साल्वियनोलिक एसिड C
उद्देश्य
साल्वियनोलिक एसिड सी साइटोक्रोम p4502c8 (cyp2c8) का एक गैर प्रतिस्पर्धी अवरोधक और मध्यम तीव्रता के साथ साइटोक्रोम P4502J2 (CYP2J2) का मिश्रित अवरोधक है।cyp2c8 और CYP2J2 के लिए इसके Ki मान क्रमशः 4.82 μ M और 5.75 μ M . हैं
अंग्रेजी नाम
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- प्रोपेनॉयल}ऑक्सी)प्रोपेनोइक एसिड
अंग्रेजी उपनाम
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -एनॉयल}ऑक्सी)प्रोपेनोइक एसिड
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- प्रोपेनॉयल}ऑक्सी)प्रोपेनोइक एसिड
बेंजीनप्रोपेनोइक एसिड, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-डायहाइड्रॉक्सी-, (αR)-
साल्वियनोलिक एसिड C
साल्वियनोलिक एसिड C . के भौतिक रासायनिक गुण
घनत्व: 1.6 ± 0.1 ग्राम / सेमी3
क्वथनांक: 844.2 ± 65.0 डिग्री सेल्सियस पर 760 mmHg
आणविक सूत्र: C26H20O10
आणविक भार: 492.431
फ्लैश प्वाइंट: 464.4 ± 34.3 डिग्री सेल्सियस
सटीक द्रव्यमान: 492.105652
पीएसए:177.89000
लॉगपी: 3.12
भाप का दबाव: 0.0 ± 3.3 मिमीएचजी 25 डिग्री सेल्सियस पर
अपवर्तक सूचकांक: 1.752
साल्वियनोलिक एसिड सी . की बायोएक्टिविटी
विवरण:
साल्वियनोलिक एसिड सी साइटोक्रोम p4502c8 (cyp2c8) का एक गैर प्रतिस्पर्धी अवरोधक और मध्यम तीव्रता के साथ साइटोक्रोम P4502J2 (CYP2J2) का मिश्रित अवरोधक है।cyp2c8 और CYP2J2 के लिए इसके Ki मान क्रमशः 4.82 μ M और 5.75 μ M。 हैं
प्रासंगिक श्रेणियां:
सिग्नलिंग मार्ग>> चयापचय एंजाइम / प्रोटीज>> साइटोक्रोम P450
अनुसंधान क्षेत्र >> कैंसर
प्राकृतिक उत्पाद >> अन्य
लक्ष्य:
CYP2C8:4.82 माइक्रोन (की)
CYP2J2: 5.75 माइक्रोन (की)
इन विट्रो स्टडी:
साल्वियनोलिक एसिड सी गैर प्रतिस्पर्धी cyp2c8 अवरोधक और CYP2J2 का एक मध्यम मिश्रित अवरोधक है।Cyp2c8 और CYP2J2 के KIS क्रमशः 4.82 और 5.75 हैं μ M [1] 1 और 5 μ M साल्वियनोलिक एसिड C (SALC) LPS प्रेरित नो प्रोडक्शन को महत्वपूर्ण रूप से बाधित कर सकते हैं।साल्वियनोलिक एसिड सी ने आईएनओएस की अभिव्यक्ति को काफी कम कर दिया।साल्वियनोलिक एसिड सी एलपीएस प्रेरित टीएनएफ- α， आईएल -1 β， आईएल -6 और आईएल -10 को रोकता है।साल्वियनोलिक एसिड सी एलपीएस प्रेरित एनएफ- बी सक्रियण को रोकता है।साल्वियनोलिक एसिड C ने BV2 माइक्रोग्लिया में Nrf2 और HO-1 की अभिव्यक्ति को भी बढ़ाया।
विवो स्टडीज में:
साल्वियनोलिक एसिड सी (20 मिलीग्राम / किग्रा) उपचार ने पलायन विलंबता को काफी कम कर दिया।इसके अलावा, एसएएलसी (10 और 20 मिलीग्राम / किग्रा) उपचार ने एलपीएस मॉडल समूह की तुलना में प्लेटफॉर्म क्रॉसिंग की संख्या में काफी वृद्धि की है।मॉडल समूह की तुलना में, साल्वियनोलिक एसिड सी डाउन रेगुलेटेड ब्रेन TNF- α， IL-1 β और IL-6 स्तरों का प्रणालीगत प्रशासन।सेरेब्रल कॉर्टेक्स और चूहों के हिप्पोकैम्पस में आईएनओएस और सीओएक्स -2 का स्तर नियंत्रण समूह की तुलना में अधिक था, जबकि साल्वियनोलिक एसिड सी उपचार ने कोर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस को काफी कम कर दिया।साल्वियनोलिक एसिड सी (5, 10 और 20 मिलीग्राम / किग्रा) उपचार ने चूहे सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में खुराक-निर्भर तरीके से पी-एएमपीके, एनआरएफ2, एचओ-1 और एनक्यूओ1 के स्तर में वृद्धि की [2]।
संदर्भ:
[1].जू एमजे, एट अल।CYP2C8 और CYP2J2 पर डैनशेन घटकों के निरोधात्मक प्रभाव।केम बायोल इंटरेक्शन।2018 जून 1;289:15-22.
[2]।सोंग जे, एट अल।साल्वियनोलिक एसिड सी द्वारा एनआरएफ 2 सिग्नलिंग का सक्रियण एनएफ बी विवो और इन विट्रो दोनों में मध्यस्थता भड़काऊ प्रतिक्रिया को दर्शाता है।इंट इम्यूनोफार्माकोल।2018 अक्टूबर;63:299-310.
