Hüperosiid； Hypercin Cas nr 482-36-0
Ravimiteave
[toote nimi] hüperitsiin
[ingliskeelne nimi] Hyperoside
[alias] hüperiin, kvertsetiin-3-galaktosiid, kvertsetiin-3-o-galaktosiid
[molekulvalem] c21h20o12
[molekulmass] 464,3763
[C kui nr] 482-36-0
[keemiline klassifikatsioon] flavonoidid
[allikas] Hypericum perforatum L
[Spetsifikatsioon] > 98%
[Ohutusterminoloogia] 1. Ärge hingake sisse tolmu.2.Õnnetusjuhtumi või ebamugavustunde korral pöörduda viivitamatult arsti poole (võimalusel näidake etiketti).
[Farmakoloogiline efektiivsus] Hüperitsiin on laialt levinud.See on oluline loodustoode, millel on mitmesugused füsioloogilised toimed, nagu põletikuvastane, spasmolüütiline, diureetikum, köha leevendav, vererõhku alandav, kolesterooli alandav, valke omastav, lokaalne ja tsentraalne analgeesia ning kaitsev toime südame- ja ajuveresoontele.
[Füüsikalised ja keemilised omadused] Helekollane nõelakujuline kristall.Sulamistemperatuur on 227 ~ 229 ℃ ja optiline pöörlemine -83 ° (C = 0,2, püridiin).See lahustub kergesti etanoolis, metanoolis, atsetoonis ja püridiinis ning on normaalsetes tingimustes stabiilne.See reageerib vesinikkloriidhappe magneesiumipulbriga, saades kirsipunase ja raudkloriid reageerib roheliseks, α-naftooli reaktsioon oli positiivne.
[Riskiterminoloogia] Kahjulik allaneelamisel.
Farmakoloogiline toime
1. Hüperitsiinil on märkimisväärne lokaalne valuvaigistav toime, mis on nõrgem kui morfiin, tugevam kui aspiriin ja puudub sõltuvus.Hüperitsiin on uut tüüpi lokaalne valuvaigisti.
2. Hüperitsiinil on hea kaitsev toime müokardi isheemia-reperfusiooni, ajuisheemia-reperfusiooni ja ajuinfarkti korral.
3. Hüperitsiinil on ilmne põletikuvastane toime: pärast villakuuli implanteerimist süstiti rottidele intraperitoneaalselt 20 mg/kg iga päev 7 päeva jooksul, mis pärssis oluliselt põletikulist protsessi.
4. Sellel on tugev köhavastane toime.
5. Assimilatsioon.
6. Aldoosreduktaasi tugev inhibeerimine võib olla kasulik diabeetilise katarakti ennetamiseks.
Kaitsev toime müokardi isheemiale
Hüperitsiin võib vähendada hüpoksia reoksügeenimisest põhjustatud kardiomüotsüütide apoptoosi kiirust, inhibeerida laktaatdehüdrogenaasi vabanemist, parandada müokardi superoksiiddismutaasi (SOD) aktiivsust müokardi isheemia-reperfusioonikahjustusega rottidel, vähendada malondialdehüüdi (MDA) tootmist, inhibeerida müokardi fosfokinaasi (CPK) suurenemine seerumis ning hapniku vabade radikaalide ja lämmastikoksiidi vabade radikaalide moodustumise vähendamine, et kaitsta müokardit ja vähendada kardiomüotsüütide vigastusi ja kardiomüotsüütide apoptoosi, mis on põhjustatud isheemia-reperfusioonist.
Kaitsev toime ajuisheemiale
Hüperitsiin võib tõhusalt pärssida formazaani sisalduse vähenemist ajulõikudes pärast hüpoksia glükoosipuuduse reperfusioonikahjustust, suurendada ellujäänud neuronite arvu ajukoores ja ajuviilude striatumis isheemilises piirkonnas ning muuta neuronite morfoloogia terviklikuks ja hästi jaotunud.Inhibeerib hüpoksia glükoosipuuduse reperfusioonikahjustusest põhjustatud neuronaalse aktiivsuse vähenemist.Inhibeerib SOD, LDH ja glutatioonperoksidaasi (GSHPx) aktiivsuse vähenemist.Selle mehhanism võib olla seotud vabade radikaalide püüdmisega, Ca2 sissevoolu pärssimisega ja antilipiidperoksiidi moodustumisega.
Kaitsev toime maksa ja mao limaskestale
Hüperitsiinil on ilmne kaitsev toime maksakudedele ja mao limaskestale.Selle mehhanism on seotud antioksüdantse toimega, soodustades N0 taseme normaliseerumist ja suurendades SOD aktiivsust.
Spasmolüütiline valuvaigistav toime
Uuringus leiti, et hüperitsiini valuvaigistav toime tekib Ca 2 vähendamisel valulikes närvilõpmetes.Samal ajal võib hüperitsiin inhibeerida kõrge kaaliumisisalduse poolt indutseeritud Ca2 sissevoolu, mis näitab, et hüperitsiin blokeerib ka Ca kanali närvikoes.Lisaks tehakse ettepanek, et hüperitsiin võib olla Ca2 kanali blokeerija.Kliinilised vaatlused näitavad, et hüperitsiini süstimine on primaarse düsmenorröa ravis sarnane atropiiniga.Välja arvatud mõned uimased kõrvaltoimed, ei ole sellel levinud kõrvaltoimeid, nagu tahhükardia, müdriaas ja põletustunne.See on ideaalne spasmolüütiline ja valuvaigisti.
