Salvianolna kiselina C
Svrha
Salvijanolna kiselina C je nekompetitivni inhibitor citokroma p4502c8 (cyp2c8) i miješani inhibitor citokroma P4502J2 (CYP2J2) srednjeg intenziteta.Njegove Ki vrijednosti za cyp2c8 i CYP2J2 su 4,82 μM odnosno 5,75 μM
Englesko ime
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanska kiselina
engleski alias
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propanska kiselina
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanska kiselina
benzenpropanoična kiselina, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolna kiselina C
Fizikalno-kemijska svojstva salvijanolne kiseline C
Gustoća: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Vrelište: 844,2 ± 65,0 °C na 760 mmHg
Molekulska formula: C26H20O10
Molekulska težina: 492,431
Plamište: 464,4 ± 34,3 °C
Točna masa: 492.105652
PSA: 177.89000
Dnevnik: 3.12
Tlak pare: 0,0 ± 3,3 mmHg na 25 °C
Indeks loma: 1,752
Bioaktivnost salvijanolne kiseline C
Opis:
Salvijanolna kiselina C je nekompetitivni inhibitor citokroma p4502c8 (cyp2c8) i miješani inhibitor citokroma P4502J2 (CYP2J2) srednjeg intenziteta.Njegove Ki vrijednosti za cyp2c8 i CYP2J2 su 4,82 μM odnosno 5,75 μM.
Relevantne kategorije:
Signalni put > > metabolički enzim / proteaza > > citokrom P450
Područje istraživanja > > rak
Prirodni proizvodi >> ostalo
Cilj:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro studija:
Salvijanolna kiselina C je umjereni miješani inhibitor nekompetitivnog inhibitora cyp2c8 i CYP2J2.KIS za cyp2c8 i CYP2J2 je 4,82 odnosno 5,75 μ M [1]。 1 i 5 μ M salvianolne kiseline C (SALC) može značajno inhibirati LPS induciranu nikakvu proizvodnju.Salvianolna kiselina C značajno je smanjila ekspresiju iNOS-a.Salvianolna kiselina C inhibira LPS induciran TNF- α， IL-1 β， IL-6 i IL-10 bili su prekomjerno proizvedeni.Salvianolna kiselina C inhibira LPS induciranu aktivaciju NF-κ B.Salvianolna kiselina C također je povećala ekspresiju Nrf2 i HO-1 u BV2 mikrogliji [2].
Studije in vivo:
Tretman salvianolnom kiselinom C (20 mg/kg) značajno je smanjio latenciju bijega.Uz to, liječenje SALC-om (10 i 20 mg/kg) značajno je povećalo broj prijelaza platforme u usporedbi sa skupinom LPS modela.U usporedbi s modelnom skupinom, sustavna primjena salvianolne kiseline C smanjila je razinu TNF-α， IL-1 β i IL-6 u mozgu.Razine iNOS i COX-2 u cerebralnom korteksu i hipokampusu štakora bile su više od onih u kontrolnoj skupini, dok je tretman salvianolnom kiselinom C značajno smanjio regulaciju korteksa i hipokampusa.Liječenje salvianolnom kiselinom C (5, 10 i 20 mg/kg) povećalo je razine p-ampk, Nrf2, HO-1 i NQO1 u cerebralnom korteksu i hipokampusu štakora na način ovisan o dozi [2].
Referenca:
[1].Xu MJ, et al.Inhibicijski učinci Danshen komponenti na CYP2C8 i CYP2J2.Chem Biol Interact.1. lipnja 2018.;289:15-22.
[2].Song J, et al.Aktivacija Nrf2 signalizacije pomoću salvianolne kiseline C smanjuje upalni odgovor posredovan NF κ B i in vivo i in vitro.Int. Immunopharmacol.listopad 2018.;63: 299-310.
