Producten

Beschrijving:isoorientine is een effectieve COX-2-remmer met een IC50-waarde van 39 μ M。

Relevante categorieën:
Onderzoeksveld > > kanker Natuurlijke Producten > > flavonoïden
Onderzoeksveld >> ontsteking / immuniteit
Doel: cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro-onderzoeken:Isoorientin is een selectieve remmer van cyclo-oxygenase-2 (COX-2) uit de knol van Pueraria tuberosa [1].PANC-1- en patu-8988-cellen werden behandeld met Isoorientin (0,20,40,80 en 160 μM). Grow in aanwezigheid van gedurende 24 uur en voeg CCK8-oplossing toe.Bij 20, 40, 80 en 160 Bij de concentratie van M nam de levensvatbaarheid van de cellen significant af. Isoorientin (0,20,40,80 en 160) werd gebruikt voor cellen μM voor PANC-1;0, 20, 40, 80160 en 320 M werd gebruikt voor patu-8988) kweek gedurende 24 uur, en de expressie van P werd geëvalueerd met Western blot - AMPK en AMPK.De expressie van p-ampk nam toe na behandeling met Isoorientin.Vervolgens, in de shRNA-groep, 80 μM-concentratie om het effect van Isoorientin te detecteren.De expressieniveaus van AMPK en p-ampk in de shRNA-groep waren veel lager dan die in wild-type PC-cellen (WT) en de groep getransfecteerd met negatieve controle lentivirus (NC) [2].

In-vivo-onderzoeken:Dieren die werden behandeld met Isoorientin bij 10 mg/kg en 20 mg/kg lichaamsgewicht hadden een statistisch significante vermindering van klauwoedeem, met een gemiddelde piekdikte van respectievelijk 1,19 ± 0,05 mm en 1,08 ± 0,04 mm.Hieruit bleek dat Isoorientin pootoedeem significant verminderde in vergelijking met de controlegroep [3].

Celexperiment:PANC-1- en patu-8988-cellen werden geënt op platen met 96 putjes.Elk putje bevat ~ 5000 cellen en 200 cellen L medium met 10% FBS.Toen de cellen in elk putje een confluentie van 70% bereikten, werd het medium verwisseld en werd FBS-vrij medium met verschillende concentraties isoorientine toegevoegd.Na 24 uur werden de cellen eenmaal gewassen met PBS, het kweekmedium dat isoorientine bevatte werd weggegooid en 100% werd L FBS-vrij medium en 10 μL celtelkit 8 (CCK8) reagens toegevoegd.De cellen werden nog 1-2 uur bij 37 geïncubeerd en de absorptie van elk putje werd gedetecteerd bij 490 nm met behulp van een ELISA-lezer.De levensvatbaarheid van de cellen wordt uitgedrukt als een meervoudige verandering in absorptie [2].

Dierexperiment:in het geval van het pootoedeemmodel kregen muizen [3] intraperitoneaal isoorientine of celecoxib toegediend en een uur later werd carrageen direct in de poot geïnjecteerd.In het airbagmodel komen alle behandelingen direct met carrageen in de zakholte.isoorientine werd 3 uur voordat carrageen in de capsule werd geïnjecteerd geïnjecteerd.Isoorientin en celecoxib werden aan muizen toegediend.Voorraadoplossingen van isoorientine (100 mg/ml) en celecoxib (100 mg/ml) werden bereid in DMSO en verder verdund tijdens de behandeling.De dieren werden verdeeld in de volgende vijf verschillende groepen: controle (behandeld met DMSO);Behandeld carrageen (0,5 ml (1,5% (g/V) carrageen in pekel); Behandeld carrageen + celecoxib (20 mg/kg lichaamsgewicht); Behandeld carrageen + isoorientine (10 mg/kg lichaamsgewicht); Behandelen carrageen + isoorientine (20 mg / kg lichaamsgewicht).

Referentie:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, een selectieve remmer van cyclo-oxygenase-2 (COX-2) uit de knollen van Pueraria tuberosa.Nat Prod Comm.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Je T, et al.Isoorientine induceert apoptose, vermindert de invasiviteit en reguleert de VEGF-secretie door AMPK-signalering in pancreaskankercellen te activeren.Onco richt zich op Ther.2016 12 december;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluatie van ontstekingsremmende eigenschappen van isoorientine geïsoleerd uit knollen van Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.