Salvianolic acid C
Layunin
Ang Salvianolic acid C ay isang hindi mapagkumpitensyang inhibitor ng cytochrome p4502c8 (cyp2c8) at isang pinaghalong inhibitor ng cytochrome P4502J2 (CYP2J2) na may katamtamang intensity.Ang mga Ki value nito para sa cyp2c8 at CYP2J2 ay 4.82 ayon sa pagkakabanggit μ M at 5.75 μ M
Pangalan sa Ingles
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)- 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propanoic acid
English Alias
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)propanoic acid
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy)propanoic acid
Benzenepropanoic acid, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Salvianolic acid C
Physicochemical Properties Ng Salvianolic Acid C
Densidad: 1.6 ± 0.1 g / cm3
Boiling Point: 844.2 ± 65.0 ° C sa 760 mmHg
Molecular Formula: C26H20O10
Molekular na Bigat: 492.431
Flash point: 464.4 ± 34.3 ° C
Eksaktong Misa: 492.105652
PSA:177.89000
LogP: 3.12
Presyon ng singaw: 0.0 ± 3.3 mmHg sa 25 ° C
Repraktibo index: 1.752
Bioactivity ng Salvianolic Acid C
Paglalarawan:
Ang Salvianolic acid C ay isang hindi mapagkumpitensyang inhibitor ng cytochrome p4502c8 (cyp2c8) at isang pinaghalong inhibitor ng cytochrome P4502J2 (CYP2J2) na may katamtamang intensity.Ang mga Ki value nito para sa cyp2c8 at CYP2J2 ay 4.82 μ M at 5.75 μ M.
Mga nauugnay na kategorya:
Signaling pathway > > metabolic enzyme / protease > > cytochrome P450
Larangan ng pananaliksik > > kanser
Mga Likas na Produkto > > iba pa
Target:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
Pag-aaral sa Vitro:
Ang Salvianolic acid C ay isang moderate mixed inhibitor ng non competitive cyp2c8 inhibitor at CYP2J2.Ang KIS ng cyp2c8 at CYP2J2 ay 4.82 at 5.75 ayon sa pagkakabanggit μ M[1]。 1 at 5 μ M salvianolic acid C (SALC) ay maaaring makahadlang nang malaki sa LPS dahil sa walang produksyon.Ang Salvianolic acid C ay makabuluhang nabawasan ang pagpapahayag ng iNOS.Pinipigilan ng Salvianolic acid C ang LPS na sapilitan TNF- α, IL-1 β, IL-6 at IL-10 ay labis na ginawa.Pinipigilan ng Salvianolic acid C ang pag-activate ng NF-κB na dulot ng LPS.Ang Salvianolic acid C ay nadagdagan din ang pagpapahayag ng Nrf2 at HO-1 sa BV2 microglia [2].
Sa Vivo Studies:
Ang paggamot ng Salvianolic acid C (20mg / kg) ay makabuluhang nabawasan ang escape latency.Bilang karagdagan, ang paggamot ng SALC (10 at 20 mg / kg) ay makabuluhang nadagdagan ang bilang ng mga pagtawid sa platform kumpara sa pangkat ng modelo ng LPS.Kung ikukumpara sa pangkat ng modelo, ang systemic na pangangasiwa ng salvianolic acid C pababa ay kinokontrol ang mga antas ng TNF-α ng utak, IL-1 β At IL-6.Ang mga antas ng iNOS at COX-2 sa cerebral cortex at hippocampus ng mga daga ay mas mataas kaysa sa mga nasa control group, habang ang salvianolic acid C na paggamot ay makabuluhang bumababa sa cortex at hippocampus.Ang Salvianolic acid C (5, 10 at 20 mg / kg) na paggamot ay nadagdagan ang mga antas ng p-ampk, Nrf2, HO-1 at NQO1 sa rat cerebral cortex at hippocampus sa isang paraan na umaasa sa dosis [2].
Sanggunian:
[1].Xu MJ, et al.Mga Inhibitory Effects ng Danshen component sa CYP2C8 at CYP2J2.Chem Biol Interact.2018 Hun 1;289:15-22.
[2].Song J, et al.Ang pag-activate ng Nrf2 signaling sa pamamagitan ng salvianolic acid C attenuates NF κ B mediated inflammatory response kapwa sa vivo at in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Okt;63:299-310.
