Kyselina salvianolová C
Účel
Kyselina salvianolová C je nekompetitívny inhibítor cytochrómu p4502c8 (cyp2c8) a zmiešaný inhibítor cytochrómu P4502J2 (CYP2J2) so strednou intenzitou.Jeho hodnoty Ki pre cyp2c8 a CYP2J2 sú 4,82 μM a 5,75 μM
Anglické meno
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofurán-4-yl]-2- kyselina propenoyl}oxy)propánová
Anglický alias
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofurán-4-yl]prop-2 kyselina -enoyl}oxy)propánová
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofurán-4-yl]-2- kyselina propenoyl}oxy)propánová
kyselina benzénpropánová, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Kyselina salvianolová C
Fyzikálno-chemické vlastnosti kyseliny salvianolovej C
Hustota: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Bod varu: 844,2 ± 65,0 °C pri 760 mmHg
Molekulový vzorec: C26H20O10
Molekulová hmotnosť: 492,431
Bod vzplanutia: 464,4 ± 34,3 °C
Presná hmotnosť: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Tlak pary: 0,0 ± 3,3 mmHg pri 25 °C
Index lomu: 1,752
Bioaktivita kyseliny salvianolovej C
Popis:
Kyselina salvianolová C je nekompetitívny inhibítor cytochrómu p4502c8 (cyp2c8) a zmiešaný inhibítor cytochrómu P4502J2 (CYP2J2) so strednou intenzitou.Jeho hodnoty Ki pre cyp2c8 a CYP2J2 sú 4,82 μM a 5,75 μM.
Relevantné kategórie:
Signálna dráha > > metabolický enzým / proteáza > > cytochróm P450
Oblasť výskumu >> rakovina
Prírodné produkty > > ostatné
Cieľ:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Štúdia in vitro:
Kyselina salvianolová C je stredne silný zmiešaný inhibítor nekompetitívneho inhibítora cyp2c8 a CYP2J2.KIS cyp2c8 a CYP2J2 sú 4,82 a 5,75 μM[1]。 1 a 5 μM kyselina salvianolová C (SALC) môže významne inhibovať žiadnu produkciu neindukovanú LPS.Kyselina salvianolová C významne znížila expresiu iNOS.Kyselina salvianolová C inhibuje LPS indukovaný TNF-α, IL-1 β, IL-6 a IL-10 boli nadprodukované.Kyselina salvianolová C inhibuje aktiváciu NF-KB indukovanú LPS.Kyselina salvianolová C tiež zvýšila expresiu Nrf2 a HO-1 v mikrogliách BV2 [2].
Štúdie in vivo:
Liečba kyselinou salvianolovou C (20 mg/kg) významne znížila únikovú latenciu.Okrem toho liečba SALC (10 a 20 mg / kg) významne zvýšila počet prekročení plošiny v porovnaní s modelovou skupinou LPS.V porovnaní s modelovou skupinou systémové podávanie kyseliny salvianolovej C znížilo hladiny TNF-α, IL-1 β a IL-6 v mozgu.Hladiny iNOS a COX-2 v mozgovej kôre a hipokampe potkanov boli vyššie ako hladiny v kontrolnej skupine, zatiaľ čo liečba kyselinou salvianolovou C významne znížila kôru a hipokampus.Liečba kyselinou salvianolovou C (5, 10 a 20 mg/kg) zvýšila hladiny p-ampk, Nrf2, HO-1 a NQO1 v mozgovej kôre a hipokampe potkanov v závislosti od dávky [2].
Referencia:
[1].Xu MJ a kol.Inhibičné účinky zložiek Danshenu na CYP2C8 a CYP2J2.Chem Biol Interact.1. júna 2018;289:15-22.
[2].Song J, a kol.Aktivácia signalizácie Nrf2 kyselinou salvianolovou C zoslabuje NFKB sprostredkovanú zápalovú reakciu in vivo aj in vitro.Int Immunopharmacol.október 2018;63:299-310.
