Azido salbanolikoa C
Helburua
Salvianolic azido C p4502c8 (cyp2c8) zitokromoaren inhibitzaile ez lehiakorra eta P4502J2 (CYP2J2) zitokromoaren inhibitzaile mistoa da intentsitate ertainekoa.cyp2c8 eta CYP2J2-ren Ki balioak 4,82 μ M eta 5,75 μ M dira hurrenez hurren.
Ingelesezko izena
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oxi)propanoiko azido
Ingelesezko ezizena
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]prop-2 azido -enoil}oxi)propanoikoa
(2R)-3-(3,4-Dihidroxifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oxi)propanoiko azido
Azido bentzenopropanoikoa, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxifenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Azido salbanolikoa C
Azido Salvianolikoaren C propietate fisikokimikoak
Dentsitatea: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Irakite-puntua: 844,2 ± 65,0 °C 760 mmHg-tan
Formula molekularra: C26H20O10
Pisu Molekularra: 492,431
Distira-puntua: 464,4 ± 34,3 °C
Masa zehatza: 492,105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Lurrun-presioa: 0,0 ± 3,3 mmHg 25 °C-tan
Errefrakzio-indizea: 1,752
Azido Salvianolikoaren Bioaktibitatea C
Deskribapena:
Salvianolic azido C p4502c8 (cyp2c8) zitokromoaren inhibitzaile ez lehiakorra eta P4502J2 (CYP2J2) zitokromoaren inhibitzaile mistoa da intentsitate ertainekoa.cyp2c8 eta CYP2J2-ren Ki balioak 4,82 μM eta 5,75 μM dira, hurrenez hurren.
Kategoria garrantzitsuak:
Seinale-bidea > > entzima metabolikoa / proteasa > > P450 zitokromoa
Ikerketa eremua > > minbizia
Produktu Naturalak >> beste batzuk
Helburua:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In Vitro azterketa:
Salvianolic azido C cyp2c8 inhibitzaile lehiakorra ez den eta CYP2J2 inhibitzaile misto moderatua da.Cyp2c8 eta CYP2J2-ren KISak 4,82 eta 5,75 μ M [1] dira, hurrenez hurren. 1 eta 5 μ M azido salvianolic C (SALC) nabarmen inhibitu dezake LPS induzitutako produkziorik.Salvianolic azido C iNOS-en adierazpena nabarmen murriztu zuen.C azido salbanolikoak LPS induzitutako TNF-α， IL-1 β， IL-6 eta IL-10 gainproduzitu ziren.Salvianolic azido C LPS-k eragindako NF-κ B aktibazioa inhibitzen du.Salvianolic azido C-k Nrf2 eta HO-1-en adierazpena ere areagotu zuen BV2 mikroglian [2].
In Vivo Ikasketak:
Salvianolic Azido C (20mg / kg) tratamenduak ihes-latentzia nabarmen murriztu zuen.Horrez gain, SALC (10 eta 20 mg / kg) tratamenduak nabarmen handitu zuen plataformako zeharkaldi kopurua LPS eredu taldearekin alderatuta.Eredu taldearekin alderatuta, C azido salvianolikoaren administrazio sistemikoak garuneko TNF-α, IL-1 β eta IL-6 mailak beherantz arautu zituen.Arratoien garuneko kortexean eta hipokanpoan iNOS eta COX-2 mailak kontrol taldekoak baino handiagoak izan ziren, eta salvianolic azido C tratamenduak kortexak eta hipokanpoak nabarmen murriztu zituen bitartean.Salvianolic azido C (5, 10 eta 20 mg / kg) tratamenduak p-ampk, Nrf2, HO-1 eta NQO1 mailak arratoi garuneko kortexean eta hipokanpoan igo zituen dosiaren arabera [2].
Erreferentzia:
[1].Xu MJ, et al.Danshen osagaien eragin inhibitzaileak CYP2C8 eta CYP2J2-n.Chem Biol Elkarreragin.2018ko ekainak 1;289:15-22.
[2].Song J, et al.Salvianolic azidoaren bidez Nrf2 seinaleztapena aktibatzea NF κ B-ren bidezko hanturazko erantzuna arintzen da bai in vivo bai in vitro.Int Immunopharmacol.2018ko urria;63:299-310.
