Salvianolsyre C
Formål
Salvianolsyre C er en ikke-kompetitiv hæmmer af cytochrom p4502c8 (cyp2c8) og en blandet hæmmer af cytochrom P4502J2 (CYP2J2) med medium intensitet.Dens Ki-værdier for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 μM og 5,75 μM
engelsk navn
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propansyre
Engelsk Alias
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)propansyre
(2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propansyre
Benzenpropansyre, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Salvianolsyre C
Fysisk-kemiske egenskaber af salvianolsyre C
Massefylde: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Kogepunkt: 844,2 ± 65,0 ° C ved 760 mmHg
Molekylformel: C26H20O10
Molekylvægt: 492.431
Flammepunkt: 464,4 ± 34,3 °C
Præcis masse: 492.105652
PSA: 177,89000
LogP: 3,12
Damptryk: 0,0 ± 3,3 mmHg ved 25 °C
Brydningsindeks: 1,752
Salvianolsyres bioaktivitet C
Beskrivelse:
Salvianolsyre C er en ikke-kompetitiv hæmmer af cytochrom p4502c8 (cyp2c8) og en blandet hæmmer af cytochrom P4502J2 (CYP2J2) med medium intensitet.Dens Ki-værdier for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 μM og 5,75 μM.
Relevante kategorier:
Signaleringsvej > > metabolisk enzym / protease > > cytochrom P450
Forskningsområde >> cancer
Naturprodukter > > andre
Mål:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In vitro undersøgelse:
Salvianolsyre C er en moderat blandet hæmmer af ikke-kompetitiv cyp2c8-hæmmer og CYP2J2.KIS for cyp2c8 og CYP2J2 er henholdsvis 4,82 og 5,75 μM[1]。 1 og 5 μM salvianolsyre C (SALC) kan signifikant hæmme LPS-induceret ingen produktion.Salvianolsyre C reducerede signifikant ekspressionen af iNOS.Salvianolsyre C hæmmer LPS-induceret TNF-α， IL-1 β， IL-6 og IL-10 blev overproduceret.Salvianolsyre C hæmmer LPS-induceret NF-KB-aktivering.Salvianolsyre C øgede også ekspressionen af Nrf2 og HO-1 i BV2 mikroglia [2].
In vivo studier:
Salvianolsyre C (20mg/kg) behandling reducerede escape latensen signifikant.Derudover øgede SALC-behandling (10 og 20 mg/kg) signifikant antallet af platformskrydsninger sammenlignet med LPS-modelgruppen.Sammenlignet med modelgruppen nedregulerede systemisk administration af salvianolsyre C hjernens TNF-α， IL-1 β og IL-6 niveauer.Niveauerne af iNOS og COX-2 i cerebral cortex og hippocampus hos rotter var højere end i kontrolgruppen, mens salvianolsyre C-behandling signifikant nedregulerede cortex og hippocampus.Salvianolsyre C (5, 10 og 20 mg/kg) behandling øgede p-ampk, Nrf2, HO-1 og NQO1 niveauer i rotter cerebral cortex og hippocampus på en dosisafhængig måde [2].
Reference:
[1].Xu MJ, et al.Hæmmende virkninger af Danshen-komponenter på CYP2C8 og CYP2J2.Chem Biol Interact.1. juni 2018;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivering af Nrf2-signalering af salvianolsyre C dæmper NF κ B-medieret inflammatorisk respons både in vivo og in vitro.Int Immunopharmacol.2018 okt;63:299-310.
