Вербаскозид CAS № 61276-17-3
Важная информация
[имя]Гликозид коровяка
[псевдоним]эргостерол, коровяк
[категория]фенилпропаноидные гликозиды
[Английское имя]актеозид;вербаскозид;Кусагинин
[молекулярная формула]C29H36O15
[молекулярный вес]624,59
[№ КАС]61276-17-3
Физико-химические свойства
[характеристики]этот продукт представляет собой белый игольчатый кристаллический порошок
[относительная плотность]1,6 г/см3
[растворимость]легко растворим в этаноле, метаноле и этилацетате.
Источник извлечения
Этот продукт представляет собой сухой мясистый стебель с чешуйчатыми листьями цистанхе пустынной, растения семейства лиданговых.
Метод испытания
ВЭЖХ ≥ 98%
Хроматографические условия: подвижная фаза метанол ацетонитрил 1% уксусная кислота (15:10:75), скорость потока 0,6 мл · мин-1, температура колонки 30 ℃, длина волны детектирования 334 нм (только для справки)
Функция и использование
Этот продукт используется для определения содержания
Метод хранения
2-8°С, хранить в защищенном от света месте.
Биоактивность вербаскозида
Исследование in vitro:
Как конкурентный ингибитор PKC АТФ, вербаскозид имеет IC50 25 мкМ. Вербаскозид показал kis 22 и 28 по отношению к АТФ и гистону, соответственно мкМ. Вербаскозид обладает эффективной противоопухолевой активностью в отношении клеток L-1210 с IC50 13 мкМ. [1] Вербаскозид (5,10) мкМ Ингибирование 2,4-динитрохлорбензола (ДНХБ)-индуцированных Т-клеточных костимулирующих факторов CD86 и CD54, провоспалительных цитокинов и NF в клетках thk-1 активация пути κ B [2].
Исследования in vivo:
Вербаскозид (1%) снижал частоту общего расчесывания и тяжесть кожных поражений в модели 2,4-динитрохлорбензола (ДНХБ), индуцированного атопическим дерматитом (АД), у мышей.Вербаскозид также может блокировать провоспалительный цитокин TNF при поражениях кожи, вызванных DNCB-α, экспрессией мРНК IL-6 и IL-4 [2].Вербаскозид (50–100 мг/кг, внутрибрюшинно) не изменял холодовую аномальную боль, вызванную хронической компрессионной травмой (ХКТ).Вербаскозид (200 мг/кг, внутрибрюшинно) уменьшал аллергию на стимулированный холодом ацетон на 3-й день. Вербаскозид также значительно уменьшал поведенческие изменения, связанные с невропатией.Кроме того, вербаскозид снижал уровень Bax и повышал уровень Bcl-2 на 3-й день [3].
Клеточный эксперимент:
клетки лимфоцитарного мышиного лейкоза L1210 (АТСС, CCL 219) содержали 10% эмбриональной бычьей сыворотки, 4 мМ глутамина, 100 ЕД/мл пенициллина, 100 мкМ. Мл стрептомицина сульфата и вербаскозида (растворенных в ДМСО).Рост контролировали путем подсчета количества клеток на счетчике Коултера через 2 дня инкубации во влажной атмосфере (5% СО2 в воздухе) при 37°С.Значение IC50 рассчитывали на основе линии линейной регрессии, установленной для каждого тестируемого соединения [1].
Эксперимент на животных:
Для того чтобы вызвать симптомы, подобные атопическому дерматиту (АД), крысы [2] использовали 2,4-динитрохлорбензол (ДНХБ).Короче говоря, волосы на спине мышей удаляли электронными ножницами за 2 дня до обработки DNCB.200 мкл 1% DNCB (в ацетоне: оливковом масле = 4:1) наносили на выбритую кожу спины для сенсибилизации.Повторные атаки проводились на том же месте, 0,2% DNCB каждые 3 дня в течение примерно 2 недель.Мышей разделили на 4 группы (n = 6 в каждой группе): (1) контроль, получавший носитель, (2) только обработанный DNCB, (3) только обработанный 1% вербаскозидом (ацетон: оливковое масло 4:1) и ( 4) Группа, получавшая DNCB + 1% вербаскозида[2].
Ссылка:
[1].Герберт Дж. М. и соавт.Вербаскозид, выделенный из лантана камара, ингибитор протеинкиназы C. J Nat Prod.1991 ноябрь-декабрь; 54 (6): 1595-600.
[2].Ли Ю и др.Вербаскозид облегчает симптомы атопического дерматита у мышей благодаря своему мощному противовоспалительному эффекту.Int Arch Allergy Immunol.2018;175(4):220-230.
[3].Амин Б. и др.Влияние вербаскозида на невропатическую боль, вызванную хронической констрикционной травмой у крыс.Фитотер Рез.2016 Январь; 30 (1): 128-35.
