מוצרים

תיאור:isoorientin הוא מעכב COX-2 יעיל עם ערך IC50 של 39 מיקרומטר.

קטגוריות רלוונטיות:
תחום מחקר > > סרטן מוצרים טבעיים > > פלבנואידים
תחום מחקר > > דלקת / חסינות
יעד: cox-2:39 מיקרומטר (IC50)

מחקרים במבחנה:Isoorientin הוא מעכב סלקטיבי של cyclooxygenase-2 (COX-2) מהפקעת של Pueraria tuberosa [1].תאי PANC-1 ו-patu-8988 טופלו ב-Isoorientin (0,20,40,80 ו-160 מיקרומטר) גדלו בנוכחות למשך 24 שעות והוסיפו תמיסת CCK8.ב-20, 40, 80 ו-160 μ בריכוז של M, כדאיות התא ירדה באופן משמעותי. איזואורינטין (0,20,40,80 ו-160) שימש לתאים μM עבור PANC-1;0, 20, 40, 80160 ו-320 מיקרומטר שימשו לתרבית patu-8988) במשך 24 שעות, והביטוי של P הוערך על ידי Western blot - AMPK ו-AMPK.הביטוי של p-ampk עלה לאחר טיפול ב-Isoorientin.לאחר מכן, בקבוצת shRNA, ריכוז של 80 מיקרומטר כדי לזהות את ההשפעה של Isoorientin.רמות הביטוי של AMPK ו-p-ampk בקבוצת shRNA היו נמוכות בהרבה מאלו בתאי PC פראי (WT) והקבוצה שעברה טרנסfected עם lentivirus בקרה שלילית (NC) [2].

מחקרים in vivo:לבעלי חיים שטופלו ב-Isoorientin ב-10 מ"ג/ק"ג ו-20 מ"ג/ק"ג משקל גוף הייתה ירידה משמעותית סטטיסטית בבצקת בציפורניים, עם עובי שיא ממוצע של 1.19 ± 0.05 מ"מ ו-1.08 ± 0.04 מ"מ, בהתאמה.זה הראה שאיזואורינטין הפחית באופן משמעותי בצקת בכפות בהשוואה לקבוצת הביקורת [3].

ניסוי תא:תאי PANC-1 ו-Patu-8988 חוסנו על צלחות של 96 בארות.כל באר מכילה ~ 5000 תאים ו-200 תאים מדיום μL המכיל 10% FBS.כאשר התאים בכל באר הגיעו ל-70% מפגש, המדיום הוחלף ונוספה מדיום חופשי FBS עם ריכוזים שונים של איזואוריינטין.לאחר 24 שעות, התאים נשטפו פעם אחת עם PBS, מצע התרבות המכיל isoorientin הושלך, ו-100% נוספו מיקרו-L FBS-מדיום חופשי ו-10 מיקרו-ליטר לספירת תאים ערכת 8 (CCK8) מגיב.התאים הודגרו ב-37 ℃ למשך 1-2 שעות נוספות, והספיגה של כל באר זוהתה ב-490 ננומטר באמצעות קורא ELISA.כדאיות התא מתבטאת כשינוי מרובה בספיגה [2].

ניסוי בבעלי חיים:במקרה של מודל בצקת בכפות, לעכברים [3] ניתנו isoorientin או celecoxib תוך-צפקית, ו-carrageenan הוזרק ישירות לכפה כעבור שעה.בדגם כריות האוויר, כל הטיפולים נכנסים ישירות לחלל התיק עם קרגינן.isoorientin הוזרק 3 שעות לפני הזרקת קרגנין לקפסולה.Isoorientin ו- celecoxib ניתנו לעכברים.תמיסות מניות של isoorientin (100 מ"ג / מ"ל) ו-celecoxib (100 מ"ג / מ"ל) הוכנו ב-DMSO ודוללו עוד יותר במהלך הטיפול.החיות חולקו לחמש הקבוצות השונות הבאות: שליטה (מטופלת ב-DMSO);קרגינאן מטופל (0.5 מ"ל (1.5% (w/V) קרגנין במי מלח); קרגינאן מטופל + סלקוקסיב (20 מ"ג/ק"ג משקל גוף); קרגינאן מטופל + איזואוריינטין (10 מ"ג/ק"ג משקל גוף); טפל בקרגינאן + איזואוריינטין (20 מ"ג/ ק"ג משקל גוף).

התייחסות:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, מעכב סלקטיבי של Cyclooxygenase-2 (COX-2) מהפקעות של Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.אוקטובר 2015; 10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin משרה אפופטוזיס, מפחית פולשנות ומווסת את הפרשת VEGF על ידי הפעלת איתות AMPK בתאי סרטן הלבלב.Onco Targets Ther.12 בדצמבר 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.הערכה של תכונות אנטי דלקתיות של איזואורינטין מבודד מפקעות של Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.