Hüpolipideemiline toime
Hüperitsiin võib märkimisväärselt vähendada seerumi TC-d ja suurendada HDL / TC suhet kõrge rasvasisaldusega hiirtel, mis näitab, et hüperitsiin võib vähendada kolesterooli, reguleerida vere lipiide ja parandada HDL-i ja seerumi SOD aktiivsust hiirtel.See toime võib märkimisväärselt vähendada superoksiidi vabade radikaalide kahjustusi veresoonte endoteelile hüperlipideemia korral ning soodustab lipiidperoksiidi lagunemist ja metabolismi, et kaitsta veresoonte endoteeli.
Tugevdada immuunfunktsiooni
Hüperitsiin annustes 300 mg/kg ja 150 mg/kg in vivo võib märkimisväärselt pärssida harknääre indeksit, põrna T- ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni ning peritoneaalsete makrofaagide fagotsütoosi;59 mg/kg juures suurendas see oluliselt põrna T- ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni ning peritoneaalsete makrofaagide fagotsütoosi.Hüperitsiin annuses 50–6,25 ml in vitro võib oluliselt soodustada põrna T- ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni ning suurendada T-lümfotsüütide võimet toota IL-2;Hüperitsiin kontsentratsioonis 6,25 g / ml suurendas märkimisväärselt hiire kõhukelme makrofaagide võimet fagotsüteerida neutrofiile, vahemikus 12,5 kuni 3,12 μG / ml suurendas märkimisväärselt hiire kõhukelme makrofaagide võimet vabastada nr.
Antidepressantne toime
Hüpotalamuse hüpofüüsi neerupealiste (HPA) aktivatsioon on raske depressiooniga patsientidel tavaline bioloogiline muutus, mida iseloomustab adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) ja kortisooli liigne sekretsioon.Hüperitsiin võib reguleerida HPA telje funktsiooni ja vähendada ACTH ja kortikosterooni taset, et mängida antidepressandi rolli.
Valmis ravim
Ciwujia kapsel
Acanthopanax senticosus kapsel on preparaat, mille tooraineks on Acanthopanax senticosus varre ja leheekstrakt.Peamine komponent on flavonoidid, milles hüperitsiin on Acanthopanax senticosus'e lehtede peamine aktiivne komponent.
Peamised näidustused: vereringe soodustamine ja vere staasi eemaldamine.Seda kasutatakse rindkere artralgia ja vere staasist põhjustatud südamehaiguste korral.Sümptomiteks on valu rinnus, pigistustunne rinnus, südamepekslemine, hüpertensioon jne. See kuulub põrna ja neerude ning vere staasi ja Yini puudulikkusesse.
Xinani kapsel
Tegemist on flavonoididerikkast viirpuuleheekstraktist valmistatud preparaadiga, mille üheks põhikomponendiks on hüperitsiin.
Peamised näidustused: laiendada koronaarset kardiovaskulaarsüsteemi, parandada müokardi verevarustust ja vähendada vere lipiidide taset.Seda kasutatakse südame isheemiatõve, stenokardia, pigistustunde rinnus, südamepekslemise, hüpertensiooni jne raviks.
Qiyue Jiangzhi tahvelarvuti
Qiyue Jiangzhi tablett on puhas traditsioonilise Hiina meditsiini lipiidide taset alandav ravim, mis on valmistatud traditsioonilise hiina meditsiini tõhusate osade, nagu viirpuu (tuumavaba) ja Astragalus membranaceus ekstraheerimise teel.Viirpuu üks peamisi tõhusaid komponente on flavonoidid, milles on kõrge hüperitsiini sisaldus.
Peamised näidustused: vähendada vere lipiide ja pehmendada veresooni.Seda kasutatakse koronaarse vereringe parandamiseks ning arütmia ja hüperlipideemia vastu võitlemiseks.
Xinxueningi tablett
Xinxuening tablett on ühendpreparaat, mis on valmistatud traditsioonilisest hiina meditsiinist, nagu viirpuu ja pueraria.Viirpuu on meie erakonna ametlik ravim.See sisaldab ursoolhapet, Vitexin ramnosiidi, hüperitsiini, sidrunhapet jne, mille põhikomponent on hüperitsiin.
Peamised näidustused: vereringe soodustamine ja vere staasi eemaldamine, tagatiste süvendamine ja valu leevendamine.Seda kasutatakse rindkere artralgia ja peapöörituse korral, mis on põhjustatud südamevere staasist ja aju kollateraalidest, samuti südame isheemiatõve, hüpertensiooni, stenokardia ja hüperlipideemia korral.
Yukexini kapsel
Yukexini kapsel on traditsioonilise Hiina meditsiini preparaat, mis on välja töötatud iidse retsepti alusel, mis koosneb Hypericum perforatum'ist, metsiku jujube tuumast, Albizzia koorest, Gladioolist ja teistest traditsioonilistest Hiina ravimitest.See sisaldab peamiselt hüperitsiini, kvertsetiini, kvertsetiini, klorogeenhapet, kofeiinhapet, yimaningi, hüperitsiini ja muid komponente.
Peamised näidustused: vaimne depressioon, mis on põhjustatud maksa qi rahutusest ja kehvast meeleolust.
