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La description:l'isoorientine est un inhibiteur efficace de la COX-2 avec une valeur IC50 de 39 μ M。

Catégories concernées :
Domaine de recherche > > cancer Produits Naturels > > flavonoïdes
Domaine de recherche > > inflammation / immunité
Cible : cox-2:39 μM (IC50)

Études in vitro :L'isoorientine est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2) du tubercule de Pueraria tuberosa [1].Les cellules PANC-1 et patu-8988 ont été traitées avec Isoorientin (0,20,40,80 et 160 μM) Cultivez en présence de pendant 24 heures et ajoutez une solution de CCK8.À 20, 40, 80 et 160 μ À la concentration de M, la viabilité cellulaire a diminué de manière significative. L'isoorientine (0, 20, 40, 80 et 160) a été utilisée pour les cellules μ M pour PANC-1 ;0, 20, 40, 80160 et 320 μM ont été utilisés pour patu-8988) en culture pendant 24 heures, et l'expression de P a été évaluée par Western blot - AMPK et AMPK.L'expression de p-ampk a augmenté après le traitement à l'isoorientine.Puis, dans le groupe shRNA, concentration 80 μM pour détecter l'effet de l'Isoorientin.Les niveaux d'expression d'AMPK et de p-ampk dans le groupe shRNA étaient bien inférieurs à ceux des cellules PC de type sauvage (WT) et du groupe transfecté avec un lentivirus de contrôle négatif (NC) [2].

Études in vivo :Les animaux traités avec Isoorientin à 10 mg / kg et 20 mg / kg de poids corporel ont présenté une réduction statistiquement significative de l'œdème des griffes, avec une épaisseur de pic moyenne de 1,19 ± 0,05 mm et 1,08 ± 0,04 mm, respectivement.Cela a montré qu'Isoorientin réduisait significativement l'œdème de la patte par rapport au groupe témoin [3].

Expérience cellulaire :Les cellules PANC-1 et patu-8988 ont été inoculées sur des plaques à 96 puits.Chaque puits contient ~ 5000 cellules et 200 cellules μ L de milieu contenant 10 % de FBS.Lorsque les cellules de chaque puits ont atteint 70 % de confluence, le milieu a été changé et du milieu sans FBS avec différentes concentrations d'isoorientine a été ajouté.Après 24 heures, les cellules ont été lavées une fois avec du PBS, le milieu de culture contenant de l'isoorientine a été jeté et 100% ont été ajoutés μL de milieu libre FBS et 10 μL de réactif du kit de comptage de cellules 8 (CCK8).Les cellules ont été incubées à 37 ℃ pendant 1 à 2 heures supplémentaires et l'absorbance de chaque puits a été détectée à 490 nm à l'aide d'un lecteur ELISA.La viabilité cellulaire est exprimée comme un changement multiple d'absorbance [2].

Expérimentation animale :dans le cas du modèle d'œdème de la patte, des souris [3] ont reçu de l'isoorientine ou du célécoxib par voie intrapéritonéale, et du carraghénane a été directement injecté dans la patte une heure plus tard.Dans le modèle airbag, tous les traitements entrent directement dans la cavité du sac avec de la carraghénine.l'isoorientine a été injectée 3 heures avant que le carraghénane ne soit injecté dans la capsule.L'isoorientine et le célécoxib ont été administrés à des souris.Des solutions mères d'isoorientine (100 mg/ml) et de célécoxib (100 mg/ml) ont été préparées dans du DMSO et encore diluées au cours du traitement.Les animaux ont été répartis dans les cinq groupes différents suivants : témoin (traité au DMSO) ;Carraghénane traité (0,5 ml (1,5 % (p/V) de carraghénane en saumure) ; carraghénane traité + célécoxib (20 mg/kg de poids corporel) carraghénane traité + isoorientine (10 mg/kg de poids corporel) ; carraghénane traité + isoorientine (20 mg/kg de poids corporel) ; kg de poids corporel).

Référence:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2) des tubercules de Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 octobre ;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.L'isoorientine induit l'apoptose, diminue le caractère invasif et régule à la baisse la sécrétion de VEGF en activant la signalisation AMPK dans les cellules cancéreuses du pancréas.Onco cible Ther.12 décembre 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Évaluation des propriétés anti-inflammatoires de l'isoorientine isolée à partir de tubercules de Pueraria tuberosa.Oxyd Med Cell Longev.2017;2017:5498054.