Produk

Keterangan:isoorientin adalah inhibitor COX-2 yang efektif dengan nilai IC50 39 M。

Kategori yang relevan:
Bidang Penelitian > > Produk Alami Kanker > > Flavonoids
Bidang penelitian > > peradangan / kekebalan
Target: cox-2:39 M (IC50)

Studi in vitro:Isoorientin merupakan penghambat selektif siklooksigenase-2 (COX-2) dari umbi Pueraria tuberosa [1].Sel PANC-1 dan patu-8988 diperlakukan dengan Isoorientin (0,20,40,80 dan 160 M) Tumbuh dengan adanya selama 24 jam dan tambahkan larutan CCK8.Pada 20, 40, 80 dan 160 Pada konsentrasi M, viabilitas sel menurun secara signifikan.Isoorientin (0,20,40,80 dan 160) digunakan untuk sel M untuk PANC-1;0, 20, 40, 80160 dan 320 M digunakan untuk kultur patu-8988) selama 24 jam, dan ekspresi P dievaluasi dengan Western blot - AMPK dan AMPK.Ekspresi p-ampk meningkat setelah pengobatan Isoorientin.Kemudian pada kelompok shRNA, konsentrasi 80 M untuk mendeteksi pengaruh Isoorientin.Tingkat ekspresi AMPK dan p-ampk pada kelompok shRNA jauh lebih rendah dibandingkan pada sel PC tipe liar (WT) dan kelompok yang ditransfeksi dengan lentivirus (NC) kontrol negatif [2].

Studi in vivo:Hewan yang diobati dengan Isoorientin pada 10 mg / kg dan 20 mg / kg berat badan memiliki pengurangan edema cakar yang signifikan secara statistik, dengan ketebalan puncak rata-rata masing-masing 1,19 ± 0,05 mm dan 1,08 ± 0,04 mm.Hal ini menunjukkan bahwa Isoorientin secara signifikan mengurangi edema kaki dibandingkan dengan kelompok kontrol [3].

Eksperimen sel:Sel PANC-1 dan patu-8988 diinokulasi pada 96 pelat sumur.Setiap sumur berisi ~ 5000 sel dan 200 sel L medium yang mengandung 10% FBS.Ketika sel-sel di setiap sumur mencapai pertemuan 70%, media diubah dan media bebas FBS dengan konsentrasi isoorientin yang berbeda ditambahkan.Setelah 24 jam, sel dicuci sekali dengan PBS, media kultur yang mengandung isoorientin dibuang, dan ditambahkan 100% L media bebas FBS dan 10 L cell counting kit 8 (CCK8) reagen.Sel-sel diinkubasi pada 37 selama 1-2 jam, dan absorbansi masing-masing sumur dideteksi pada 490 nm menggunakan pembaca ELISA.Viabilitas sel dinyatakan sebagai perubahan berganda dalam absorbansi [2].

Eksperimen hewan:dalam kasus model edema kaki, tikus [3] diberikan isoorientin atau celecoxib secara intraperitoneal, dan karagenan langsung disuntikkan ke dalam kaki satu jam kemudian.Pada model airbag, semua perlakuan masuk ke rongga kantong langsung dengan karagenan.isoorientin disuntikkan 3 jam sebelum karagenan disuntikkan ke dalam kapsul.Isoorientin dan celecoxib diberikan pada tikus.Larutan stok isoorientin (100 mg / ml) dan celecoxib (100 mg / ml) disiapkan dalam DMSO dan selanjutnya diencerkan selama pengobatan.Hewan-hewan dibagi menjadi lima kelompok yang berbeda berikut: kontrol (DMSO diobati);Karagenan yang diolah (0,5 ml (1,5% (b / V) karagenan dalam air garam); Karagenan yang dirawat + celecoxib (20mg / kg berat badan); Karagenan + isoorientin yang dirawat (10 mg / kg berat badan); Karagenan yang dirawat + isoorientin (20mg / kg berat badan).

Referensi:[1].Sumalatha M, dkk.Isoorientin, Inhibitor Selektif Cyclooxygenase-2 (COX-2) dari Umbi Pueraria tuberosa.Komunitas Nat Prod.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, dkk.Isoorientin menginduksi apoptosis, mengurangi invasi, dan menurunkan regulasi sekresi VEGF dengan mengaktifkan pensinyalan AMPK dalam sel kanker pankreas.Onco Menargetkan Ada.2016 Des 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, dkk.Evaluasi Sifat Antiinflamasi Isoorientin yang Diisolasi dari Umbi Pueraria tuberosa.Sel Med Oksid Longev.2017;2017:5498054.