Προϊόντα

Αγγλικό όνομα:τανσινόνη ΙΙΑ
Κινεζικό ψευδώνυμο:τανσινόνη |τανσινόνη ΙΙΑ |tanshinone 2A |τανσινόνη ΙΙΑ |βιολογική δραστηριότητα tanshinone IIA

Περιγραφή:
Το Tanshinone IIA (Tan IIA) είναι μια από τις κύριες λιποδιαλυτές συνθέσεις στις ρίζες της κόκκινης ρίζας Salvia miltiorrhiza.Το Tanshinone IIA μπορεί να αναστείλει την αγγειογένεση στοχεύοντας τον τομέα πρωτεϊνικής κινάσης του VEGF / VEGFR2.

Σχετικές κατηγορίες:
Ερευνητικό πεδίο > > καρδιαγγειακά νοσήματα
Φυσικά Προϊόντα > > Κινόνες

Στόχος:
VEGF/VEGFR2[1]

Μελέτη in vitro:Οι αντικαρκινικές επιδράσεις της τανσινόνης ΙΙΑ περιλαμβάνουν την αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων, τη διαταραχή του κυτταρικού κύκλου του όγκου, την προώθηση της απόπτωσης των καρκινικών κυττάρων και την αναστολή της εισβολής και της μετάστασης στα καρκινικά κύτταρα.Η τανσινόνη ΙΙΑ είχε αντιπολλαπλασιαστική δράση στα κύτταρα Α549: η IC50 της τανσινόνης ΙΙΑ μετά από 24, 48 και 72 ώρες ήταν 145,3, 30,95 και 11,49, αντίστοιχα μ M. Η δοκιμασία CCK-8 χρησιμοποιήθηκε για την αξιολόγηση της τανσινόνης ΙΙΑ (2,5-Μ8) μΜ (2,5-Μ) αντιστοίχως. Η πολλαπλασιαστική δραστηριότητα των επεξεργασμένων κυττάρων Α549 στις 24, 48 και 72 ώρες, αντίστοιχα.Τα αποτελέσματα CCK-8 έδειξαν ότι η τανσινόνη ΙΙΑ θα μπορούσε να αναστείλει σημαντικά τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων Α549 με δοσοεξαρτώμενο και χρονοεξαρτώμενο τρόπο.Σημαντική απόπτωση και αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης των κυττάρων Α549 παρατηρήθηκαν 48 ώρες μετά τη θεραπεία με το φάρμακο (η συγκέντρωση που χρησιμοποιήθηκε ήταν περίπου τιμή IC50: tanshinone iia31 σε A549) μ M）. Η Western blotting αποκάλυψε έκθεση σε tanshinone IIA (31) σε κύτταρα A549 για 48 ώρες μ M), ρυθμίζουν προς τα κάτω την έκφραση των πρωτεϊνών VEGF και VEGFR2 στην ομάδα και τον φορέα θεραπείας με φάρμακα [1].Το Tanshinone IIA είναι ένα από τα πιο άφθονα συστατικά της ρίζας Salvia miltiorrhiza, η οποία μπορεί να προστατεύσει τα κύτταρα H9c2 από την απόπτωση.Τα κύτταρα H9c2 που υποβλήθηκαν σε αγωγή με τανσινόνη ΙΙΑ ανέστειλαν την απόπτωση που προκάλεσε η αγγειοτενσίνη II ρυθμίζοντας προς τα κάτω την έκφραση του PTEN (φωσφατάση και ομόλογο τενσίνης).Το PTEN είναι ένας ογκοκατασταλτικός που παίζει βασικό ρόλο στην απόπτωση.Το Tanshinone IIA αναστέλλει την απόπτωση που προκαλείται από την αγγειοτενσίνη II (AngII) ρυθμίζοντας προς τα κάτω την έκφραση της φωσφατάσης και του ομολόγου τενσίνης (PTEN) [2].Το Tanshinone IIA μειώνει την έκφραση πρωτεΐνης του EGFR και ο IGFR μπλοκάρει την οδό PI3K / Akt / mTOR στα κύτταρα AGS του γαστρικού καρκίνου [3].

Πείραμα κυττάρων:Τα κύτταρα A549 μετρήθηκαν σε λογαριθμική φάση και 6000 κύτταρα (όγκος 90 μ L) σε πλάκα 96 φρεατίων.Θα 10 μ L διαφορετικές συγκεντρώσεις tanshinone IIA (τελικές συγκεντρώσεις 80,60,40,30,20,15,10,5 και 2,5 μ M) και ADM (τελικές συγκεντρώσεις 8,4,2,1,0,5 και 0,25 μ M ) Προστέθηκε στην ομάδα φαρμάκου, ενώ στην ομάδα αρνητικού ελέγχου (ομάδα φορέα) προστέθηκαν μόνο 10 μ Ldmso ή φυσιολογικό ορό χωρίς τανσινόνη IIA ή Adm. Αναμίξτε τα κύτταρα με αντιδραστήριο CCK-8 (100 μ L / ml μέσου) για άλλες 2 ώρες, και η απορρόφηση διαβάστηκε στα 450 nm χρησιμοποιώντας συσκευή ανάγνωσης μικροπλάκας.Ο ρυθμός αναστολής του κυτταρικού πολλαπλασιασμού υπολογίζεται σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο: ρυθμός αναστολής πολλαπλασιασμού (%) = 1 - [(A1-A4) / (A2-A3)] × 100, όπου Α1 είναι η τιμή OD της πειραματικής ομάδας φαρμάκου, Το Α2 είναι η τιμή OD της τυφλής ομάδας ελέγχου, το Α3 είναι η τιμή OD του μέσου RPMI1640 χωρίς κύτταρα και το Α4 είναι η τιμή OD του φαρμάκου με την ίδια συγκέντρωση με το Α1 αλλά χωρίς κύτταρα.Η τιμή IC50 υπολογίστηκε με ανάλυση μη γραμμικής παλινδρόμησης χρησιμοποιώντας λογισμικό graphpad prism [1], το οποίο αντιπροσωπεύει τη συγκέντρωση του φαρμάκου που δείχνει 50% αναστολή κυτταρικής ανάπτυξης.

Αναφορά:[1].Xie J, et αϊ.Η αντικαρκινική επίδραση της τανσινόνης ΙΙΑ στον αντιπολλαπλασιασμό και στη μείωση της έκφρασης VEGF/VEGFR2 στην κυτταρική σειρά ανθρώπινου μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα Α549.Acta Pharm Sin B. 2015 Νοέμβριος;5(6):554-63.
[2].Zhang Ζ, et αϊ.Η τανσινόνη ΙΙΑ αναστέλλει την απόπτωση στο μυοκάρδιο επάγοντας την έκφραση του microRNA-152-3p και επομένως μειώνοντας την PTEN.Am J Transl Res.2016 15 Ιουλίου;8(7):3124-32.
[3].Su CC, et αϊ.Το Tanshinone IIA μειώνει την έκφραση πρωτεΐνης του EGFR και ο IGFR αναστέλλει την οδό PI3K/Akt/mTOR σε κύτταρα AGS γαστρικού καρκινώματος τόσο in vitro όσο και in vivo.Oncol Rep. 2016 Αύγ.36(2):1173-9.