Prodotti

Deskrizzjoni:isoorientin huwa inibitur COX-2 effettiv b'valur IC50 ta' 39 μ M。

Kategoriji rilevanti:
Qasam tar-riċerka >> Prodotti naturali tal-kanċer >> flavonoids
Qasam tar-riċerka >> infjammazzjoni / immunità
Mira: cox-2:39 μ M (IC50)

Studji in vitro:Isoorientin huwa inibitur selettiv ta 'cyclooxygenase-2 (COX-2) mit-tuberu ta' Pueraria tuberosa [1].Iċ-ċelloli PANC-1 u patu-8988 ġew ittrattati b'Isoorientin (0,20,40,80 u 160 μ M) Kabbar fil-preżenza ta 'għal 24 siegħa u żid soluzzjoni CCK8.F'20, 40, 80 u 160 μ Fil-konċentrazzjoni ta 'M, il-vijabbiltà taċ-ċelluli naqset b'mod sinifikanti.Isoorientin (0,20,40,80 u 160) intuża għaċ-ċelloli μ M għal PANC-1;0, 20, 40, 80160 u 320 μ M intużaw għall-kultura patu-8988) għal 24 siegħa, u l-espressjoni ta 'P ġiet evalwata minn Western blot - AMPK u AMPK.L-espressjoni ta 'p-ampk żdiedet wara t-trattament b'Isoorientin.Imbagħad, fil-grupp shRNA, konċentrazzjoni ta '80 μ M biex tiskopri l-effett ta' Isoorientin.Il-livelli ta 'espressjoni ta' AMPK u p-ampk fil-grupp shRNA kienu ħafna aktar baxxi minn dawk fiċ-ċelluli PC tat-tip selvaġġ (WT) u l-grupp trasfettat b'lentivirus ta 'kontroll negattiv (NC) [2].

Studji in vivo:Annimali kkurati b'Isoorientin f'piż tal-ġisem ta '10 mg / kg u 20 mg / kg kellhom tnaqqis statistikament sinifikanti fl-edema tad-dwiefer, bi ħxuna medja tal-quċċata ta' 1.19 ± 0.05 mm u 1.08 ± 0.04 mm, rispettivament.Dan wera li Isoorientin naqqas b'mod sinifikanti l-edema tas-sieq meta mqabbel mal-grupp ta 'kontroll [3].

Esperiment taċ-ċelluli:Iċ-ċelloli PANC-1 u patu-8988 ġew imlaqqma fuq pjanċi ta '96 bir.Kull bir fih ~ 5000 ċellula u 200 ċellula μ L medju li fih 10% FBS.Meta ċ-ċelloli f'kull bir laħqu 70% ta 'konfluwenza, il-medju nbidel u ġie miżjud medju ħieles FBS b'konċentrazzjonijiet differenti ta' isoorientin.Wara 24 siegħa, iċ-ċelloli ġew maħsula darba b'PBS, il-mezz tal-kultura li kien fih isoorientin ġie mormi, u 100% ġie miżjud μ L mezz ħieles FBS u 10 μ L reaġent tal-kit tal-għadd taċ-ċelluli 8 (CCK8).Iċ-ċelloli ġew inkubati f'37 ℃ għal 1-2 sigħat oħra, u l-assorbiment ta 'kull bir ġiet skoperta f'490 nm bl-użu ta' qarrej ELISA.Il-vijabbiltà taċ-ċelluli hija espressa bħala bidla multipla fl-assorbiment [2].

Esperiment fuq l-annimali:fil-każ ta 'mudell ta' edema tas-sieq, ġrieden [3] ingħataw isoorientin jew celecoxib intraperitonealment, u carrageenan ġie injettat direttament fis-sieq siegħa wara.Fil-mudell tal-borża ta 'l-arja, it-trattamenti kollha jidħlu fil-kavità tal-borża direttament b'carrageenan.isoorientin ġie injettat 3 sigħat qabel ma carrageenan ġie injettat fil-kapsula.Isoorientin u celecoxib ġew amministrati lill-ġrieden.Soluzzjonijiet stokk ta 'isoorientin (100 mg / ml) u celecoxib (100 mg / ml) ġew ippreparati f'DMSO u dilwiti aktar waqt it-trattament.L-annimali kienu maqsuma fil-ħames gruppi differenti li ġejjin: kontroll (trattati b'DMSO);Carrageenan ittrattat (0.5 ml (1.5% (w / V) carrageenan fis-salmura); Carrageenan ittrattat + celecoxib (20mg / kg piż tal-ġisem); Carrageenan ittrattat + isoorientin (10 mg / kg piż tal-ġisem); Ittratta carrageenan + isoorientin (20mg / kg piż tal-ġisem).

Referenza:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Inibitur Selettiv ta 'Cyclooxygenase-2 (COX-2) mit-Tuberi ta' Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Ottubru;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin jinduċi apoptożi, inaqqas l-invażività, u jirregola s-sekrezzjoni tal-VEGF billi jattiva s-sinjalar AMPK fiċ-ċelloli tal-kanċer tal-frixa.Onco Targets Ther.2016 Diċembru 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evalwazzjoni ta 'Proprjetajiet Anti-Infjammatorji ta' Isoorientin Iżolati minn Tuberi ta 'Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.