Salvianoolhape C
Eesmärk
Salvianoolhape C on tsütokroom p4502c8 (cyp2c8) mittekonkureeriv inhibiitor ja keskmise intensiivsusega tsütokroom P4502J2 (CYP2J2) segainhibiitor.Selle Ki väärtused cyp2c8 ja CYP2J2 jaoks on vastavalt 4,82 μM ja 5,75 μM
Ingliskeelne nimi
(2R)-3-(3,4-dihüdroksüfenüül)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihüdroksüfenüül)-7-hüdroksü-1-bensofuraan-4-üül]-2- propenoüül}oksü)propaanhape
Inglise alias
(2R)-3-(3,4-dihüdroksüfenüül)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihüdroksüfenüül)-7-hüdroksü-1-bensofuraan-4-üül]prop-2 -enoüül}oksü)propaanhape
(2R)-3-(3,4-dihüdroksüfenüül)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihüdroksüfenüül)-7-hüdroksü-1-bensofuraan-4-üül]-2- propenoüül}oksü)propaanhape
benseenpropaanhape, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihüdroksüfenüül)-7-hüdroksü-4-bensofuranüül]-1-okso-2-propeen-1-üül]oksü]-3, 4-dihüdroksü-, (αR)-
Salvianoolhape C
Salvianoolhappe C füüsikalis-keemilised omadused
Tihedus: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Keemistemperatuur: 844,2 ± 65,0 °C 760 mmHg juures
Molekulaarvalem: C26H20O10
Molekulmass: 492,431
Leekpunkt: 464,4 ± 34,3 °C
Täpne mass: 492,105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Aururõhk: 0,0 ± 3,3 mmHg temperatuuril 25 °C
Murdumisnäitaja: 1,752
Salvianoolhappe C bioaktiivsus
Kirjeldus:
Salvianoolhape C on tsütokroom p4502c8 (cyp2c8) mittekonkureeriv inhibiitor ja keskmise intensiivsusega tsütokroom P4502J2 (CYP2J2) segainhibiitor.Selle Ki väärtused cyp2c8 ja CYP2J2 jaoks on vastavalt 4,82 μM ja 5,75 μM.
Asjakohased kategooriad:
Signalisatsioonirada > > metaboolne ensüüm / proteaas > > tsütokroom P450
Uurimisvaldkond > > vähk
Looduslikud tooted >> muud
Sihtmärk:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro uuring:
Salvianoolhape C on mõõdukas mittekonkureeriva cyp2c8 inhibiitori ja CYP2J2 segainhibiitor.Cyp2c8 ja CYP2J2 KIS on vastavalt 4,82 ja 5,75 μM[1]. 1 ja 5 μM salvianoolhape C (SALC) võib oluliselt pärssida LPS-i indutseerimata tootmist.Salvianoolhape C vähendas oluliselt iNOS-i ekspressiooni.Salvianoolhape C inhibeerib LPS-i indutseeritud TNF-α, IL-1 β, IL-6 ja IL-10 toodeti üle.Salvianoolhape C inhibeerib LPS-i poolt indutseeritud NF-κB aktivatsiooni.Salvianoolhape C suurendas ka Nrf2 ja HO-1 ekspressiooni BV2 mikroglias [2].
In vivo uuringud:
Salvianoolhappe C (20 mg/kg) ravi vähendas märkimisväärselt põgenemislatentsust.Lisaks suurendas SALC-ravi (10 ja 20 mg/kg) oluliselt platvormiületuste arvu võrreldes LPS-i mudelrühmaga.Võrreldes mudelrühmaga reguleeris salvianoolhappe C süsteemne manustamine aju TNF-α, IL-1 β ja IL-6 taset.iNOS-i ja COX-2 tasemed rottide ajukoores ja hipokampuses olid kõrgemad kui kontrollrühmas, samas kui ravi salvianoolhappega C reguleeris oluliselt ajukoore ja hipokampuse tööd.Salvianoolhappe C (5, 10 ja 20 mg/kg) ravi suurendas annusest sõltuval viisil p-ampk, Nrf2, HO-1 ja NQO1 taset roti ajukoores ja hipokampuses [2].
Viide:
[1].Xu MJ et al.Dansheni komponentide pärssiv toime CYP2C8 ja CYP2J2.Chem Biol Interact.2018 1. juuni;289:15-22.
[2].Song J et al.Nrf2 signaaliülekande aktiveerimine salvianoolhappe C poolt nõrgendab NF κ B vahendatud põletikulist vastust nii in vivo kui ka in vitro .Int Immunopharmacol.2018 okt;63:299-310.
