Izdelki

Opis:izoorientin je učinkovit zaviralec COX-2 z vrednostjo IC50 39 μM.

Ustrezne kategorije:
Raziskovalno področje >> rak Naravni izdelki >> flavonoidi
Raziskovalno področje > > vnetje / imunost
Tarča: cox-2:39 μ M (IC50)

Študije in vitro:Isoorientin je selektivni zaviralec ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomolja Pueraria tuberosa [1].Celice PANC-1 in patu-8988 smo obdelali z Isoorientinom (0, 20, 40, 80 in 160 µM) Gojimo v prisotnosti 24 ur in dodamo raztopino CCK8.Pri 20, 40, 80 in 160 μ Pri koncentraciji M se je viabilnost celic znatno zmanjšala. Izoorientin (0, 20, 40, 80 in 160) smo uporabili za celice μ M za PANC-1;0, 20, 40, 80160 in 320 μM smo uporabili za kulturo patu-8988) 24 ur, izražanje P pa smo ocenili z Western blotom - AMPK in AMPK.Ekspresija p-ampk se je po zdravljenju z Isoorientinom povečala.Nato v skupini shRNA koncentracija 80 μM za odkrivanje učinka Isoorientina.Stopnje ekspresije AMPK in p-ampk v skupini shRNA so bile precej nižje od tistih v celicah PC divjega tipa (WT) in skupini, transficirani z negativnim kontrolnim lentivirusom (NC) [2].

Študije in vivo:Pri živalih, zdravljenih z Isoorientinom v odmerku 10 mg/kg in 20 mg/kg telesne teže, se je statistično značilno zmanjšal edem krempljev s povprečno najvišjo debelino 1,19 ± 0,05 mm oziroma 1,08 ± 0,04 mm.To je pokazalo, da je Isoorientin znatno zmanjšal edem šape v primerjavi s kontrolno skupino [3].

Preizkus s celicami:Celice PANC-1 in patu-8988 so bile nacepljene na plošče s 96 jamicami.Vsaka vdolbinica vsebuje ~ 5000 celic in 200 celic µL medija, ki vsebuje 10 % FBS.Ko so celice v vsaki vdolbinici dosegle 70-odstotno sotočje, smo medij zamenjali in dodali medij brez FBS z različnimi koncentracijami izoorientina.Po 24 urah smo celice enkrat sprali s PBS, gojišče kulture, ki je vsebovalo izoorientin, smo zavrgli in dodali 100 % µL medija brez FBS in 10 µL kompleta za štetje celic 8 (CCK8) reagenta.Celice smo inkubirali pri 37 ℃ še 1-2 uri in absorbanco vsake vdolbinice smo zaznali pri 490 nm z uporabo čitalnika ELISA.Viabilnost celic je izražena kot večkratna sprememba absorbance [2].

Poskus na živalih:v primeru modela edema šape so miši [3] intraperitonealno dajali izoorientin ali celekoksib, eno uro kasneje pa je bil karagenan neposredno injiciran v taco.Pri modelu z zračno blazino vsi tretmaji vstopijo v votlino vreče neposredno s karagenanom.izoorientin je bil injiciran 3 ure pred injiciranjem karagenana v kapsulo.Miši so dajali izoorientin in celekoksib.Založne raztopine izoorientina (100 mg/ml) in celekoksiba (100 mg/ml) smo pripravili v DMSO in jih med zdravljenjem dodatno razredčili.Živali so bile razdeljene v naslednjih pet različnih skupin: kontrolna (tretirana z DMSO);Obdelan karagenan (0,5 ml (1,5 % (m/V) karagenana v slanici); Obdelan karagenan + celekoksib (20 mg/kg telesne teže); Obdelan karagenan + izoorientin (10 mg/kg telesne teže); Obdelani karagenan + izoorientin (20 mg/ kg telesne teže).

Referenca:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, selektivni zaviralec ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomoljev Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 oktober;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Izoorientin inducira apoptozo, zmanjša invazivnost in zniža izločanje VEGF z aktiviranjem signalizacije AMPK v rakavih celicah trebušne slinavke.Onco Targets Ther.12. december 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Vrednotenje protivnetnih lastnosti izoorientina, izoliranega iz gomoljev Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.