Սալվիանոլաթթու C
Նպատակը
Սալվիանոլաթթու C-ն ցիտոքրոմ p4502c8 (cyp2c8) ոչ մրցակցային արգելակիչ է և միջին ինտենսիվությամբ ցիտոքրոմ P4502J2 (CYP2J2) խառը արգելակիչ:Նրա Ki արժեքները cyp2c8-ի և CYP2J2-ի համար համապատասխանաբար 4,82 μ M և 5,75 μ M են:
Անգլերեն անուն
(2R)-3-(3,4-Դիհիդրօքսիֆենիլ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-դիհիդրօքսիֆենիլ)-7-հիդրօքսի-1-բենզոֆուրան-4-իլ]-2- պրոպենոյլ}օքսի)պրոպանաթթու
Անգլերեն Այլանուն
(2R)-3-(3,4-Դիհիդրօքսիֆենիլ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-դիհիդրօքսիֆենիլ)-7-հիդրօքսի-1-բենզոֆուրան-4-իլ]պրոպ-2 -ենոյլ}օքսի)պրոպանաթթու
(2R)-3-(3,4-Դիհիդրօքսիֆենիլ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-դիհիդրօքսիֆենիլ)-7-հիդրօքսի-1-բենզոֆուրան-4-իլ]-2- պրոպենոյլ}օքսի)պրոպանաթթու
բենզենեպրոպանաթթու, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-դիհիդրօքսիֆենիլ)-7-հիդրօքսի-4-բենզոֆուրանիլ]-1-օքսո-2-պրոպեն-1-իլ]օքսի]-3, 4-դիհիդրօքսի-, (αR)-
Սալվիանոլաթթու C
Սալվիանոլաթթվի C-ի ֆիզիկաքիմիական հատկությունները
Խտությունը՝ 1,6 ± 0,1 գ/սմ3
Եռման կետ՝ 844,2 ± 65,0 ° C 760 մմ Hg-ում
Մոլեկուլային բանաձև՝ C26H20O10
Մոլեկուլային քաշը՝ 492,431
Բռնկման կետ՝ 464,4 ± 34,3 ° C
Ճշգրիտ զանգված՝ 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Գոլորշի ճնշում՝ 0,0 ± 3,3 մմ Hg 25 ° C-ում
բեկման ինդեքսը՝ 1,752
Սալվիանոլաթթվի կենսաակտիվությունը C
Նկարագրություն:
Սալվիանոլաթթու C-ն ցիտոքրոմ p4502c8 (cyp2c8) ոչ մրցակցային արգելակիչ է և միջին ինտենսիվությամբ ցիտոքրոմ P4502J2 (CYP2J2) խառը արգելակիչ:Դրա Ki արժեքները cyp2c8-ի և CYP2J2-ի համար համապատասխանաբար 4,82 μ M և 5,75 μ M են:
Համապատասխան կատեգորիաներ.
Ազդանշանային ուղի > > մետաբոլիկ ֆերմենտ / պրոթեզերա > > ցիտոքրոմ P450
Հետազոտական դաշտ > > քաղցկեղ
Բնական արտադրանք > > ուրիշներ
Թիրախ:
CYP2C8:4,82 մկՄ (Ki)
CYP2J2:5,75 մկմ (Ki)
In vitro ուսումնասիրություն.
Սալվիանոլաթթու C-ն ոչ մրցակցային cyp2c8 ինհիբիտորի և CYP2J2-ի չափավոր խառը արգելակիչ է:Cyp2c8-ի և CYP2J2-ի KIS-ը համապատասխանաբար 4,82 և 5,75 μ M[1] է: 1 և 5 μ M սալվիանոլաթթու C-ն (SALC) կարող է զգալիորեն արգելակել LPS-ի ոչ արտադրությունը:Salvianolic թթու C-ն զգալիորեն նվազեցրեց iNOS-ի արտահայտումը:Սալվիանոլաթթու C-ն արգելակում է LPS-ի առաջացրած TNF- α, IL-1 β, IL-6 և IL-10 գերարտադրվածությունը:Սալվիանոլաթթու C-ն արգելակում է LPS-ի առաջացրած NF-κ B ակտիվացումը:Սալվիանոլաթթու C-ն նաև մեծացրել է Nrf2 և HO-1 արտահայտվածությունը BV2 միկրոգլիաներում [2]:
In Vivo ուսումնասիրություններ.
Salvianolic թթու C (20 մգ / կգ) բուժումը զգալիորեն նվազեցրեց փախուստի հետաձգումը:Բացի այդ, SALC (10 և 20 մգ/կգ) բուժումը զգալիորեն ավելացրել է հարթակի անցումների քանակը LPS մոդելային խմբի համեմատ:Համեմատած մոդելային խմբի հետ, սալվիանոլաթթվի C-ի համակարգային ընդունումը նվազեցրեց ուղեղի TNF-α, IL-1 β և IL-6 մակարդակները:Առնետների ուղեղային ծառի կեղևում և հիպոկամպում iNOS-ի և COX-2-ի մակարդակներն ավելի բարձր էին, քան վերահսկիչ խմբում, մինչդեռ սալվիանոլաթթվով C բուժումը զգալիորեն նվազեցրեց կեղևը և հիպոկամպը:Սալվիանոլաթթվով C (5, 10 և 20 մգ/կգ) բուժումը մեծացրել է p-ampk, Nrf2, HO-1 և NQO1 մակարդակները առնետների գլխուղեղի կեղևում և հիպոկամպում դոզան կախված եղանակով [2]:
Հղում:
[1].Xu MJ, et al.Դանշենի բաղադրիչների արգելակիչ ազդեցությունները CYP2C8-ի և CYP2J2-ի վրա:Chem Biol Փոխազդեցություն.2018 Հունիսի 1;289։15-22։
[2].Song J, et al.Nrf2 ազդանշանային ակտիվացումը սալվիանոլաթթվի C-ով թուլացնում է NF κ B միջնորդավորված բորբոքային պատասխանը ինչպես in vivo, այնպես էլ in vitro:Int Immunopharmacol.2018 հոկտ.63։299-310։