살비아놀산 C
목적
살비아놀산 C는 사이토크롬 p4502c8(cyp2c8)의 비경쟁적 억제제이자 중간 강도의 사이토크롬 P4502J2(CYP2J2)의 혼합 억제제입니다.cyp2c8 및 CYP2J2에 대한 Ki 값은 각각 4.82 μM 및 5.75 μM입니다.
영어 이름
(2R)-3-(3,4-디히드록시페닐)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-디히드록시페닐)-7-히드록시-1-벤조푸란-4-일]-2- 프로페노일}옥시)프로판산
영어 별칭
(2R)-3-(3,4-디히드록시페닐)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-디히드록시페닐)-7-히드록시-1-벤조푸란-4-일]프로프-2 -에노일}옥시)프로판산
(2R)-3-(3,4-디히드록시페닐)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-디히드록시페닐)-7-히드록시-1-벤조푸란-4-일]-2- 프로페노일}옥시)프로판산
벤젠프로판산, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-디히드록시페닐)-7-히드록시-4-벤조푸라닐]-1-옥소-2-프로펜-1-일]옥시]-3, 4-디히드록시-, (αR)-
살비아놀산 C
살비아놀산 C의 물리화학적 성질
밀도: 1.6 ± 0.1g/cm3
끓는점: 760mmHg에서 844.2 ± 65.0°C
분자식: C26H20O10
분자량: 492.431
인화점: 464.4 ± 34.3 ° C
정확한 질량: 492.105652
PSA:177.89000
로그P: 3.12
증기 압력: 25°C에서 0.0 ± 3.3mmHg
굴절률: 1.752
살비아놀산 C의 생리활성
설명:
살비아놀산 C는 사이토크롬 p4502c8(cyp2c8)의 비경쟁적 억제제이자 중간 강도의 사이토크롬 P4502J2(CYP2J2)의 혼합 억제제입니다.cyp2c8 및 CYP2J2에 대한 Ki 값은 각각 4.82 μM 및 5.75 μM입니다.
관련 카테고리:
신호 전달 경로 > > 대사 효소/프로테아제 > > 사이토크롬 P450
연구분야 > > 암
천연물 > > 기타
표적:
CYP2C8:4.82μM(Ki)
CYP2J2:5.75μM(Ki)
체외 연구:
살비아놀산 C는 비경쟁적인 cyp2c8 억제제와 CYP2J2의 중간 정도의 혼합 억제제입니다.cyp2c8 및 CYP2J2의 KIS는 각각 4.82 및 5.75 μM[1]입니다. 1 및 5 μM 살비아놀산 C(SALC)는 LPS 유도 무생성을 유의하게 억제할 수 있습니다.Salvianolic acid C는 iNOS의 발현을 유의하게 감소시켰다.Salvianolic acid C는 LPS 유도된 TNF-α, IL-1 β, IL-6 및 IL-10을 억제한다.살비아놀산 C는 LPS 유도 NF-κ B 활성화를 억제합니다.Salvianolic acid C는 또한 BV2 microglia[2]에서 Nrf2와 HO-1의 발현을 증가시켰습니다.
생체 내 연구:
Salvianolic acid C(20mg/kg) 처리는 탈출 잠복기를 크게 줄였습니다.또한 SALC(10 및 20 mg/kg) 처리는 LPS 모델군에 비해 플랫폼 교차 횟수를 유의하게 증가시켰다.모델 그룹과 비교하여 살비아놀산 C의 전신 투여는 뇌 TNF-α, IL-1 β 및 IL-6 수준을 하향 조절했습니다.쥐의 대뇌피질과 해마에서 iNOS와 COX-2의 수치는 대조군보다 높았으나, 살비아놀산 C 처리는 피질과 해마를 유의하게 하향조절하였다.Salvianolic acid C(5, 10 및 20 mg/kg) 처리는 용량 의존적 방식으로 쥐의 대뇌 피질과 해마에서 p-ampk, Nrf2, HO-1 및 NQO1 수준을 증가시켰습니다[2].
참조:
[1].Xu MJ, et al.CYP2C8 및 CYP2J2에 대한 Danshen 성분의 억제 효과.켐바이오 인터랙트.2018년 6월 1일;289:15-22.
[2].Song J, et al.살비아놀산 C에 의한 Nrf2 신호전달의 활성화는 생체 내 및 시험관 내 모두에서 NF κ B 매개 염증 반응을 약화시킵니다.Int Immunopharmacol.2018년 10월63:299-310.
