Сальвиан қышқылы C
Мақсат
С сальвианол қышқылы p4502c8 (cyp2c8) цитохромының бәсекеге қабілетті емес тежегіші және орташа қарқындылықтағы P4502J2 (CYP2J2) цитохромының аралас тежегіші болып табылады.Оның cyp2c8 және CYP2J2 үшін Ki мәндері сәйкесінше 4,82 μ M және 5,75 μ M құрайды.
Ағылшынша атауы
(2R)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)- 7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропенойл}окси)пропан қышқылы
Ағылшын бүркеншік аты
(2R)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -эноил}окси)пропан қышқылы
(2R)-3-(3,4-дигидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропенойл}окси)пропан қышқылы
Бензепропан қышқылы, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дигидрокси-, (αR)-
Сальвиан қышқылы C
Сальвиан қышқылының физикалық-химиялық қасиеттері
Тығыздығы: 1,6 ± 0,1 г / см3
Қайнау температурасы: 844,2 ± 65,0 ° C, 760 мм сын.бағ.
Молекулалық формула: C26H20O10
Молекулалық салмағы: 492.431
Тұтану температурасы: 464,4 ± 34,3 ° C
Нақты массасы: 492.105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Бу қысымы: 25 ° C температурада 0,0 ± 3,3 мм Hg
Сыну көрсеткіші: 1,752
Сальвиан қышқылының биоактивтілігі
Сипаттама:
С сальвианол қышқылы p4502c8 (cyp2c8) цитохромының бәсекеге қабілетті емес тежегіші және орташа қарқындылықтағы P4502J2 (CYP2J2) цитохромының аралас тежегіші болып табылады.Оның cyp2c8 және CYP2J2 үшін Ki мәндері сәйкесінше 4,82 μ M және 5,75 μ M.
Сәйкес санаттар:
Сигнал беру жолы > > метаболикалық фермент/протеаза > > P450 цитохромы
Зерттеу саласы > > қатерлі ісік
Табиғи өнімдер > > басқалар
Мақсат:
CYP2C8:4,82 мкМ (Ki)
CYP2J2:5,75 мкМ (Ki)
In vitro зерттеу:
С салвианол қышқылы - бәсекеге қабілетті емес cyp2c8 және CYP2J2 тежегіштерінің орташа аралас тежегіші.cyp2c8 және CYP2J2 KIS сәйкесінше 4,82 және 5,75 μ M[1]。 1 және 5 μ M сальвианол қышқылы C (SALC) LPS индукцияланбаған өндірісті айтарлықтай тежей алады.С салвианол қышқылы iNOS экспрессиясын айтарлықтай төмендетті.С салвианол қышқылы LPS индукцияланған TNF-α， IL-1 β， IL-6 және IL-10 шамадан тыс өндірілген LPS-ті тежейді.С салвианол қышқылы LPS индукцияланған NF-κ B белсендіруін тежейді.С салвианол қышқылы сонымен қатар BV2 микроглиясында Nrf2 және HO-1 экспрессиясын арттырды [2].
In Vivo зерттеулері:
Сальвиан қышқылымен (20 мг/кг) емдеу қашу кідірісін айтарлықтай төмендетті.Сонымен қатар, SALC (10 және 20 мг / кг) өңдеу LPS модель тобымен салыстырғанда платформа қиылысының санын айтарлықтай арттырды.Модельдік топпен салыстырғанда, сальвиан қышқылын жүйелі енгізу C мидың TNF-α，, IL-1 β және IL-6 деңгейін төмендетеді.Ми қыртысындағы және егеуқұйрықтардың гиппокампындағы iNOS және COX-2 деңгейлері бақылау тобына қарағанда жоғары болды, ал С сальвиан қышқылымен емдеу қыртыс пен гиппокампты айтарлықтай төмендетеді.Сальвиан қышқылымен (5, 10 және 20 мг/кг) емдеу дозаға байланысты егеуқұйрықтардың ми қыртысында және гиппокампта p-ampk, Nrf2, HO-1 және NQO1 деңгейлерін арттырды [2].
Анықтама:
[1].Xu MJ және т.б.Danshen компоненттерінің CYP2C8 және CYP2J2-ге тежегіш әсері.Chem Biol әрекеттесуі.2018 жылғы 1 маусым;289:15-22.
[2].Song J және т.б.Nrf2 сигналын сальвианол қышқылымен белсендіру C NF κ B делдалдығы in vivo және in vitro қабыну реакциясын әлсіретеді.Int иммунофармакол.2018 қазан;63:299-310.
