Продукциялар

Description:isoorientin натыйжалуу COX-2 ингибитору болуп саналат IC50 мааниси 39 μ M。

Тиешелүү категориялар:
Изилдөө талаасы > > Рак Табигый продуктулар >> Флавоноиддер
Изилдөө талаасы > > сезгенүү / иммунитет
Максат: cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro изилдөөлөр:Изоориентин – Pueraria tuberosa [1] туберкулезинен циклооксигеназа-2 (COX-2) тандалма ингибитору.PANC-1 жана patu-8988 клеткалары Isoorientin (0,20,40,80 жана 160 μ M) менен дарыланып, 24 сааттын ичинде өстүрүү жана CCK8 эритмесин кошуу.20, 40, 80 жана 160 μ М концентрациясында клетканын жашоо жөндөмдүүлүгү олуттуу төмөндөдү.Isoorientin (0,20,40,80 жана 160) PANC-1 үчүн μ M клеткалары үчүн колдонулган;0, 20, 40, 80160 жана 320 μ M patu-8988) маданияты үчүн 24 саат бою колдонулган, ал эми Р экспрессиясы Western blot - AMPK жана AMPK менен бааланган.p-ampk экспрессиясы Isoorientin дарылоо кийин көбөйдү.Андан кийин, shRNA тобунда, Isoorientin таасирин аныктоо үчүн 80 μ M концентрациясы.shRNA тобунда AMPK жана p-ampk экспрессия деңгээли жапайы типтеги ПК клеткаларына (WT) жана терс башкаруу лентивирусу (NC) менен трансфекцияланган топко караганда алда канча төмөн болгон [2].

In vivo изилдөөлөр:Isoorientin менен 10 мг/кг жана 20 мг/кг дене салмагында дарыланган жаныбарларда тырмак шишигинин статистикалык жактан олуттуу азайышы байкалган, орточо чокусунун жоондугу тиешелүүлүгүнө жараша 1,19 ± 0,05 мм жана 1,08 ± 0,04 мм болгон.Бул Isoorientin контролдук топ менен салыштырганда бутунун шишигин кыйла азайтканын көрсөттү [3].

Клетка эксперименти:ПАНК-1 жана пату-8988 клеткалары 96 скважина пластинкаларына себилди.Ар бир скважинада ~ 5000 клетка жана 10% FBS камтыган 200 клетка μ L чөйрө бар.Ар бир кудуктагы клеткалар 70% кошулууга жеткенде, чөйрө өзгөртүлүп, изоориентиндин ар кандай концентрациясы бар FBS бош чөйрөсү кошулду.24 сааттан кийин, клеткалар PBS менен бир жолу жууп, изоориентин камтыган маданият чөйрөсү жок кылынды жана 100% μ L FBS бош чөйрөсү жана 10 μ L клеткаларды эсептөө комплекти 8 (CCK8) реагенти кошулду.Клеткалар 37 ℃ температурада дагы 1-2 саатка инкубацияланган жана ар бир скважинанын абсорбенциясы ELISA окугучунун жардамы менен 490 нмде аныкталган.Клетканын жашоо жөндөмдүүлүгү абсорбенциянын бир нече жолу өзгөрүшү катары көрсөтүлөт [2].

Жаныбарларга эксперимент:лапанын шишиги моделинде чычкандарга [3] изоориентин же целекоксиб интраперитоналдык жол менен берилип, бир сааттан кийин карагенан түздөн-түз таякка сайылган.Коопсуздук жаздыкчасынын моделинде бардык процедуралар баштыктын көңдөйүнө түздөн-түз карагенан менен кирет.изоориентин капсулага карагенанды ийнеден 3 саат мурун сайылган.Чычкандарга изоориентин жана целекоксиб берилди.Изориентиндин (100 мг/мл) жана целекоксибдин (100 мг/мл) запастагы эритмелери DMSOда даярдалган жана дарылоо учурунда андан ары суюлтулган.Жаныбарлар төмөнкү беш түрдүү топко бөлүндү: контролдоо (DMSO менен мамиле);Дарыланган карагенан (0,5 мл (1,5% (салм / V) шорводогу карагенан); Дарыланган карагенан + целекоксиб (дене салмагына 20 мг/кг); Дарыланган карагенан + изоориентин (дене салмагына 10 мг/кг); Карагеенан + изоориентин (20 мг/кг) дарылоо кг дене салмагы).

Шилтеме:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Pueraria tuberosa тамырынан Cyclooxygenase-2 (COX-2) тандалма ингибитору.Nat Prod Commun.2015 окт;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Изоориентин апоптозду жаратат, инвазивдүүлүктү азайтат жана уйку безинин рак клеткаларында AMPK сигналын активдештирүү аркылуу VEGF секрециясын төмөндөтөт.Onco Targets Ther.2016 дек 12;9:7481-7492.
[3].Анилкумар К, жана башкалар.Pueraria tuberosa тамырынан обочолонгон изоориентиндин сезгенүүгө каршы касиеттерин баалоо.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.