Produkty

Opis:izoorientyna jest skutecznym inhibitorem COX-2 o wartości IC50 39 μM。

Odpowiednie kategorie:
Dziedzina badań > > rak Produkty naturalne > > flawonoidy
Dziedzina badań > > zapalenie / odporność
Cel: cox-2:39 μM (IC50)

Badania in vitro:Izoorientyna jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) z bulw Pueraria tuberosa [1].Komórki PANC-1 i patu-8988 potraktowano izoorientyną (0,20,40,80 i 160 μM). Rosną w obecności przez 24 godziny i dodaj roztwór CCK8.Przy 20, 40, 80 i 160 μm Przy stężeniu M żywotność komórek znacząco spadła. Izoorientyna (0,20,40,80 i 160) została użyta do komórek μM dla PANC-1;0, 20, 40, 80160 i 320 μM stosowano do hodowli patu-8988) przez 24 godziny, a ekspresję P oceniano metodą Western blot - AMPK i AMPK.Ekspresja p-ampk wzrosła po leczeniu izoorientyną.Następnie w grupie shRNA stężenie 80 μM w celu wykrycia wpływu izoorientyny.Poziomy ekspresji AMPK i p-ampk w grupie shRNA były znacznie niższe niż w komórkach PC typu dzikiego (WT) i grupie transfekowanej lentiwirusem kontroli negatywnej (NC) [2].

Badania in vivo:Zwierzęta leczone izoorientyną w dawce 10 mg/kg i 20 mg/kg masy ciała wykazywały statystycznie istotne zmniejszenie obrzęku pazurów, ze średnią grubością piku odpowiednio 1,19 ± 0,05 mm i 1,08 ± 0,04 mm.To pokazało, że Izoorientyna istotnie zmniejszyła obrzęk łapy w porównaniu z grupą kontrolną [3].

Eksperyment komórkowy:Komórki PANC-1 i patu-8988 zaszczepiono na 96-studzienkowych płytkach.Każda studzienka zawiera ~ 5000 komórek i 200 komórek μl pożywki zawierającej 10% FBS.Gdy komórki w każdej studzience osiągnęły 70% konfluencję, pożywkę zmieniono i dodano pożywkę wolną od FBS z różnymi stężeniami izoorientyny.Po 24 godzinach komórki przemyto raz PBS, pożywkę hodowlaną zawierającą izoorientynę odrzucono i 100% dodano pożywkę wolną od FBS μL i odczynnik do liczenia komórek 10 μL (CCK8).Komórki inkubowano w 37°C przez kolejne 1-2 godziny, a absorbancję każdej studzienki wykrywano przy 490 nm za pomocą czytnika ELISA.Żywotność komórek wyraża się jako wielokrotna zmiana absorbancji [2].

Eksperyment na zwierzętach:w przypadku modelu obrzęku łapy myszom [3] podawano dootrzewnowo izoorientynę lub celekoksyb, a godzinę później karageninę bezpośrednio w łapę.W modelu z poduszką powietrzną wszystkie zabiegi wprowadzane są do jamy worka bezpośrednio z karageniną.izoorientynę wstrzyknięto 3 godziny przed wstrzyknięciem karageniny do kapsułki.Myszom podawano izoorientynę i celekoksyb.Roztwory podstawowe izoorientyny (100 mg/ml) i celekoksybu (100 mg/ml) przygotowano w DMSO i dalej rozcieńczano podczas leczenia.Zwierzęta podzielono na następujące pięć różnych grup: kontrola (leczona DMSO);Karagenina poddana obróbce (0,5 ml (1,5% (w/obj.) karagenina w solance); Karagenina poddana obróbce + celekoksyb (20 mg/kg masy ciała); Karagenina poddana obróbce + izoorientyna (10 mg/kg masy ciała); Karagenina poddana obróbce + izoorientyna (20 mg/kg) kg masy ciała).

Odniesienie:[1].Sumalatha M, et al.Izoorientyna, selektywny inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX-2) z bulw Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 paź;10(10):1703-4.
[2].Ye T i in.Izoorientyna indukuje apoptozę, zmniejsza inwazyjność i zmniejsza wydzielanie VEGF poprzez aktywację sygnalizacji AMPK w komórkach raka trzustki.Onco celuje tam.2016 grudnia 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Ocena właściwości przeciwzapalnych izoorientyny wyizolowanej z bulw Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.