Salvianolsäure C
Zweck
Salvianolsäure C ass en net kompetitiven Inhibitor vum Cytochrom p4502c8 (cyp2c8) an e gemëschte Inhibitor vum Cytochrom P4502J2 (CYP2J2) mat mëttlerer Intensitéit.Seng Ki Wäerter fir cyp2c8 an CYP2J2 sinn 4,82 respektiv μM a 5,75 μM
Englesch Numm
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propansäure
Englesch Alias
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}Oxy)propansäure
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propansäure
Benzenpropansäure, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-Dihydroxy-, (αR)-
Salvianolsäure C
Physikalesch chemesch Eegeschafte vun Salvianolsäure C
Dicht: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Kachpunkt: 844,2 ± 65,0 ° C bei 760 mmHg
Molekulare Formel: C26H20O10
Molekulare Gewiicht: 492.431
Blëtzpunkt: 464,4 ± 34,3 ° C
Genau Mass: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Dampdruck: 0,0 ± 3,3 mmHg bei 25°C
Refraktiounsindex: 1.752
Bioaktivitéit vu Salvianolsäure C
Beschreiwung:
Salvianolsäure C ass en net kompetitiven Inhibitor vum Cytochrom p4502c8 (cyp2c8) an e gemëschte Inhibitor vum Cytochrom P4502J2 (CYP2J2) mat mëttlerer Intensitéit.Seng Ki Wäerter fir cyp2c8 an CYP2J2 sinn 4,82 respektiv μM a 5,75 μM.
Relevant Kategorien:
Signaliséierungswee >> metabolescht Enzym / Protease >> Cytochrom P450
Fuerschung Beräich >> Kriibs
Natierlech Produkter >> anerer
Zil:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro Studie:
Salvianolsäure C ass e moderéierte gemëschte Inhibitor vun net kompetitive Cyp2c8 Inhibitoren an CYP2J2.D'KIS vun cyp2c8 an CYP2J2 sinn 4,82 an 5,75 respektiv μM [1] 。 1 a 5 μM Salvianolsäure C (SALC) kann LPS induzéiert keng Produktioun bedeitend hemmen.Salvianolsäure C reduzéiert den Ausdrock vun iNOS wesentlech.Salvianolsäure C hemmt LPS induzéiert TNF-α, IL-1 β, IL-6 an IL-10 goufen iwwerproduzéiert.Salvianolsäure C hemmt LPS-induzéiert NF-KB Aktivatioun.Salvianolsäure C erhéicht och den Ausdrock vun Nrf2 an HO-1 an BV2 Mikroglia [2].
In Vivo Studien:
Salvianolsäure C (20mg / kg) Behandlung huet d'Escape latency wesentlech reduzéiert.Zousätzlech huet d'SALC-Behandlung (10 an 20 mg / kg) d'Zuel vun de Plattformkreuzungen wesentlech erhéicht am Verglach mat der LPS Modellgruppe.Am Verglach mat der Modellgruppe, systemesch Verwaltung vu Salvianolsäure C erofgeregelt Gehir TNF-α, IL-1 β An IL-6 Niveauen.D'Niveaue vun iNOS an COX-2 am zerebrale Cortex an Hippocampus vu Ratten waren méi héich wéi déi an der Kontrollgruppe, während d'Salvianolsäure C Behandlung de Cortex an den Hippocampus wesentlech erofgeregelt huet.Salvianolsäure C (5, 10 an 20 mg / kg) Behandlung erhéicht p-ampk, Nrf2, HO-1 an NQO1 Niveauen am Ratten zerebrale Cortex an Hippocampus op eng dosisofhängeg Manéier [2].
Referenz:
[1].Xu MJ, et al.Inhibitoresch Effekter vun Danshen Komponenten op CYP2C8 an CYP2J2.Chem Biol Interact.2018 Jun 1;289:15-22.
[2].Lieder J, et al.Aktivatioun vun Nrf2 Signalisatioun duerch Salvianolsäure C attenuéiert NF κ B vermëttelt entzündlech Äntwert souwuel in vivo wéi och in vitro.Int Immunopharmacol.Okt 2018;63:299-310.
