Salvijanolna kiselina C
Svrha
Salvijanolna kiselina C je nekompetitivni inhibitor citokroma p4502c8 (cyp2c8) i mješoviti inhibitor citokroma P4502J2 (CYP2J2) srednjeg intenziteta.Njegove Ki vrijednosti za cyp2c8 i CYP2J2 su 4,82 μM odnosno 5,75 μM
English Name
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanska kiselina
Engleski alias
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propanska kiselina
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanska kiselina
benzenpropanska kiselina, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvijanolna kiselina C
Fizičko-hemijska svojstva salvijanolne kiseline C
Gustina: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Tačka ključanja: 844,2 ± 65,0 °C na 760 mmHg
Molekularna formula: C26H20O10
Molekulska težina: 492.431
Tačka paljenja: 464,4 ± 34,3 °C
Tačna masa: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Pritisak pare: 0,0 ± 3,3 mmHg na 25 °C
Indeks loma: 1.752
Bioaktivnost salvijanolne kiseline C
Opis:
Salvijanolna kiselina C je nekompetitivni inhibitor citokroma p4502c8 (cyp2c8) i mješoviti inhibitor citokroma P4502J2 (CYP2J2) srednjeg intenziteta.Njegove Ki vrijednosti za cyp2c8 i CYP2J2 su 4,82 μM, odnosno 5,75 μM。
Relevantne kategorije:
Signalni put > > metabolički enzim / proteaza > > citokrom P450
Oblast istraživanja >> rak
Prirodni proizvodi > > ostalo
Cilj:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In vitro studija:
Salvijanolna kiselina C je umjereni mješoviti inhibitor nekompetitivnog inhibitora cyp2c8 i CYP2J2.KIS cyp2c8 i CYP2J2 su 4,82 odnosno 5,75 μ M[1]。 1 i 5 μM salvijanolne kiseline C (SALC) može značajno inhibirati LPS bez proizvodnje.Salvijanolna kiselina C značajno je smanjila ekspresiju iNOS-a.Salvijanolna kiselina C inhibira LPS induciran TNF-α, IL-1 β, IL-6 i IL-10 su prekomjerno proizvedeni.Salvijanolna kiselina C inhibira LPS indukovanu aktivaciju NF-κ B.Salvijanolna kiselina C je takođe povećala ekspresiju Nrf2 i HO-1 u BV2 mikroglijama [2].
In vivo studije:
Tretman salvijanolnom kiselinom C (20 mg/kg) značajno je smanjio latenciju bijega.Osim toga, tretman SALC-om (10 i 20 mg/kg) značajno je povećao broj prelazaka preko platforme u poređenju sa LPS modelnom grupom.U poređenju sa modelnom grupom, sistemska primena salvijanolne kiseline C smanjila je nivoe TNF-α, IL-1 β i IL-6 u mozgu.Nivoi iNOS i COX-2 u cerebralnom korteksu i hipokampusu pacova bili su viši od onih u kontrolnoj grupi, dok je tretman salvijanolnom kiselinom C značajno smanjio korteks i hipokampus.Tretman salvijanolnom kiselinom C (5, 10 i 20 mg/kg) povećao je nivoe p-ampk, Nrf2, HO-1 i NQO1 u cerebralnom korteksu i hipokampusu pacova na način ovisan o dozi [2].
referenca:
[1].Xu MJ, et al.Inhibicijski efekti Danshen komponenti na CYP2C8 i CYP2J2.Chem Biol Interact.1. jun 2018.;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivacija Nrf2 signalizacije salvijanolnom kiselinom C umanjuje upalni odgovor posredovan NF κ B i in vivo i in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Oct;63:299-310.
