Ácido salvianólico C
Objetivo
El ácido salvianólico C es un inhibidor no competitivo del citocromo p4502c8 (cyp2c8) y un inhibidor mixto del citocromo P4502J2 (CYP2J2) de intensidad media.Sus valores de Ki para cyp2c8 y CYP2J2 son 4,82 μ M y 5,75 μ M respectivamente
Nombre inglés
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)- 7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- ácido propenoil}oxi)propanoico
Alias en inglés
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]prop-2 ácido -enoil}oxi)propanoico
(2R)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- ácido propenoil}oxi)propanoico
Ácido bencenopropanoico, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Ácido salvianólico C
Propiedades fisicoquímicas del ácido salvianólico C
Densidad: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Punto de ebullición: 844,2 ± 65,0 °C a 760 mmHg
Fórmula molecular: C26H20O10
Peso Molecular: 492.431
Punto de inflamación: 464,4 ± 34,3 °C
Masa exacta: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Presión de vapor: 0,0 ± 3,3 mmHg a 25 °C
Índice de refracción: 1.752
Bioactividad del ácido salvianólico C
Descripción:
El ácido salvianólico C es un inhibidor no competitivo del citocromo p4502c8 (cyp2c8) y un inhibidor mixto del citocromo P4502J2 (CYP2J2) de intensidad media.Sus valores de Ki para cyp2c8 y CYP2J2 son 4,82 μ M y 5,75 μ M, respectivamente.
Categorías relevantes:
Vía de señalización > > enzima metabólica/proteasa > > citocromo P450
Campo de investigación > > cáncer
Productos Naturales > > otros
Objetivo:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Estudio in vitro:
El ácido salvianólico C es un inhibidor mixto moderado del inhibidor cyp2c8 no competitivo y CYP2J2.Los KIS de cyp2c8 y CYP2J2 son 4,82 y 5,75 μ M[1] respectivamente. 1 y 5 μ M de ácido salvianólico C (SALC) pueden inhibir significativamente la producción inducida por LPS.El ácido salvianólico C redujo significativamente la expresión de iNOS.El ácido salvianólico C inhibe la sobreproducción de TNF-α, IL-1 β, IL-6 e IL-10 inducida por LPS.El ácido salvianólico C inhibe la activación de NF-κ B inducida por LPS.El ácido salvianólico C también aumentó la expresión de Nrf2 y HO-1 en la microglía BV2 [2].
Estudios in vivo:
El tratamiento con ácido salvianólico C (20 mg/kg) redujo significativamente la latencia de escape.Además, el tratamiento con SALC (10 y 20 mg/kg) aumentó significativamente el número de cruces de plataforma en comparación con el grupo modelo LPS.En comparación con el grupo modelo, la administración sistémica de ácido salvianólico C reguló a la baja los niveles cerebrales de TNF-α, IL-1 β e IL-6.Los niveles de iNOS y COX-2 en la corteza cerebral y el hipocampo de las ratas fueron más altos que los del grupo de control, mientras que el tratamiento con ácido salvianólico C reguló significativamente la corteza y el hipocampo.El tratamiento con ácido salvianólico C (5, 10 y 20 mg/kg) aumentó los niveles de p-ampk, Nrf2, HO-1 y NQO1 en la corteza cerebral y el hipocampo de ratas de manera dependiente de la dosis [2].
Referencia:
[1].Xu MJ, et al.Efectos inhibitorios de los componentes de Danshen sobre CYP2C8 y CYP2J2.Chem Biol Interact.1 de junio de 2018;289:15-22.
[2].Canción J, et al.La activación de la señalización de Nrf2 por el ácido salvianólico C atenúa la respuesta inflamatoria mediada por NF κ B tanto in vivo como in vitro.Int Immunopharmacol.2018 octubre;63:299-310.
