isoorientin;Homoorientin CAS No 4261-42-1
Émbaran ésénsial
Ngaran Cina: isolysine
Ngaran Inggris: isoorientin
landian Inggris: homoorientin;(1S) -1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS No.: 4261-42-1
Rumus molekul: C21H20O11
Beurat molekular: 448,3769
Sipat fisikokimia
Purity: luhur 99%, métode deteksi: HPLC.
Kapadetan: 1.759g/cm3
Titik didih: 856,7 ° C dina 760 mmHg
Titik nyala: 303,2 ° C
Tekanan uap: 2.9e-31mmhg dina 25 ° C
Aktivitas Biologis Isoorientin
Katerangan:isoorientin mangrupikeun inhibitor COX-2 anu efektif kalayan nilai IC50 39 μM.
Kategori relevan:
Bidang panalungtikan > > kanker Produk Alam > > flavonoid
Bidang panalungtikan > > radang/kekebalan
Sasaran: cox-2:39 μ M (IC50)
Studi in vitro:Isoorientin mangrupikeun inhibitor selektif cyclooxygenase-2 (COX-2) tina umbi Pueraria tuberosa [1].Sél PANC-1 sareng patu-8988 dirawat kalayan Isoorientin (0,20,40,80 sareng 160 μ M) Tumuwuh dina ayana salami 24 jam sareng tambahkeun solusi CCK8.Dina 20, 40, 80 jeung 160 μ Dina konsentrasi M, viability sél turun sacara signifikan. Isoorientin (0,20,40,80 jeung 160) dipaké pikeun sél μ M pikeun PANC-1;0, 20, 40, 80160 jeung 320 μ M dipaké pikeun patu-8988) budaya salila 24 jam, sarta ekspresi P dievaluasi ku Western blot - AMPK jeung AMPK.Ekspresi p-ampk ningkat saatos perlakuan Isoorientin.Lajeng, dina grup shRNA, konsentrasi 80 μ M pikeun ngadeteksi pangaruh Isoorientin.Tingkat éksprési AMPK sareng p-ampk dina grup shRNA langkung handap tibatan dina sél PC tipe liar (WT) sareng grup anu ditransféksi ku lentivirus kontrol négatip (NC) [2].
Studi in vivo:Sato anu dirawat kalayan Isoorientin 10 mg / kg sareng 20 mg / kg beurat awak gaduh réduksi signifikan sacara statistik dina busung lapar cakar, kalayan ketebalan puncak rata-rata 1,19 ± 0,05 mm sareng 1,08 ± 0,04 mm masing-masing.Ieu nunjukkeun yén Isoorientin sacara signifikan ngirangan edema paw dibandingkeun sareng kelompok kontrol [3].
percobaan sél:Sél PANC-1 sareng patu-8988 diinokulasi dina 96 plat sumur.Unggal sumur ngandung ~ 5000 sél jeung 200 sél μ L sedeng ngandung 10% FBS.Nalika sél dina unggal sumur ngahontal confluence 70%, médium dirobah sarta medium bébas FBS kalawan konsentrasi béda isoorientin ditambahkeun.Saatos 24 jam, sél dikumbah sakali nganggo PBS, médium kultur anu ngandung isoorientin dibuang, sareng 100% ditambah μ L FBS medium bébas sareng 10 μ L réagen kit hitung sél 8 (CCK8).Sél-sél diinkubasi dina suhu 37 ℃ salami 1-2 jam deui, sareng kaserepan unggal sumur dideteksi dina 490 nm nganggo pamaca ELISA.Viability sél dinyatakeun salaku parobahan sababaraha dina absorbance [2].
percobaan sato:dina kasus model busung lapar paw, mencit [3] dibéré isoorientin atanapi celecoxib intraperitoneally, sarta carrageenan ieu langsung nyuntik kana paw hiji jam engké.Dina modél airbag, sadaya perlakuan asup kana rongga kantong langsung kalayan karaginan.isoorientin disuntik 3 jam sateuacan karaginan disuntikkeun kana kapsul.Isoorientin sareng celecoxib dikaluarkeun ka beurit.Solusi stok isoorientin (100 mg / ml) sareng celecoxib (100 mg / ml) disiapkeun dina DMSO sareng éncér deui salami perlakuan.Sato dibagi kana lima grup béda: kontrol (DMSO dirawat);Karaginan dirawat (0,5 ml (1,5% (w / V) karaginan dina brine); Karaginan dirawat + celecoxib (20mg / kg beurat awak); Karaginan dirawat + isoorientin (10 mg / kg beurat awak); Ngubaran karaginan + isoorientin (20mg / kg beurat awak).
Rujukan:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Inhibitor Selektif Cyclooxygenase-2 (COX-2) ti Umbi Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oktober;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin induces apoptosis, nurun invasiveness, sarta downregulates sékrési VEGF ku ngaktifkeun signalling AMPK dina sél kanker pankréas.Onco Sasaran Ther.2016 Désémber 12; 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluasi Sifat Anti Inflamasi Isoorientin Diisolasi tina Umbi Pueraria tuberosa.Oksida Med Cell Longev.2017;2017:5498054.
