Kwas salvianolowy C
Zamiar
Kwas salvianolowy C jest niekompetycyjnym inhibitorem cytochromu p4502c8 (cyp2c8) i mieszanym inhibitorem cytochromu P4502J2 (CYP2J2) o średniej intensywności.Jego wartości Ki dla cyp2c8 i CYP2J2 wynoszą odpowiednio 4,82 μM i 5,75 μM
Angielskie imie
(2R)-3-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenylo)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-ylo]-2- kwas propenoilo}oksy)propanowy
angielski alias
(2R)-3-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenylo)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-ylo]prop-2 kwas -enoilo}oksy)propanowy
(2R)-3-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenylo)-7-hydroksy-1-benzofuran-4-ylo]-2- kwas propenoilo}oksy)propanowy
Kwas benzenopropanowy, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroksyfenylo)-7-hydroksy-4-benzofuranylo]-1-okso-2-propen-1-ylo]oksy]-3, 4-dihydroksy-, (αR)-
Kwas salvianolowy C
Właściwości fizykochemiczne kwasu salvianolowego C
Gęstość: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Temperatura wrzenia: 844,2 ± 65,0 ° C przy 760 mmHg
Wzór cząsteczkowy: C26H20O10
Masa cząsteczkowa: 492.431
Temperatura zapłonu: 464,4 ± 34,3 ° C
Dokładna masa: 492.105652
PSA: 177,89000
LogP: 3,12
Ciśnienie pary: 0,0 ± 3,3 mmHg w 25 ° C
Współczynnik załamania: 1,752
Bioaktywność kwasu salvianolowego C
Opis:
Kwas salvianolowy C jest niekompetycyjnym inhibitorem cytochromu p4502c8 (cyp2c8) i mieszanym inhibitorem cytochromu P4502J2 (CYP2J2) o średniej intensywności.Jego wartości Ki dla cyp2c8 i CYP2J2 wynoszą odpowiednio 4,82 μM i 5,75 μM。
Odpowiednie kategorie:
Szlak sygnałowy > > enzym metaboliczny / proteaza > > cytochrom P450
Dziedzina badań > > rak
Produkty naturalne > > inne
Cel:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Badanie in vitro:
Kwas salvianolowy C jest umiarkowanym mieszanym inhibitorem niekompetycyjnego inhibitora cyp2c8 i CYP2J2.KIS cyp2c8 i CYP2J2 wynoszą odpowiednio 4,82 i 5,75 μM[1]。 1 i 5 μM kwasu szałwiowego C (SALC) może znacząco hamować brak produkcji wywołany przez LPS.Kwas salvianolowy C znacząco obniżył ekspresję iNOS.Kwas salvianolowy C hamuje indukowany przez LPS TNF-α， IL-1 β， IL-6 i IL-10 były nadprodukowane.Kwas salvianolowy C hamuje aktywację NF-κB indukowaną przez LPS.Kwas salvianolowy C zwiększał również ekspresję Nrf2 i HO-1 w mikrogleju BV2 [2].
Badania in vivo:
Leczenie kwasem salvianolowym C (20mg/kg) znacząco zmniejszyło opóźnienie ucieczki.Ponadto leczenie SALC (10 i 20 mg/kg) znacząco zwiększyło liczbę przejść przez platformę w porównaniu z grupą modelową LPS.W porównaniu z grupą modelową, ogólnoustrojowe podawanie kwasu szałwiowego C obniżyło poziomy TNF-α， IL-1β i IL-6 w mózgu.Poziomy iNOS i COX-2 w korze mózgowej i hipokampie szczurów były wyższe niż w grupie kontrolnej, podczas gdy leczenie kwasem szałwiowym C znacząco obniżyło poziom kory mózgowej i hipokampa.Leczenie kwasem salvianolowym C (5, 10 i 20 mg/kg) zwiększało poziomy p-ampk, Nrf2, HO-1 i NQO1 w korze mózgowej szczura i hipokampie w sposób zależny od dawki [2].
Odniesienie:
[1].Xu MJ i in.Hamujący wpływ składników Danshen na CYP2C8 i CYP2J2.Interakcja Chem Biol.1 czerwca 2018 r.;289:15-22.
[2].Piosenka J, et al.Aktywacja sygnalizacji Nrf2 przez kwas szałwiowy C osłabia odpowiedź zapalną, w której pośredniczy NFκB, zarówno in vivo, jak i in vitro.Int Immunofarmakol.2018 październik;63:299-310.
