Produkti

Apraksts:izoorientīns ir efektīvs COX-2 inhibitors ar IC50 vērtību 39 μM.

Attiecīgās kategorijas:
Pētniecības joma > > vēzis Dabiski produkti > > flavonoīdi
Pētniecības joma > > iekaisums / imunitāte
Mērķis: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro pētījumi:Izoorientīns ir selektīvs ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitors no Pueraria tuberosa bumbuļiem [1].PANC-1 un patu-8988 šūnas tika apstrādātas ar izoorientīnu (0, 20, 40, 80 un 160 μM), audzējiet klātbūtnē 24 stundas un pievienojiet CCK8 šķīdumu.Pie 20, 40, 80 un 160 μ M koncentrācijā šūnu dzīvotspēja ievērojami samazinājās. Izoorientīns (0,20,40,80 un 160) tika izmantots šūnām μM PANC-1;Patu-8988) kultūrai 24 stundas tika izmantotas 0, 20, 40, 80160 un 320 μM, un P ekspresija tika novērtēta ar Western blot - AMPK un AMPK.P-ampk ekspresija palielinājās pēc ārstēšanas ar izoorientīnu.Pēc tam shRNS grupā 80 μM koncentrācija, lai noteiktu izoorientīna iedarbību.AMPK un p-ampk ekspresijas līmeņi shRNS grupā bija daudz zemāki nekā savvaļas tipa PC šūnās (WT) un grupā, kas tika transficēta ar negatīvās kontroles lentivīrusu (NC) [2].

In vivo pētījumi:Dzīvniekiem, kas tika ārstēti ar izoorientīnu 10 mg/kg un 20 mg/kg ķermeņa svara, bija statistiski nozīmīgs spīļu tūskas samazinājums ar vidējo pīķa biezumu attiecīgi 1,19 ± 0,05 mm un 1,08 ± 0,04 mm.Tas parādīja, ka Isoorientin ievērojami samazināja ķepu tūsku, salīdzinot ar kontroles grupu [3].

Šūnu eksperiments:PANC-1 un patu-8988 šūnas tika inokulētas uz 96 iedobju plāksnēm.Katrā iedobē ir ~ 5000 šūnu un 200 šūnu μL barotnes, kas satur 10% FBS.Kad šūnas katrā iedobē sasniedza 70% saplūšanu, barotne tika mainīta un tika pievienota barotne, kas nesatur FBS ar dažādām izoorientīna koncentrācijām.Pēc 24 stundām šūnas vienu reizi nomazgāja ar PBS, izoorientīnu saturošā barotne tika izmesta un 100% tika pievienota μL FBS nesaturoša barotne un 10 μL šūnu skaitīšanas komplekta 8 (CCK8) reaģents.Šūnas tika inkubētas 37 ℃ vēl 1-2 stundas, un katras iedobes absorbcija tika noteikta pie 490 nm, izmantojot ELISA lasītāju.Šūnu dzīvotspēju izsaka kā daudzkārtējas absorbcijas izmaiņas [2].

Eksperiments ar dzīvniekiem:ķepu tūskas modeļa gadījumā pelēm [3] intraperitoneāli tika ievadīts izoorientīns vai celekoksibs, un pēc stundas karagināns tika tieši injicēts ķepā.Gaisa spilvena modelī visas procedūras nonāk maisa dobumā tieši ar karaginānu.izoorientīns tika injicēts 3 stundas pirms karagināna ievadīšanas kapsulā.Pelēm tika ievadīts izoorientīns un celekoksibs.Izoorientīna (100 mg / ml) un celekoksiba (100 mg / ml) izejas šķīdumus sagatavoja DMSO un tālāk atšķaidīja apstrādes laikā.Dzīvnieki tika sadalīti šādās piecās dažādās grupās: kontrole (apstrādāta ar DMSO);Apstrādāts karagināns (0,5 ml (1,5% (w/V) karagināns sālījumā); Apstrādāts karagināns + celekoksibs (20 mg / kg ķermeņa svara); Apstrādāts karagināns + izoorientīns (10 mg / kg ķermeņa svara); Apstrādāts karagināns + izoorientīns (20 mg / kg) kg ķermeņa svara).

Atsauce:[1].Sumalatha M, et al.Izoorientīns, selektīvs ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitors no Pueraria tuberosa bumbuļiem.Nat Prod Commun.2015. gada oktobris;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Izoorientīns izraisa apoptozi, samazina invazivitāti un samazina VEGF sekrēciju, aktivizējot AMPK signālus aizkuņģa dziedzera vēža šūnās.Onco Targets Ther.2016. gada 12. decembris; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Izoorientīna pretiekaisuma īpašību novērtējums, kas izolēts no Pueraria tuberosa bumbuļiem.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.