Werbaskozyd Nr CAS 61276-17-3
Podstawowe informacje
[Nazwa]Glikozyd dziewanny
[Alias]ergosterol, dziewanna
[Kategoria]glikozydy fenylopropanoidowe
[Angielskie imie]akteozyd;Werbaskozyd;Kusaginin
[formuła molekularna]C29H36O15
[waga molekularna]624,59
[Nr CAS]61276-17-3
Właściwości fizykochemiczne
[nieruchomości]Ten produkt jest białym kryształowym proszkiem igłowym!
[Gęstość względna]1,6g/cm3
[rozpuszczalność]łatwo rozpuszczalny w etanolu, metanolu i octanie etylu.
Źródło ekstrakcji
Produkt ten to sucha, mięsista łodyga z łuskowatymi liśćmi Cistanche deserticola, rośliny z rodziny liedang.
Metoda badania
HPLC ≥ 98%
Warunki chromatograficzne: faza ruchoma metanol acetonitryl 1% kwas octowy (15:10:75), szybkość przepływu 0,6 ml · min-1, temperatura kolumny 30 ℃, długość fali detekcji 334 nm (tylko w celach informacyjnych)
Funkcja i zastosowanie
Ten produkt służy do określania zawartości
Metoda przechowywania
2-8°C, przechowywać z dala od światła.
Bioaktywność werbaskozydu
Badanie in vitro:
Jako kompetycyjny inhibitor PKC ATP, werbaskozyd ma IC50 25 μM。 Werbaskozyd wykazał kis odpowiednio 22 i 28 w stosunku do ATP i histonu, odpowiednio μM。 Werbaskozyd ma skuteczną aktywność przeciwnowotworową wobec komórek L-1210 z IC50 13 μM [1]。 Werbaskozyd (5,10) μM) Hamowanie indukowanych 2,4-dinitrochlorobenzenem (DNCB) czynników kostymulujących limfocyty T CD86 i CD54, cytokin prozapalnych i NF w komórkach thk-1 κ Aktywacja szlaku B [2].
Badania in vivo:
Werbaskozyd (1%) zmniejszył częstość występowania ogólnego drapania i nasilenia zmian skórnych w mysim modelu atopowego zapalenia skóry (AD) wywołanego 2,4-dinitrochlorobenzenem (DNCB).Werbaskozyd może również blokować prozapalną cytokinę TNF w zmianach skórnych wywołanych przez DNCB – ekspresję α， mRNA IL-6 i IL-4 [2].Werbaskozyd (50100 mg/kg, IP) nie zmienił zimnego nieprawidłowego bólu spowodowanego przewlekłym urazem kompresyjnym (CCI).Werbaskozyd (200 mg/kg, IP) zmniejszył alergię na aceton stymulowany zimnem w dniu 3. Werbaskozyd również znacząco zmniejszył zmiany behawioralne związane z neuropatią.Ponadto werbaskozyd zmniejszył Bax i zwiększył Bcl-2 w 3 dniu [3].
Eksperyment komórkowy:
Komórki mysiej białaczki limfocytarnej L1210 (ATCC, CCL 219) zawierały 10% płodowej surowicy bydlęcej, 4 mM glutaminy, 100 U/ml penicyliny, 100 μm W 24-dołkowej płytce grupowej pożywki Eagle zmodyfikowanej przez Dulbecco, ułożono rzadko 104 komórki na dołek/ Ml siarczan streptomycyny i werbaskozyd (rozpuszczone w DMSO).Wzrost monitorowano przez zliczenie liczby komórek w liczniku Coulter po 2 dniach inkubacji w wilgotnej atmosferze (5% CO2 w powietrzu) w temperaturze 37 ℃.Wartość IC50 obliczono na podstawie linii regresji liniowej ustalonej dla każdego badanego związku [1].
Eksperyment na zwierzętach:
W celu wywołania objawów podobnych do atopowego zapalenia skóry (AD) szczury [2] stosowały 2,4-dinitrochlorobenzen (DNCB).W skrócie, włosy grzbietowe myszy usunięto nożyczkami elektronicznymi na 2 dni przed leczeniem DNCB.Will 200 μl 1% DNCB (w acetonie: oliwie z oliwek = 4:1) nałożono na ogoloną skórę pleców w celu uczulenia.Powtarzające się ataki przeprowadzano w tym samym miejscu, 0,2% DNCB co 3 dni przez około 2 tygodnie.Myszy podzielono na 4 grupy (n = 6 w każdej grupie): (1) kontrola traktowana nośnikiem, (2) traktowana tylko DNCB, (3) 1% werbaskozyd (aceton: oliwa z oliwek 4:1) - tylko traktowana i ( 4) Grupa leczona DNCB + 1% werbaskozydem [2].
Odniesienie:
[1].Herbert JM i in.Werbaskozyd wyizolowany z Lantana camara, inhibitor kinazy białkowej C.J Nat Prod.1991 listopad-grudzień;54(6):1595-600.
[2].Li Y, et al.Werbaskozyd łagodzi objawy podobne do atopowego zapalenia skóry u myszy poprzez silne działanie przeciwzapalne.Int Arch Alergy Immunol.2018;175(4):220-230.
[3].Amin B, et al.Wpływ werbaskozydu na ból neuropatyczny wywołany przez przewlekłe zwężenie u szczurów.Phytother Res.2016 styczeń;30(1):128-35.
