Produktai

Angliškas pavadinimas:tanshinone IIA
Kinijos pseudonimas:tanšinonas |tanshinone IIA |tanšinonas 2A |tanshinone IIA |tanšinono IIA biologinis aktyvumas

Apibūdinimas:
Tanshinone IIA (Tan IIA) yra viena iš pagrindinių riebaluose tirpių kompozicijų raudonosios šaknies Salvia miltiorrhiza šaknyse.Tanshinone IIA gali slopinti angiogenezę, nukreipdamas į VEGF / VEGFR2 baltymų kinazės domeną.

Atitinkamos kategorijos:
Tyrimo sritis > > širdies ir kraujagyslių ligos
Natūralūs produktai >> Chinonai

Tikslas:
VEGF / VEGFR2[1]

In vitro tyrimas:Tanšinono IIA priešnavikinis poveikis apima naviko ląstelių proliferacijos slopinimą, naviko ląstelių ciklo sutrikdymą, naviko ląstelių apoptozės skatinimą ir naviko ląstelių invazijos bei metastazių slopinimą.Tanshinone IIA turėjo antiproliferacinį poveikį A549 ląstelėms: tanšinono IIA IC50 po 24, 48 ir 72 valandų buvo atitinkamai 145,3, 30,95 ir 11,49 μM. Tanšinono IIA (2,5-80) įvertinimui buvo naudojamas CCK-8 tyrimas. Apdorotų A549 ląstelių proliferacinis aktyvumas atitinkamai 24, 48 ir 72 valandas.CCK-8 rezultatai parodė, kad tanshinone IIA gali reikšmingai slopinti A549 ląstelių dauginimąsi priklausomai nuo dozės ir laiko.Reikšminga A549 ląstelių apoptozė ir ląstelių augimo slopinimas buvo pastebėti praėjus 48 valandoms po gydymo vaistais (naudota koncentracija buvo maždaug IC50 vertė: tanšinonas iia31 ant A549) μM）。 Western blot tyrimas atskleidė tanšinono IIA (31) poveikį A549 ląstelėse 48 valandas. μM), žemyn reguliuoja VEGF ir VEGFR2 baltymų ekspresiją vaistų gydymo grupėje ir vektoriuje [1].Tanshinone IIA yra vienas gausiausių Salvia miltiorrhiza šaknies komponentų, galinčių apsaugoti H9c2 ląsteles nuo apoptozės.H9c2 ląstelės, apdorotos tanšinonu IIA, slopino angiotenzino II sukeltą apoptozę, reguliuodamos PTEN (fosfatazės ir tenzino homologo) ekspresiją.PTEN yra naviko slopintuvas, vaidinantis pagrindinį vaidmenį apoptozėje.Tanšinonas IIA slopina angiotenzino II (AngII) sukeltą apoptozę, sumažindamas fosfatazės ir tenzino homologo (PTEN) ekspresiją [2].Tanshinone IIA sumažina EGFR baltymų ekspresiją, o IGFR blokuoja PI3K / Akt / mTOR kelią skrandžio vėžio AGS ląstelėse [3].

Ląstelių eksperimentas:A549 ląstelės buvo suskaičiuotos logaritminėje fazėje ir 6000 ląstelių (90 μl tūris) 96 šulinėlių plokštelėje.Bus 10 μL skirtingų koncentracijų tanšinono IIA (galutinės koncentracijos 80,60,40,30,20,15,10,5 ir 2,5 μM) ir ADM (galutinės koncentracijos 8,4,2,1,0,5 ir 0,25 μM). ) Jis buvo įtrauktas į vaistų grupę, o į neigiamą kontrolinę grupę (nešiklio grupę) buvo pridėta tik 10 μ Ldmso arba normalaus fiziologinio tirpalo be tanšinono IIA arba Adm. Sumaišykite ląsteles su CCK-8 reagentu (100 μ L / ml terpės). dar 2 valandas, o absorbcija buvo nuskaityta esant 450 nm, naudojant mikroplokštelių skaitytuvą.Ląstelių proliferacijos slopinimo greitis apskaičiuojamas pagal šią formulę: proliferacijos slopinimo greitis (%) = 1 - [(A1-A4) / (A2-A3)] × 100, kur A1 yra vaisto eksperimentinės grupės OD vertė, A2 yra tuščiosios kontrolinės grupės OD vertė, A3 yra RPMI1640 terpės be ląstelių OD vertė, o A4 yra vaisto, kurio koncentracija tokia pati kaip A1, bet be ląstelių, OD vertė.IC50 vertė buvo apskaičiuota netiesine regresine analize, naudojant grafinės prizmės programinę įrangą [1], kuri parodo vaisto koncentraciją, rodančią 50% ląstelių augimo slopinimą.

Nuoroda:[1].Xie J ir kt.Tanšinono IIA priešnavikinis poveikis antiproliferacijai ir VEGF / VEGFR2 ekspresijos mažinimui žmogaus nesmulkiųjų ląstelių plaučių vėžio A549 ląstelių linijoje.Acta Pharm Sin B. 2015 m. lapkritis;5(6):554-63.
[2].Zhang Z ir kt.Tanshinone IIA slopina apoptozę miokarde, sukeldamas mikroRNR-152-3p ekspresiją ir taip sumažindamas PTEN reguliavimą.Am J Transl Res.2016 liepos 15 d.;8(7):3124-32.
[3].Su CC ir kt.Tanshinone IIA sumažina EGFR baltymų ekspresiją, o IGFR blokuoja PI3K/Akt/mTOR kelią skrandžio karcinomos AGS ląstelėse tiek in vitro, tiek in vivo.Oncol Rep. 2016 rugpjūtis;36(2):1173-9.