Tanshinone IIA
Opbevaringsmetode
Tanshinone IIA (Tan IIA) er en af de vigtigste fedtopløselige sammensætninger i rødderne af rød rod Salvia miltiorrhiza.Tanshinone IIA kan hæmme angiogenese ved at målrette proteinkinasedomænet af VEGF/VEGFR2.
Navn på Tanshinone IIA
Engelsk navn:tanshinon IIA
Kinesisk alias:tanshinone |tanshinone IIA |tanshinone 2A |tanshinone IIA |tanshinon IIA biologisk aktivitet
Beskrivelse:
Tanshinone IIA (Tan IIA) er en af de vigtigste fedtopløselige sammensætninger i rødderne af rød rod Salvia miltiorrhiza.Tanshinone IIA kan hæmme angiogenese ved at målrette proteinkinasedomænet af VEGF/VEGFR2.
Relevante kategorier:
Forskningsområde >> hjerte-kar-sygdomme
Naturlige produkter > > Quinoner
Mål:
VEGF/VEGFR2[1]
In vitro undersøgelse:Antitumorvirkningerne af tanshinon IIA omfatter hæmning af tumorcelleproliferation, forstyrrelse af tumorcellecyklus, fremme af tumorcelleapoptose og hæmning af tumorcelleinvasion og metastase.Tanshinon IIA havde antiproliferativ virkning på A549-celler: IC50 af tanshinon IIA efter 24, 48 og 72 timer var henholdsvis 145,3, 30,95 og 11,49, henholdsvis μM。 CCK-8-assay blev brugt til at evaluere tanshinon IIA02 (μ5. Den proliferative aktivitet af behandlede A549-celler efter henholdsvis 24, 48 og 72 timer.CCK-8-resultater viste, at tanshinon IIA signifikant kunne hæmme proliferationen af A549-celler på en dosisafhængig og tidsafhængig måde.Signifikant apoptose og cellevæksthæmning af A549-celler blev observeret 48 timer efter lægemiddelbehandling (den anvendte koncentration var ca. IC50-værdi: tanshinon iia31 på A549) μ M)。 Western blotting afslørede eksponering for tanshinon IIA (31) i A549-celler i 48 timer μM), nedregulerer ekspressionen af VEGF- og VEGFR2-protein i lægemiddelbehandlingsgruppe og vektor [1].Tanshinone IIA er en af de mest udbredte komponenter i Salvia miltiorrhiza-rod, som kan beskytte H9c2-celler mod apoptose.H9c2-celler behandlet med tanshinon IIA hæmmede angiotensin II-induceret apoptose ved at nedregulere ekspressionen af PTEN (phosphatase og tensin-homolog).PTEN er en tumorundertrykker, der spiller en nøglerolle i apoptose.Tanshinon IIA hæmmer angiotensin II (AngII) - induceret apoptose ved at nedregulere ekspressionen af fosfatase og tensin homolog (PTEN) [2].Tanshinone IIA reducerer proteinekspressionen af EGFR, og IGFR blokerer PI3K / Akt / mTOR-vejen i gastriske cancer-AGS-celler [3].
Celleeksperiment:A549-celler blev talt i logaritmisk fase og 6000 celler (90 μL volumen) i 96-brønds plade.Vil 10 μL forskellige koncentrationer af tanshinon IIA (slutkoncentrationer 80,60,40,30,20,15,10,5 og 2,5 μM) og ADM (slutkoncentrationer 8,4,2,1,0,5 og 0,25 μM ) Det blev tilføjet til lægemiddelgruppen, mens den negative kontrolgruppe (bærergruppe) kun blev tilsat 10 μ Ldmso eller normal saltvand uden tanshinon IIA eller Adm. Bland cellerne med CCK-8 reagens (100 μ L/ml medium) for yderligere 2 timer, og absorbansen blev aflæst ved 450 nm under anvendelse af en mikropladelæser.Celleproliferationsinhiberingshastigheden beregnes i henhold til følgende formel: proliferationsinhiberingshastighed (%) = 1 - [(A1-A4) / (A2-A3)] × 100, hvor A1 er OD-værdien for lægemiddelforsøgsgruppen, A2 er OD-værdien for den tomme kontrolgruppe, A3 er OD-værdien af RPMI1640-medium uden celler, og A4 er OD-værdien af lægemidlet med samme koncentration som A1 men uden celler.IC50-værdien blev beregnet ved ikke-lineær regressionsanalyse ved hjælp af grafisk prismesoftware [1], som repræsenterer lægemiddelkoncentrationen, der viser 50% cellevæksthæmning.
