സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി
ഉദ്ദേശ്യം
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C സൈറ്റോക്രോം p4502c8 (cyp2c8) ന്റെ ഒരു മത്സരാത്മക ഇൻഹിബിറ്ററും ഇടത്തരം തീവ്രതയുള്ള സൈറ്റോക്രോം P4502J2 (CYP2J2) ന്റെ മിക്സഡ് ഇൻഹിബിറ്ററും ആണ്.cyp2c8, CYP2J2 എന്നിവയ്‌ക്കായുള്ള അതിന്റെ Ki മൂല്യങ്ങൾ യഥാക്രമം 4.82 μM ഉം 5.75 μM ഉം ആണ്.
ഇംഗ്ലീഷ് പേര്
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- പ്രൊപിനോയ്ൽ}ഓക്സി)പ്രോപനോയിക് ആസിഡ്
ഇംഗ്ലീഷ് അപരനാമം
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)പ്രൊപ്പനോയിക് ആസിഡ്
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- പ്രൊപിനോയ്ൽ}ഓക്സി)പ്രോപനോയിക് ആസിഡ്
Benzenepropanoic ആസിഡ്, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-ഡൈഹൈഡ്രോക്സി-, (αR)-
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡിന്റെ ഫിസിക്കോകെമിക്കൽ ഗുണങ്ങൾ സി
സാന്ദ്രത: 1.6 ± 0.1 g / cm3
ബോയിലിംഗ് പോയിന്റ്: 760 mmHg-ൽ 844.2 ± 65.0 ° C
തന്മാത്രാ ഫോർമുല: C26H20O10
തന്മാത്രാ ഭാരം: 492.431
ഫ്ലാഷ് പോയിന്റ്: 464.4 ± 34.3 ° C
കൃത്യമായ പിണ്ഡം: 492.105652
PSA:177.89000
ലോഗ്പി: 3.12
നീരാവി മർദ്ദം: 25 ° C-ൽ 0.0 ± 3.3 mmHg
റിഫ്രാക്റ്റീവ് ഇൻഡക്സ്: 1.752
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡിന്റെ ബയോ ആക്ടിവിറ്റി സി
വിവരണം:
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C സൈറ്റോക്രോം p4502c8 (cyp2c8) ന്റെ ഒരു മത്സരാത്മക ഇൻഹിബിറ്ററും ഇടത്തരം തീവ്രതയുള്ള സൈറ്റോക്രോം P4502J2 (CYP2J2) ന്റെ മിക്സഡ് ഇൻഹിബിറ്ററും ആണ്.cyp2c8, CYP2J2 എന്നിവയ്‌ക്കായുള്ള അതിന്റെ Ki മൂല്യങ്ങൾ യഥാക്രമം 4.82 μM ഉം 5.75 μM ഉം ആണ്.
പ്രസക്തമായ വിഭാഗങ്ങൾ:
സിഗ്നലിംഗ് പാത > > ഉപാപചയ എൻസൈം / പ്രോട്ടീസ് > > സൈറ്റോക്രോം P450
ഗവേഷണ മേഖല >> കാൻസർ
പ്രകൃതി ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ > > മറ്റുള്ളവ
ലക്ഷ്യം:
CYP2C8:4.82 μM (കി)
CYP2J2:5.75 μM (കി)
ഇൻ വിട്രോ പഠനം:
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C, നോൺ കോംപറ്റിറ്റീവ് cyp2c8 ഇൻഹിബിറ്ററിന്റെയും CYP2J2ന്റെയും മിതമായ മിക്സഡ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്.cyp2c8, CYP2J2 എന്നിവയുടെ KIS യഥാക്രമം 4.82 ഉം 5.75 ഉം ആണ് μM[1]。 1, 5 μM സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C (SALC) എന്നിവയ്ക്ക് LPS പ്രേരിതമായ ഉൽപാദനത്തെ ഗണ്യമായി തടയാൻ കഴിയും.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി iNOS-ന്റെ പ്രകടനത്തെ ഗണ്യമായി കുറച്ചു.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി LPS-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് TNF- α, IL-1 β, IL-6, IL-10 എന്നിവയെ തടയുന്നു.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C LPS-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് NF-κ B ആക്ടിവേഷനെ തടയുന്നു.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C BV2 മൈക്രോഗ്ലിയയിൽ Nrf2, HO-1 എന്നിവയുടെ പ്രകടനവും വർദ്ധിപ്പിച്ചു [2].
Vivo പഠനങ്ങളിൽ:
സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി (20mg / kg) ചികിത്സ രക്ഷപ്പെടൽ ലേറ്റൻസി ഗണ്യമായി കുറച്ചു.കൂടാതെ, എൽപിഎസ് മോഡൽ ഗ്രൂപ്പിനെ അപേക്ഷിച്ച് SALC (10, 20 mg / kg) ചികിത്സ പ്ലാറ്റ്ഫോം ക്രോസിംഗുകളുടെ എണ്ണം ഗണ്യമായി വർദ്ധിപ്പിച്ചു.മോഡൽ ഗ്രൂപ്പുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C യുടെ വ്യവസ്ഥാപരമായ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ തലച്ചോറിലെ TNF- α， IL-1 β, IL-6 ലെവലുകൾ നിയന്ത്രിക്കുന്നു.എലികളുടെ സെറിബ്രൽ കോർട്ടക്സിലെയും ഹിപ്പോകാമ്പസിലെയും iNOS, COX-2 എന്നിവയുടെ അളവ് നിയന്ത്രണ ഗ്രൂപ്പിൽ ഉള്ളതിനേക്കാൾ കൂടുതലാണ്, അതേസമയം സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C ചികിത്സ കോർട്ടെക്സിനെയും ഹിപ്പോകാമ്പസിനെയും നിയന്ത്രിക്കുന്നു.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് സി (5, 10, 20 മില്ലിഗ്രാം / കിലോഗ്രാം) ചികിത്സ, ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ എലിയുടെ സെറിബ്രൽ കോർട്ടക്സിലും ഹിപ്പോകാമ്പസിലും p-ampk, Nrf2, HO-1, NQO1 എന്നിവയുടെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിച്ചു [2].
റഫറൻസ്:
[1].Xu MJ, et al.CYP2C8, CYP2J2 എന്നിവയിലെ ഡാൻഷെൻ ഘടകങ്ങളുടെ ഇൻഹിബിറ്ററി ഇഫക്റ്റുകൾ.കെം ബയോൾ ഇന്ററാക്ട്.2018 ജൂൺ 1;289:15-22.
[2].സോംഗ് ജെ, തുടങ്ങിയവർ.സാൽവിയാനോലിക് ആസിഡ് C മുഖേനയുള്ള Nrf2 സിഗ്നലിംഗ് സജീവമാക്കുന്നത് വിവോയിലും വിട്രോയിലും NF κ B മധ്യസ്ഥതയിലുള്ള കോശജ്വലന പ്രതികരണത്തെ ദുർബലമാക്കുന്നു.ഇന്റർ ഇമ്മ്യൂണോഫാർമക്കോൾ.2018 ഒക്ടോബർ;63:299-310.
