Салвијанолна киселина Ц
Цел
Салвијанолната киселина C е неконкурентен инхибитор на цитохром p4502c8 (cyp2c8) и мешан инхибитор на цитохром P4502J2 (CYP2J2) со среден интензитет.Неговите Ки вредности за cyp2c8 и CYP2J2 се 4,82, соодветно μ M и 5,75 μ M
Англиско име
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропаноична киселина
Англиски алијас
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]проп-2 -еноил}окси)пропаноична киселина
(2R)-3-(3,4-Дихидроксифенил)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-1-бензофуран-4-ил]-2- пропеноил}окси)пропаноична киселина
Бензенпропаноична киселина, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дихидроксифенил)-7-хидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дихидрокси-, (αR)-
Салвијанолна киселина Ц
Физичкохемиски својства на салвијанолна киселина В
Густина: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Точка на вриење: 844,2 ± 65,0 ° C на 760 mmHg
Молекуларна формула: C26H20O10
Молекуларна тежина: 492,431
Точка на палење: 464,4 ± 34,3 ° C
Точна маса: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Притисок на пареа: 0,0 ± 3,3 mmHg на 25 ° C
Индекс на рефракција: 1,752
Биоактивност на салвијанолна киселина C
Опис:
Салвијанолната киселина C е неконкурентен инхибитор на цитохром p4502c8 (cyp2c8) и мешан инхибитор на цитохром P4502J2 (CYP2J2) со среден интензитет.Неговите Ки вредности за cyp2c8 и CYP2J2 се 4,82, соодветно μ M и 5,75 μ M.
Релевантни категории:
Патека за сигнализација > > метаболички ензим / протеаза > > цитохром P450
Истражувачко поле >> рак
Природни производи > > други
Цел:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Ин витро студија:
Салвијанолната киселина C е умерен мешан инхибитор на неконкурентниот cyp2c8 инхибитор и CYP2J2.KIS на cyp2c8 и CYP2J2 се 4,82 и 5,75, соодветно, μ M[1]. 1 и 5 μ M салвијанолна киселина C (SALC) може значително да го инхибира без производство индуцирано LPS.Салвијанолната киселина Ц значително ја намали експресијата на iNOS.Салвијанолна киселина C го инхибира LPS-индуцираниот TNF-α, IL-1 β, IL-6 и IL-10 беа прекумерно произведени.Салвијанолната киселина C ја инхибира активирањето на NF-κ B предизвикано од LPS.Салвијанолната киселина Ц, исто така, го зголеми изразот на Nrf2 и HO-1 во BV2 микроглија [2].
Ин виво студии:
Третманот со салвијанолна киселина C (20 mg / kg) значително ја намали латентноста на бегството.Дополнително, третманот со SALC (10 и 20 mg / kg) значително го зголеми бројот на премини на платформата во споредба со групата модели на LPS.Во споредба со моделската група, системската администрација на салвијанолна киселина C ги регулираше нивоата на TNF-α, IL-1 β и IL-6 на мозокот.Нивоата на iNOS и COX-2 во церебралниот кортекс и хипокампусот на стаорци беа повисоки од оние во контролната група, додека третманот со салвијанолна киселина Ц значително ги регулираше кортексот и хипокампусот.Третманот со салвијанолна киселина C (5, 10 и 20 mg / kg) ги зголеми нивоата на p-ampk, Nrf2, HO-1 и NQO1 во церебралниот кортекс и хипокампусот на стаорци на начин зависен од дозата [2].
Референца:
[1].Ксу МЈ и сор.Инхибиторни ефекти на компонентите на Danshen врз CYP2C8 и CYP2J2.Chem Biol Interact.1 јуни 2018 година;289:15-22.
[2].Песната Ј и др.Активирањето на Nrf2 сигнализирањето со салвијанолна киселина C го ослабува инфламаторниот одговор посредуван од NF κ B и in vivo и in vitro.Инт имунофармакол.2018 октомври;63:299-310.
