Aigéad salvianolic C
Cuspóir
Is inhibitor neamhiomaíoch aigéad salvianolic C de cytochrome p4502c8 (cyp2c8) agus coscaire measctha de cytochrome P4502J2 (CYP2J2) le déine meánach.Is é a luachanna Ki do cyp2c8 agus CYP2J2 ná 4.82 μ M agus 5.75 μ M faoi seach
Ainm Béarla
(2R)-3-(3,4-Déhidrocsafheinile)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dé-hiodrocsaifeinil)-7-hiodrocsa-1-beansófúráin-4-il]-2- próipéinil}ocsa)aigéad própánóch
Ailias Béarla
(2R)-3-(3,4-Déhidrocsafheinile)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dé-hiodrocsaifeinil)-7-hiodrocsa-1-beansófúran-4-il]prop-2 -éinil}ocsa)aigéad própánóch
(2R)-3-(3,4-Déhidrocsafheinile)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-déhidrocsafheinil)-7-hiodrocsa-1-beansófúran-4-il]-2- próipéinil}ocsa)aigéad própánóch
Aigéad beinséinepropanóch, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dé-hiodrocsaifeinil)-7-hiodrocsa-4-beansófhúráinil]-1-ocsa-2-própán-1-il]ocsa]-3, 4-déhiodrocsa-, (αR)-
Aigéad salvianolic C
Airíonna Fisiceimiceacha Aigéad Salvianolic C
Dlús: 1.6 ± 0.1 g / cm3
Fiuchphointe: 844.2 ± 65.0 ° C ag 760 mmHg
Foirmle Mhóilíneach: C26H20O10
Meáchan Móilíneach: 492.431
Splancphointe: 464.4 ± 34.3 °C
Aifreann cruinn: 492.105652
CPS: 177.89000
LogP: 3.12
Brú Gaile: 0.0 ± 3.3 mmHg ag 25 ° C
Innéacs athraonach: 1.752
Bithghníomhaíocht Aigéad Salvianolic C
Cur síos:
Is inhibitor neamhiomaíoch aigéad salvianolic C de cytochrome p4502c8 (cyp2c8) agus coscaire measctha de cytochrome P4502J2 (CYP2J2) le déine meánach.Is é a luachanna Ki do cyp2c8 agus CYP2J2 ná 4.82 μ M agus 5.75 μ M faoi seach.
Catagóirí ábhartha:
Conair comharthaíochta >> einsím meitibileach / próitéas >> cíteochrome P450
Réimse taighde > > ailse
Táirgí Nádúrtha > > cinn eile
Sprioc:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
Staidéar In Vitro:
Is inhibitor measartha measctha é aigéad salvianolic C d'inhibitor cyp2c8 neamhiomaíoch agus CYP2J2.Is iad na KIS de cyp2c8 agus CYP2J2 ná 4.82 agus 5.75 faoi seach μ M [1] 。 1 agus 5 μ M aigéad salvianolic C (SALC) bac suntasach ar aon táirgeadh LPS tharlódh.Laghdaigh aigéad salvianolic C go suntasach an abairt iNOS.Cosc ar aigéad salvianolic C bhí ró-tháirgeadh LPS spreagtha TNF- α, IL-1 β, IL-6 agus IL-10.Cuireann aigéad salvianolic C bac ar ghníomhachtú NF- κ B de bharr LPS.Mhéadaigh aigéad salvianolic C freisin an abairt Nrf2 agus HO-1 i microglia BV2 [2].
Staidéir in Vivo:
Laghdaigh cóireáil aigéad salvianolic C (20mg / kg) go mór an latency éalaithe.Ina theannta sin, mhéadaigh cóireáil SALC (10 agus 20 mg / kg) go suntasach líon na dtrasnuithe ardáin i gcomparáid le múnlaghrúpa LPS.I gcomparáid leis an ngrúpa múnla, riarachán sistéamach d'aigéad salvianolic C síos leibhéil inchinn rialaithe TNF- α, IL-1 β Agus IL-6.Bhí leibhéil iNOS agus COX-2 sa choirtéis cheirbreach agus hippocampus na bhfrancach níos airde ná iad siúd sa ghrúpa rialaithe, agus laghdaigh cóireáil aigéad salvianolic C an cortex agus an hippocampus go suntasach.Mhéadaigh cóireáil aigéad salvianolic C (5, 10 agus 20 mg / kg) leibhéil p-ampk, Nrf2, HO-1 agus NQO1 i cortex cerebral francach agus hippocampus ar bhealach dáileog-spleách [2].
Tagairt:
[1].Xu MJ, et al.Éifeachtaí Cosc ar chomhpháirteanna Danshen ar CYP2C8 agus CYP2J2.Idirghníomhú Chem Biol.2018 Meitheamh 1;289:15-22.
[2].Amhrán J, et al.Laghdaíonn gníomhachtú comharthaíochta Nrf2 ag aigéad salvianolic C freagairt athlastach idirghabhála NF κ B in vivo agus in vitro araon.Int Immunopharmacol.2018 Deireadh Fómhair;63:299-310.
