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Descripción:la isoorientina es un inhibidor efectivo de la COX-2 con un valor IC50 de 39 μ M。

Categorías relevantes:
Campo de investigación > > cáncer Productos Naturales > > flavonoides
Campo de investigación > > inflamación / inmunidad
Objetivo: cox-2:39 μ M (IC50)

Estudios in vitro:La isoorientina es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) del tubérculo de Pueraria tuberosa [1].Las células PANC-1 y patu-8988 se trataron con isoorientina (0, 20, 40, 80 y 160 μ M) Crecer en presencia de durante 24 horas y agregar solución CCK8.A 20, 40, 80 y 160 μ A la concentración de M, la viabilidad celular disminuyó significativamente. Se usó isoorientina (0, 20, 40, 80 y 160) para células μ M para PANC-1;0, 20, 40, 80160 y 320 μ M se utilizó patu-8988) cultivo durante 24 horas, y se evaluó la expresión de P por Western blot - AMPK y AMPK.La expresión de p-ampk aumentó después del tratamiento con isoorientina.Luego, en el grupo de shRNA, concentración de 80 μ M para detectar el efecto de la isoorientina.Los niveles de expresión de AMPK y p-ampk en el grupo de shRNA fueron mucho más bajos que los de las células PC de tipo salvaje (WT) y el grupo transfectado con lentivirus de control negativo (NC) [2].

Estudios in vivo:Los animales tratados con Isoorientina a 10 mg/kg y 20 mg/kg de peso corporal tuvieron una reducción estadísticamente significativa del edema de las pezuñas, con un grosor máximo medio de 1,19 ± 0,05 mm y 1,08 ± 0,04 mm, respectivamente.Esto mostró que la isoorientina redujo significativamente el edema de la pata en comparación con el grupo de control [3].

Experimento celular:Se inocularon células PANC-1 y patu-8988 en placas de 96 pocillos.Cada pocillo contiene ~ 5000 células y 200 células μ L de medio que contiene FBS al 10 %.Cuando las células de cada pocillo alcanzaron el 70% de confluencia, se cambió el medio y se añadió medio libre de FBS con diferentes concentraciones de isoorientina.Después de 24 horas, las células se lavaron una vez con PBS, se descartó el medio de cultivo que contenía isoorientina y se agregó 100 % μ L de medio libre de FBS y 10 μ L de reactivo del kit de conteo de células 8 (CCK8).Las células se incubaron a 37 ℃ durante otras 1 a 2 horas y la absorbancia de cada pocillo se detectó a 490 nm usando un lector ELISA.La viabilidad celular se expresa como un cambio múltiple en la absorbancia [2].

Experimento con animales:en el caso del modelo de edema de la pata, a los ratones [3] se les administró isoorientina o celecoxib por vía intraperitoneal y se inyectó carragenina directamente en la pata una hora más tarde.En el modelo airbag, todos los tratamientos entran en la cavidad de la bolsa directamente con carragenina.se inyectó isoorientina 3 horas antes de inyectar carragenina en la cápsula.Se administraron isoorientina y celecoxib a ratones.Se prepararon soluciones madre de isoorientina (100 mg/ml) y celecoxib (100 mg/ml) en DMSO y se diluyeron adicionalmente durante el tratamiento.Los animales se dividieron en los siguientes cinco grupos diferentes: control (tratados con DMSO);Carragenina tratada (0,5 ml (1,5 % (p/v) de carragenina en salmuera); Carragenina tratada + celecoxib (20 mg/kg de peso corporal); Carragenina tratada + isoorientina (10 mg/kg de peso corporal); Carragenina tratada + isoorientina (20 mg/kg de peso corporal); kg de peso corporal).

Referencia:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientina, un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) de los tubérculos de Pueraria tuberosa.Nat Prod Comun.2015 de octubre; 10 (10): 1703-4.
[2].Vosotros T, et al.La isoorientina induce la apoptosis, disminuye la invasividad y regula a la baja la secreción de VEGF al activar la señalización de AMPK en las células de cáncer de páncreas.Objetivos Onco Ther.2016 12 de diciembre;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluación de las Propiedades Antiinflamatorias de Isoorientina Aislada de Tubérculos de Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.