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विवरण:आइसोरिएंटिन एक प्रभावी COX-2 अवरोधक है जिसका IC50 मान 39 μ M。 है।

प्रासंगिक श्रेणियां:
अनुसंधान क्षेत्र > > कैंसर प्राकृतिक उत्पाद > > फ्लेवोनोइड्स
अनुसंधान क्षेत्र >> सूजन / प्रतिरक्षा
लक्ष्य: कॉक्स-2:39 μM (IC50)

इन विट्रो अध्ययन:आइसोरिएंटिन पुएरिया ट्यूबरोसा [1] के कंद से साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX-2) का एक चयनात्मक अवरोधक है।PANC-1 और patu-8988 कोशिकाओं का इलाज आइसोरिएंटिन (0,20,40,80 और 160 μ M) के साथ किया गया, 24 घंटे की उपस्थिति में बढ़ें और CCK8 समाधान जोड़ें।20, 40, 80 और 160 μ पर एम की सांद्रता में, सेल व्यवहार्यता में काफी कमी आई। आइसोरिएंटिन (0,20,40,80 और 160) का उपयोग कोशिकाओं μ एम के लिए PANC-1 के लिए किया गया था;0, 20, 40, 80160 और 320 μ एम का उपयोग पाटू-8988) संस्कृति के लिए 24 घंटे के लिए किया गया था, और पी की अभिव्यक्ति का मूल्यांकन पश्चिमी धब्बा - एएमपीके और एएमपीके द्वारा किया गया था।आइसोरिएंटिन उपचार के बाद पी-एएमपीके की अभिव्यक्ति में वृद्धि हुई।फिर, shRNA समूह में, आइसोरिएंटिन के प्रभाव का पता लगाने के लिए 80 μ M सांद्रता।shRNA समूह में AMPK और p-ampk का अभिव्यक्ति स्तर जंगली-प्रकार की पीसी कोशिकाओं (WT) और नकारात्मक नियंत्रण लेंटवायरस (NC) [2] के साथ ट्रांसफ़ेक्ट किए गए समूह की तुलना में बहुत कम था।

विवो अध्ययन में:10 मिलीग्राम / किग्रा और 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन पर आइसोरिएंटिन के साथ इलाज किए गए जानवरों में क्रमशः 1.19 ± 0.05 मिमी और 1.08 ± 0.04 मिमी की औसत चोटी की मोटाई के साथ पंजा एडीमा में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आई थी।इससे पता चला कि आइसोरिएंटिन ने नियंत्रण समूह [3] की तुलना में पंजा शोफ को काफी कम कर दिया।

सेल प्रयोग:PANC-1 और patu-8988 कोशिकाओं को 96 कुओं की प्लेटों पर टीका लगाया गया था।प्रत्येक कुएं में ~ 5000 कोशिकाएं और 200 कोशिकाएं μL माध्यम होती हैं जिसमें 10% FBS होता है।जब प्रत्येक कुएं में कोशिकाएं 70% संगम पर पहुंच गईं, तो माध्यम को बदल दिया गया और आइसोरिएंटिन के विभिन्न सांद्रता वाले FBS मुक्त माध्यम को जोड़ा गया।24 घंटों के बाद, कोशिकाओं को एक बार पीबीएस से धोया गया, आइसोरिएंटिन युक्त संस्कृति माध्यम को त्याग दिया गया, और 100% μ एल एफबीएस मुक्त माध्यम और 10 μ एल सेल गिनती किट 8 (सीसीके 8) अभिकर्मक जोड़ा गया।कोशिकाओं को एक और 1-2 घंटे के लिए 37 ℃ पर ऊष्मायन किया गया था, और एलिसा रीडर का उपयोग करके 490 एनएम पर प्रत्येक कुएं के अवशोषण का पता लगाया गया था।सेल व्यवहार्यता को अवशोषण में कई परिवर्तन के रूप में व्यक्त किया जाता है [2]।

पशु प्रयोग:पंजा एडिमा मॉडल के मामले में, चूहों [3] को आइसोरिएंटिन या सेलेकॉक्सिब इंट्रापेरिटोनियल दिया गया था, और कैरेजेनन को एक घंटे बाद सीधे पंजा में इंजेक्ट किया गया था।एयरबैग मॉडल में, सभी उपचार सीधे कैरेजेनन के साथ बैग गुहा में प्रवेश करते हैं।कैरेजेनन को कैप्सूल में इंजेक्ट करने से 3 घंटे पहले आइसोरिएंटिन को इंजेक्ट किया गया था।आइसोरिएंटिन और सेलेकॉक्सिब चूहों को दिए गए।डीएमएसओ में आइसोरिएंटिन (100 मिलीग्राम / एमएल) और सेलेकॉक्सिब (100 मिलीग्राम / एमएल) के स्टॉक समाधान तैयार किए गए और उपचार के दौरान इसे और पतला कर दिया गया।जानवरों को निम्नलिखित पांच अलग-अलग समूहों में विभाजित किया गया था: नियंत्रण (डीएमएसओ उपचारित);उपचारित कैरेजेनन (नमक में 0.5 मिली (1.5% (w / V) कैरेजेनन); उपचारित कैरेजेनन + सेलेकॉक्सिब (20mg / किग्रा शरीर का वजन); उपचारित कैरेजेनन + आइसोरिएंटिन (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन); कैरेजेनन + आइसोरिएंटिन (20mg /) का इलाज करें किलो शरीर का वजन)।

संदर्भ:[1].सुमलता एम, एट अल।आइसोरिएंटिन, पुएरिया ट्यूबरोसा के कंदों से साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) का एक चयनात्मक अवरोधक।नेट प्रोड कम्यून।2015 अक्टूबर;10(10):1703-4।
[2]।ये टी, एट अल।आइसोरिएंटिन एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है, आक्रमण को कम करता है, और अग्नाशय के कैंसर कोशिकाओं में एएमपीके सिग्नलिंग को सक्रिय करके वीईजीएफ़ स्राव को कम करता है।ओन्को ने वहां निशाना साधा।2016 दिसंबर 12;9:7481-7492।
[3]।अनिलकुमार के, एट अल।पुएरिया ट्यूबरोसा के कंदों से पृथक आइसोओरिएंटिन के सूजन-रोधी गुणों का मूल्यांकन।ऑक्सिड मेड सेल लोंगेव।2017; 2017:5498054।