חומצה סלוויאנולית C
מַטָרָה
חומצה Salvianolic C היא מעכב לא תחרותי של ציטוכרום p4502c8 (cyp2c8) ומעכב מעורב של ציטוכרום P4502J2 (CYP2J2) בעוצמה בינונית.ערכי ה-Ki שלו עבור cyp2c8 ו-CYP2J2 הם 4.82 בהתאמה μM ו-5.75 μM
שם אנגלי
(2R)-3-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-7-הידרוקסי-1-בנזופורן-4-איל]-2- חומצה פרופנויל} אוקסי) פרופנואית
כינוי באנגלית
(2R)-3-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-7-הידרוקסי-1-בנזופורן-4-איל]פרופ-2 -אנויל}אוקסי) חומצה פרופנואית
(2R)-3-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-7-הידרוקסי-1-בנזופורן-4-איל]-2- חומצה פרופנויל} אוקסי) פרופנואית
חומצה בנזנפרופנואית, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-דיהידרוקסיפניל)-7-הידרוקסי-4-בנזופרניל]-1-אוקסו-2-פרופן-1-איל]אוקסי]-3, 4-דיהידרוקסי-, (αR)-
חומצה סלוויאנולית C
מאפיינים פיזיקוכימיים של חומצה סלויאנולית C
צפיפות: 1.6 ± 0.1 גרם / ס"מ3
נקודת רתיחה: 844.2 ± 65.0 מעלות צלזיוס ב-760 מ"מ כספית
נוסחה מולקולרית: C26H20O10
משקל מולקולרי: 492.431
נקודת הבזק: 464.4 ± 34.3 מעלות צלזיוס
מסה מדויקת: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
לחץ קיטור: 0.0 ± 3.3 מ"מ כספית ב-25 מעלות צלזיוס
מקדם שבירה: 1.752
פעילות ביולוגית של חומצה סלויאנולית C
תיאור:
חומצה Salvianolic C היא מעכב לא תחרותי של ציטוכרום p4502c8 (cyp2c8) ומעכב מעורב של ציטוכרום P4502J2 (CYP2J2) בעוצמה בינונית.ערכי ה-Ki שלו עבור cyp2c8 ו-CYP2J2 הם 4.82 בהתאמה μM ו-5.75 μM.
קטגוריות רלוונטיות:
מסלול איתות > > אנזים מטבולי / פרוטאז > > ציטוכרום P450
תחום מחקר >> סרטן
מוצרים טבעיים > > אחרים
יַעַד:
CYP2C8:4.82 מיקרומטר (Ki)
CYP2J2:5.75 מיקרומטר (Ki)
מחקר במבחנה:
חומצה Salvianolic C היא מעכב מעורב בינוני של מעכב cyp2c8 ו-CYP2J2 לא תחרותי.ה-KIS של cyp2c8 ו-CYP2J2 הם 4.82 ו-5.75 בהתאמה μM[1]。 1 ו-5 μM חומצה סלביאנולית C (SALC) יכולה לעכב באופן משמעותי ללא ייצור של LPS.חומצה Salvianolic C הפחיתה באופן משמעותי את הביטוי של iNOS.חומצה Salvianolic C מעכבת LPS TNF-α, IL-1 β, IL-6 ו-IL-10 יוצרו יתר על המידה.חומצה Salvianolic C מעכבת הפעלת NF- κ B המושרה על ידי LPS.חומצה Salvianolic C גם הגדילה את הביטוי של Nrf2 ו-HO-1 ב- BV2 microglia [2].
לימודי in Vivo:
טיפול בחומצה סלוויאנולית C (20 מ"ג/ק"ג) הפחית משמעותית את זמן הבריחה.בנוסף, טיפול ב-SALC (10 ו-20 מ"ג/ק"ג) הגדיל באופן משמעותי את מספר מעברי הפלטפורמה בהשוואה לקבוצת מודל LPS.בהשוואה לקבוצת המודלים, מתן סיסטמי של חומצה סלויאנולית C מווסת את רמות TNF-α, IL-1 β ו-IL-6 במוח.הרמות של iNOS ו-COX-2 בקליפת המוח ובהיפוקמפוס של חולדות היו גבוהות יותר מאלו בקבוצת הביקורת, בעוד שטיפול בחומצה סלויאולית C הוריד משמעותית את הקורטקס ואת ההיפוקמפוס.טיפול בחומצה Salvianolic C (5, 10 ו-20 מ"ג/ק"ג) העלה את רמות p-ampk, Nrf2, HO-1 ו-NQO1 בקליפת המוח של חולדה ובהיפוקמפוס באופן תלוי מינון [2].
התייחסות:
[1].Xu MJ, et al.השפעות מעכבות של רכיבי Danshen על CYP2C8 ו-CYP2J2.Chem Biol Interact.1 ביוני 2018;289:15-22.
[2].שיר J, et al.הפעלה של איתות Nrf2 על ידי חומצה סלויאנולית C מחלישה תגובה דלקתית בתיווך NF κ B הן in vivo והן במבחנה.Int Immunopharmacol.2018 אוקטובר;63:299-310.
