Salvianolik asit C
Amaç
Salvianolik asit C, sitokrom p4502c8'in (cyp2c8) rekabetçi olmayan bir inhibitörü ve orta yoğunlukta karışık bir sitokrom P4502J2 (CYP2J2) inhibitörüdür.Cyp2c8 ve CYP2J2 için Ki değerleri sırasıyla 4,82 μ M ve 5,75 μ M'dir.
İngilizce isim
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanoik asit
İngilizce Takma Ad
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propanoik asit
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propanoik asit
Benzenpropanoik asit, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolik asit C
Salvianolik Asit C'nin Fizikokimyasal Özellikleri
Yoğunluk: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 844.2 ± 65.0 ° C
Moleküler Formül: C26H20O10
Molekül Ağırlığı: 492.431
Parlama noktası: 464.4 ± 34.3 ° C
Tam Kütle: 492.105652
PSA:177.89000
GünlükP: 3.12
Buhar Basıncı: 25 °C'de 0.0 ± 3.3 mmHg
Kırılma indisi: 1.752
Salvianolik Asit C'nin Biyoaktivitesi
Tanım:
Salvianolik asit C, sitokrom p4502c8'in (cyp2c8) rekabetçi olmayan bir inhibitörü ve orta yoğunlukta karışık bir sitokrom P4502J2 (CYP2J2) inhibitörüdür.Cyp2c8 ve CYP2J2 için Ki değerleri sırasıyla 4.82 μ M ve 5.75 μ M。'dir.
İlgili kategoriler:
Sinyal yolu > > metabolik enzim / proteaz > > sitokrom P450
Araştırma alanı > > kanser
Doğal Ürünler > > diğerleri
Hedef:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
In vitro Çalışma:
Salvianolik asit C, rekabetçi olmayan cyp2c8 inhibitörü ve CYP2J2'nin orta derecede karışık bir inhibitörüdür.cyp2c8 ve CYP2J2'nin KIS'si sırasıyla 4,82 ve 5,75 μ M[1]。 1 ve 5 μ M salvianolik asit C (SALC), LPS kaynaklı üretim yokluğunu önemli ölçüde inhibe edebilir.Salvianolik asit C, iNOS ekspresyonunu önemli ölçüde azalttı.Salvianolik asit C, LPS'nin indüklediği TNF-α, IL-1 β, IL-6 ve IL-10'u inhibe eder.Salvianolik asit C, LPS ile indüklenen NF-κ B aktivasyonunu inhibe eder.Salvianolik asit C ayrıca BV2 mikrogliasında Nrf2 ve HO-1 ekspresyonunu arttırmıştır [2].
Canlı Çalışmalar:
Salvianolik asit C (20mg/kg) tedavisi kaçış gecikmesini önemli ölçüde azalttı.Ayrıca SALC (10 ve 20 mg/kg) tedavisi, LPS model grubuna kıyasla platform geçişlerinin sayısını önemli ölçüde artırdı.Model grubu ile karşılaştırıldığında, salvianolik asit C'nin sistemik uygulaması, beyin TNF-α, IL-1 β ve IL-6 seviyelerini azalttı.Sıçanların serebral korteks ve hipokampüsündeki iNOS ve COX-2 seviyeleri kontrol grubundakilerden daha yüksekti, salvianolik asit C tedavisi korteksi ve hipokampusu önemli ölçüde azalttı.Salvianolik asit C (5, 10 ve 20 mg/kg) tedavisi sıçan serebral korteksi ve hipokampusta p-ampk, Nrf2, HO-1 ve NQO1 düzeylerini doza bağlı olarak artırmıştır [2].
Referans:
[1].Xu MJ, et al.Danshen bileşenlerinin CYP2C8 ve CYP2J2 üzerindeki İnhibitör Etkileri.Chem Biol Etkileşim.2018 1 Haziran;289:15-22.
[2].Song J, et al.Salvianolik asit C tarafından Nrf2 sinyalinin aktivasyonu, hem in vivo hem de in vitro olarak NF κ B aracılı inflamatuar yanıtı azaltır.Int İmmünofarmakol.2018 Ekim;63:299-310.
