Salvianolik turşu C
Məqsəd
Salvianolik turşu C orta intensivliyə malik sitoxrom p4502c8 (cyp2c8) və sitoxrom P4502J2 (CYP2J2) qarışıq inhibitorunun rəqabətə davamlı olmayan inhibitorudur.Onun cyp2c8 və CYP2J2 üçün Ki dəyərləri müvafiq olaraq 4,82 μ M və 5,75 μ M-dir.
İngilis adı
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)- 7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propan turşusu
İngilis ləqəbi
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propan turşusu
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propan turşusu
Benzenpropan turşusu, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolik turşu C
Salvianolik turşunun fiziki-kimyəvi xüsusiyyətləri C
Sıxlıq: 1,6 ± 0,1 q / sm3
Qaynama nöqtəsi: 760 mmHg-də 844.2 ± 65.0 ° C
Molekulyar Formula: C26H20O10
Molekulyar Çəki: 492.431
Parlama nöqtəsi: 464,4 ± 34,3 ° C
Dəqiq kütlə: 492.105652
HPBS: 177.89000
LogP: 3.12
Buxar təzyiqi: 25 ° C-də 0,0 ± 3,3 mmHg
Kırılma indeksi: 1.752
Salvianolik turşunun bioaktivliyi C
Təsvir:
Salvianolik turşu C orta intensivliyə malik sitoxrom p4502c8 (cyp2c8) və sitoxrom P4502J2 (CYP2J2) qarışıq inhibitorunun rəqabətə davamlı olmayan inhibitorudur.Onun cyp2c8 və CYP2J2 üçün Ki dəyərləri müvafiq olaraq 4,82 μ M və 5,75 μ M。-dir.
Müvafiq kateqoriyalar:
Siqnal yolu > > metabolik ferment/proteaz > > sitoxrom P450
Tədqiqat sahəsi > > xərçəng
Təbii məhsullar >> digərləri
Hədəf:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In Vitro Tədqiqat:
Salvianolik turşu C, rəqabət qabiliyyətli olmayan cyp2c8 inhibitorunun və CYP2J2-nin orta dərəcədə qarışıq inhibitorudur.cyp2c8 və CYP2J2-nin KIS-i müvafiq olaraq 4,82 və 5,75-dir μ M[1]。 1 və 5 μ M salvianolik turşu C (SALC) heç bir istehsal olmadan LPS-ni əhəmiyyətli dərəcədə maneə törədə bilər.Salvianolik turşu C iNOS ifadəsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.Salvianolik turşu C LPS-nin səbəb olduğu TNF- α， IL-1 β， IL-6 və IL-10-u inhibə edir həddindən artıq istehsal edilmişdir.Salvianolik turşu C LPS-nin səbəb olduğu NF-κ B aktivasiyasını maneə törədir.Salvianolik turşu C də BV2 mikrogliyasında Nrf2 və HO-1 ifadəsini artırdı [2].
In Vivo Araşdırmalar:
Salvianolik turşu C (20mg / kq) müalicəsi qaçış gecikməsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.Bundan əlavə, SALC (10 və 20 mq / kq) müalicəsi LPS model qrupu ilə müqayisədə platforma keçidlərinin sayını əhəmiyyətli dərəcədə artırdı.Model qrupu ilə müqayisədə, salvianolik turşu C-nin sistemli tətbiqi beyin TNF- α，, IL-1 β və IL-6 səviyyələrini aşağı saldı.Siçovulların beyin qabığında və hipokampusunda iNOS və COX-2 səviyyələri nəzarət qrupundakılardan daha yüksək idi, salvianolik turşu C ilə müalicə korteks və hipokampusu əhəmiyyətli dərəcədə aşağı saldı.Salvianolik turşu C (5, 10 və 20 mq / kq) ilə müalicə dozadan asılı olaraq siçovulların beyin qabığında və hipokampusunda p-ampk, Nrf2, HO-1 və NQO1 səviyyələrini artırdı [2].
İstinad:
[1].Xu MJ və başqaları.Danshen komponentlərinin CYP2C8 və CYP2J2-yə inhibitor təsiri.Chem Biol Interact.1 iyun 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Salvianolik turşu C ilə Nrf2 siqnalının aktivləşdirilməsi həm in vivo, həm də in vitro NF κ B vasitəçiliyi ilə iltihab reaksiyasını zəiflədir.Int immunopharmacol.2018 oktyabr;63:299-310.
