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Descrição:isoorientina é um inibidor de COX-2 eficaz com um valor de IC50 de 39 μ M。

Categorias relevantes:
Campo de pesquisa > > produtos naturais de câncer > > flavonóides
Campo de pesquisa > > inflamação/imunidade
Alvo: cox-2:39 μ M (IC50)

Estudos in vitro:A isoorientina é um inibidor seletivo da ciclooxigenase-2 (COX-2) do tubérculo de Pueraria tuberosa [1].As células PANC-1 e patu-8988 foram tratadas com Isoorientina (0,20,40,80 e 160 μM) Crescer na presença de por 24 horas e adicionar solução de CCK8.Em 20, 40, 80 e 160 μ Na concentração de M, a viabilidade celular diminuiu significativamente. A isoorientina (0,20,40,80 e 160) foi usada para células μM para PANC-1;0, 20, 40, 80160 e 320 μM foi utilizado para cultura de patu-8988) por 24 horas, e a expressão de P foi avaliada por Western blot - AMPK e AMPK.A expressão de p-ampk aumentou após o tratamento com Isoorientina.Em seguida, no grupo shRNA, concentração de 80 μM para detectar o efeito da Isoorientina.Os níveis de expressão de AMPK e p-ampk no grupo shRNA foram muito menores do que aqueles em células PC de tipo selvagem (WT) e no grupo transfectado com lentivírus de controle negativo (NC) [2].

Estudos in vivo:Os animais tratados com Isoorientina na dose de 10 mg/kg e 20 mg/kg de peso corporal apresentaram redução estatisticamente significativa do edema de unha, com espessura média de pico de 1,19 ± 0,05 mm e 1,08 ± 0,04 mm, respectivamente.Isso mostrou que a isoorientina reduziu significativamente o edema de pata em comparação com o grupo controle [3].

Experiência celular:As células PANC-1 e patu-8988 foram inoculadas em placas de 96 poços.Cada poço contém ~ 5000 células e 200 células μL de meio contendo 10% de FBS.Quando as células em cada poço atingiram 70% de confluência, o meio foi trocado e foi adicionado meio livre de FBS com diferentes concentrações de isoorientina.Após 24 horas, as células foram lavadas uma vez com PBS, o meio de cultura contendo isoorientina foi descartado e 100% foi adicionado μL de meio livre de FBS e 10μL de reagente do kit de contagem de células 8 (CCK8).As células foram incubadas a 37 ℃ por mais 1-2 horas, e a absorbância de cada poço foi detectada a 490 nm usando um leitor de ELISA.A viabilidade celular é expressa como uma mudança múltipla na absorbância [2].

Experiência com animais:no caso do modelo de edema de pata, camundongos [3] receberam isoorientina ou celecoxib intraperitonealmente, e carragenina foi injetada diretamente na pata uma hora depois.No modelo de airbag, todos os tratamentos entram na cavidade do saco diretamente com carragenina.a isoorientina foi injetada 3 horas antes da carragenina ser injetada na cápsula.Isoorientina e celecoxib foram administrados a camundongos.Soluções estoque de isoorientina (100 mg/ml) e celecoxib (100 mg/ml) foram preparadas em DMSO e posteriormente diluídas durante o tratamento.Os animais foram divididos nos seguintes cinco grupos diferentes: controle (tratados com DMSO);Carragenina tratada (0,5 ml (1,5% (p/V) carragenina em salmoura); Carragenina tratada + celecoxib (20mg/kg de peso corporal); Carragenina tratada + isoorientina (10 mg/kg de peso corporal); Tratar carragenina + isoorientina (20mg/kg/peso corporal). kg de peso corporal).

Referência:[1].Sumalatha M, et ai.Isoorientina, um Inibidor Seletivo da Ciclooxigenase-2 (COX-2) dos Tubérculos de Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 out;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et ai.A isoorientina induz apoptose, diminui a invasividade e regula negativamente a secreção de VEGF ativando a sinalização AMPK em células cancerígenas pancreáticas.Onco Alvos Ther.12 de dezembro de 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et ai.Avaliação das Propriedades Antiinflamatórias da Isoorientina Isolada de Tubérculos de Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.