حمض السلفيانوليك ج
غاية
حمض السلفيانوليك C هو مثبط غير تنافسي للسيتوكروم p4502c8 (cyp2c8) ومثبط مختلط من السيتوكروم P4502J2 (CYP2J2) بكثافة متوسطة.قيمها Ki لـ cyp2c8 و CYP2J2 هي 4.82 ميكرومتر على التوالي و 5.75 ميكرومتر على التوالي
الاسم الانجليزي
(2R) -3- (3،4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3،4-dihydroxyphenyl) - 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] -2- propenoyl} أوكسي) حمض بروبانويك
الاسم المستعار الانجليزي
(2R) -3- (3،4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3،4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] prop-2 -enoyl} أوكسي) بروبانويك
(2R) -3- (3،4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3،4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] -2- propenoyl} أوكسي) حمض بروبانويك
حمض بنزينبروبانويك ، α - [[(2E) -3- [2- (3،4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-4-benzofuranyl] -1-oxo-2-propen-1-yl] أوكسي] -3 ، 4-ديهيدروكسي- ، (αR) -
حمض السلفيانوليك ج
الخصائص الفيزيائية والكيميائية لحمض السلفيانوليك ج
الكثافة: 1.6 ± 0.1 جم / سم3
نقطة الغليان: 844.2 ± 65.0 درجة مئوية عند 760 مم زئبق
الصيغة الجزيئية: C26H20O10
الوزن الجزيئي: 492.431
نقطة الوميض: 464.4 ± 34.3 درجة مئوية
الكتلة المطابقة: 492.105652
PSA: 177.89000.000
تسجيل الدخول: 3.12
ضغط البخار: 0.0 ± 3.3 مم زئبق عند 25 درجة مئوية
معامل الانكسار: 1.752
النشاط الحيوي لحمض السلفيانوليك ج
وصف:
حمض السلفيانوليك C هو مثبط غير تنافسي للسيتوكروم p4502c8 (cyp2c8) ومثبط مختلط من السيتوكروم P4502J2 (CYP2J2) بكثافة متوسطة.قيمها Ki لـ cyp2c8 و CYP2J2 هي 4.82 ميكرومتر على التوالي و 5.75 ميكرومتر على التوالي
الفئات ذات الصلة:
مسار الإشارات>> إنزيم التمثيل الغذائي / البروتياز>> السيتوكروم P450
مجال البحث>> السرطان
المنتجات الطبيعية>> أخرى
استهداف:
CYP2C8: 4.82 ميكرومتر (كي)
CYP2J2: 5.75 ميكرومتر (كي)
دراسة في المختبر:
حمض السلفيانوليك C هو مثبط مختلط معتدل لمثبط cyp2c8 غير التنافسي و CYP2J2.إن KIS لـ cyp2c8 و CYP2J2 هي 4.82 و 5.75 على التوالي ميكرومتر [1]。 1 و 5 ميكرومتر من حمض السالفينوليك C (SALC) يمكن أن يمنع بشكل كبير عدم إنتاج LPS المستحث.قلل حمض السلفيانوليك C بشكل كبير من تعبير iNOS.حمض السلفيانوليك C يثبط إنتاج LPS الناجم عن TNF- α IL-1 β ， IL-6 و IL-10.حمض السلفيانوليك C يثبط تنشيط NF- B الناجم عن LPS.كما زاد حمض السلفيانوليك C من تعبير Nrf2 و HO-1 في الخلايا الدبقية الصغيرة BV2 [2].
في دراسات فيفو:
قلل العلاج بحمض السلفيانوليك C (20 مجم / كجم) بشكل كبير من زمن الهروب.بالإضافة إلى ذلك ، أدى علاج SALC (10 و 20 مجم / كجم) إلى زيادة كبيرة في عدد معابر المنصة مقارنة بمجموعة طراز LPS.مقارنة مع المجموعة النموذجية ، فإن الإدارة الجهادية لحمض السالفينوليك C تنخفض في الدماغ المنظم TNF- α ， IL-1 β ومستويات IL-6.كانت مستويات iNOS و COX-2 في القشرة الدماغية والحصين لدى الفئران أعلى من تلك الموجودة في المجموعة الضابطة ، في حين أن العلاج بحمض السلفيانوليك C ينظم القشرة الدماغية والحصين بشكل كبير.زاد علاج حمض السلفيانوليك C (5 و 10 و 20 مجم / كجم) من مستويات p-ampk و Nrf2 و HO-1 و NQO1 في القشرة الدماغية للجرذان والحصين بطريقة تعتمد على الجرعة [2].
المرجعي:
[1].شو مج وآخرون.التأثيرات المثبطة لمكونات Danshen على CYP2C8 و CYP2J2.تشيم بيول تتفاعل.2018 1 يونيو ؛289: 15-22.
[2].Song J وآخرون.تنشيط إشارات Nrf2 بواسطة حمض السلفيانوليك C يخفف الاستجابة الالتهابية بوساطة NF B في كل من الجسم الحي وفي المختبر.إنت إمونوفارماكول.2018 أكتوبر ؛63: 299 - 310.
