サルビアノール酸C
目的
サルビアノール酸Cは、シトクロムp4502c8（cyp2c8）の非競合的阻害剤であり、中程度の強度のシトクロムP4502J2（CYP2J2）の混合阻害剤です。cyp2c8とCYP2J2のKi値は、それぞれ4.82μMと5.75μMです。
英語名
（2R）-3-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-2-（{（2E）-3- [2-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-7-ヒドロキシ-1-ベンゾフラン-4-イル] -2-プロペノイル}オキシ）プロパン酸
英語エイリアス
（2R）-3-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-2-（{（2E）-3- [2-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-7-ヒドロキシ-1-ベンゾフラン-4-イル]プロプ-2 -エノイル}オキシ）プロパン酸
（2R）-3-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-2-（{（2E）-3- [2-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-7-ヒドロキシ-1-ベンゾフラン-4-イル] -2-プロペノイル}オキシ）プロパン酸
ベンゼンプロパン酸、α-[[（2E）-3- [2-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-7-ヒドロキシ-4-ベンゾフラン]-1-オキソ-2-プロペン-1-イル]オキシ]-3、 4-ジヒドロキシ-、（αR）-
サルビアノール酸C
サルビアノール酸Cの物理化学的性質
密度：1.6±0.1 g / cm3
沸点：760mmHgで844.2±65.0°C
分子式：C26H20O10
分子量：492.431
引火点：464.4±34.3°C
正確な質量：492.105652
PSA：177.89000
LogP：3.12
蒸気圧：25°Cで0.0±3.3 mmHg
屈折率：1.752
サルビアノール酸Cの生物活性
説明：
サルビアノール酸Cは、シトクロムp4502c8（cyp2c8）の非競合的阻害剤であり、中程度の強度のシトクロムP4502J2（CYP2J2）の混合阻害剤です。cyp2c8とCYP2J2のKi値は、それぞれ4.82μMと5.75μMです。
関連するカテゴリ：
シグナル伝達経路>>代謝酵素/プロテアーゼ>>シトクロムP450
研究分野>>がん
天然物>>その他
目標：
CYP2C8：4.82μM（Ki）
CYP2J2：5.75μM（Ki）
インビトロ研究：
サルビアノール酸Cは、非競合cyp2c8阻害剤とCYP2J2の中程度の混合阻害剤です。cyp2c8およびCYP2J2のKISは、それぞれ4.82および5.75μM[1]です。1および5μMのサルビアノール酸C（SALC）は、LPSが誘導されない産生を有意に阻害できます。サルビアノール酸CはiNOSの発現を有意に減少させました。サルビアノール酸CはLPS誘発性のTNF-α、IL-1β、IL-6およびIL-10を阻害します。サルビアノール酸CはLPS誘発性のNF-κB活性化を阻害します。サルビアノール酸Cは、BV2ミクログリアにおけるNrf2およびHO-1の発現も増加させました[2]。
インビボ研究：
サルビアノール酸C（20mg / kg）治療は、逃避潜時を大幅に短縮しました。さらに、SALC（10および20 mg / kg）処理により、LPSモデルグループと比較してプラットフォーム交差の数が大幅に増加しました。モデルグループと比較して、サルビアノール酸Cの全身投与は、脳のTNF-α、IL-1β、およびIL-6レベルをダウンレギュレーションしました。ラットの大脳皮質と海馬におけるiNOSとCOX-2のレベルは、対照群よりも高かったが、サルビアノール酸C治療は、皮質と海馬を有意にダウンレギュレーションした。サルビアノール酸C（5、10、および20 mg / kg）治療は、ラット大脳皮質および海馬のp-ampk、Nrf2、HO-1、およびNQO1レベルを用量依存的に増加させました[2]。
参照：
[1]。Xu MJ、etal。CYP2C8およびCYP2J2に対する丹参成分の抑制効果。ChemBiolInteract。2018年6月1日;289：15-22。
[2]。Song J、etal。サルビアノール酸CによるNrf2シグナル伝達の活性化は、invivoおよびinvitroの両方でNFκBを介した炎症反応を軽減します。IntImmunopharmacol。2018年10月;63：299-310。