Reference:[1].Xie J, et al.Tanshinon IIA's antitumoreffekt på anti-proliferation og faldende VEGF/VEGFR2-ekspression på den humane ikke-småcellede lungecancer A549-cellelinje.Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5(6):554-63.
[2].Zhang Z, et al.Tanshinone IIA hæmmer apoptose i myokardiet ved at inducere mikroRNA-152-3p-ekspression og derved nedregulere PTEN.Am J Transl Res.15. jul 2016;8(7):3124-32.
[3].Su CC, et al.Tanshinone IIA reducerer proteinekspressionen af EGFR, og IGFR blokerer PI3K/Akt/mTOR-vejen i gastrisk carcinom AGS-celler både in vitro og in vivo.Oncol Rep. 2016 Aug;36(2):1173-9.
Fysisk-kemiske egenskaber af tanshinon IIA
Massefylde: 1,2 ± 0,1 g/cm3
Kogepunkt: 480,7 ± 44,0 ° C ved 760 mmHg
Smeltepunkt: 205-207 ºC
Molekylformel: c19h18o3
Molekylvægt: 294.344
Flammepunkt: 236,4 ± 21,1 °C
Præcis masse: 294,125580
PSA: 47,28000
LogP:5,47
Udseende: Krystal
Damptryk: 0,0 ± 1,2 mmHg ved 25 °C
Brydningsindeks: 1,588
Opbevaringsbetingelser: 2-8 °C
Tanshinone IIA Sikkerhedsoplysninger
Personligt beskyttelsesudstyr: øjenskjolde;Handsker;type N95 (US);type P1 (EN143) respiratorfilter
Transportkode for farligt gods: nonh for alle transportformer
Tanshinone IIA litteratur
Toldkode: 2942000000
Cycloastragalol litteratur
CO-donoren CORM-2 hæmmer LPS-induceret vaskulær celleadhæsionsmolekyle-1-ekspression og leukocytadhæsion i humane reumatoide synoviale fibroblaster.
Br.J. Pharmacol.171(12), 2993-3009, (2014)
Infektion med Gram-negative bakterier er blevet anerkendt som en igangsætter af leddegigt, som er karakteriseret ved kronisk inflammation og infiltration af immunceller.Kulilte (CO)...
Modulering af esterificeret lægemiddelmetabolisme med tanshinoner fra Salvia miltiorrhiza ("Danshen").
J. Nat.Prod.76(1), 36-44, (2013)
Rødderne af Salvia miltiorrhiza ("Danshen") bruges i traditionel kinesisk medicin til behandling af adskillige lidelser, herunder hjerte-kar-sygdomme, hypertension og iskæmisk slagtilfælde.Uddrag...
Overfladeaktivt stofbelagte grafitiserede flervæggede kulstofnanorør som den pseudostationære fase i elektrokinetisk kromatografi til analyse af fytokemiske forbindelser i biologiske væsker.
Electrophoresis 36(7-8), 1055-63, (2015)
Denne rapport beskriver brugen af overfladeaktive stoffer-coatede grafitiserede multiwalled carbon nanorør (SC-GMWNT'er) som en ny pseudostationær fase i CE med diode array detektion til bestemmelse af phen...
Tanshinone IIA engelsk alias
Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dion, 6,7,8,9-tetrahydro-1,6,6-trimethyl-
Tanshinone IIA
tanshinon II-A
Dan Shen Keton
Tanshionesiia
Tanshine II
TANSHION PE
1,6,6-trimethyl-6,7,8,9-tetrahydrophenanthro[1,2-b]furan-10,11-dion
Sød Orange
MFCD00238692
QS-D-77-4-2
TANSHINONE A
Tanshiones
Tanshinone II