Axit salvianolic C
Mục đích
Axit salvianolic C là chất ức chế không cạnh tranh của cytochrome p4502c8 (cyp2c8) và chất ức chế hỗn hợp của cytochrome P4502J2 (CYP2J2) với cường độ trung bình.Giá trị Ki của nó đối với cyp2c8 và CYP2J2 lần lượt là 4,82 μ M và 5,75 μ M
Tên tiêng Anh
(2R) -3- (3,4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3,4-dihydroxyphenyl) - 7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] -2- propenoyl} oxy) axit propanoic
Bí danh tiếng Anh
(2R) -3- (3,4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3,4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] prop-2 -enoyl} oxy) axit propanoic
(2R) -3- (3,4-Dihydroxyphenyl) -2 - ({(2E) -3- [2- (3,4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl] -2- propenoyl} oxy) axit propanoic
Axit benzenpropanoic, α - [[(2E) -3- [2- (3,4-dihydroxyphenyl) -7-hydroxy-4-benzofuranyl] -1-oxo-2-propen-1-yl] oxy] -3, 4-dihydroxy-, (αR) -
Axit salvianolic C
Tính chất hóa lý của axit salvianolic C
Mật độ: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Điểm sôi: 844,2 ± 65,0 ° C ở 760 mmHg
Công thức phân tử: C26H20O10
Trọng lượng phân tử: 492.431
Điểm chớp cháy: 464,4 ± 34,3 ° C
Khối lượng chính xác: 492.105652
PSA: 177,89000
LogP: 3,12
Áp suất hơi: 0,0 ± 3,3 mmHg ở 25 ° C
Chỉ số khúc xạ: 1.752
Hoạt tính sinh học của axit salvianolic C
Sự mô tả:
Axit salvianolic C là chất ức chế không cạnh tranh của cytochrome p4502c8 (cyp2c8) và chất ức chế hỗn hợp của cytochrome P4502J2 (CYP2J2) với cường độ trung bình.Giá trị Ki của nó đối với cyp2c8 và CYP2J2 lần lượt là 4,82 μ M và 5,75 μ M。
Các danh mục có liên quan:
Con đường tín hiệu>> men chuyển hóa / protease>> cytochrome P450
Lĩnh vực nghiên cứu>> ung thư
Sản phẩm tự nhiên>> những người khác
Mục tiêu:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Nghiên cứu trong ống nghiệm:
Axit salvianolic C là một chất ức chế hỗn hợp vừa phải của chất ức chế cyp2c8 không cạnh tranh và CYP2J2.KIS của cyp2c8 và CYP2J2 lần lượt là 4,82 và 5,75 μ M [1]。 1 và 5 μ M axit salvianolic C (SALC) có thể ức chế đáng kể không sản sinh LPS.Axit salvianolic C làm giảm đáng kể sự biểu hiện của iNOS.Axit salvianolic C ức chế TNF gây ra LPS - α ， IL-1 β ， IL-6 và IL-10 được sản xuất quá mức.Axit salvianolic C ức chế sự hoạt hóa NF- κ B do LPS gây ra.Axit salvianolic C cũng làm tăng sự biểu hiện của Nrf2 và HO-1 trong BV2 microglia [2].
Nghiên cứu của In Vivo:
Xử lý axit salvianolic C (20mg / kg) làm giảm đáng kể độ trễ thoát ra ngoài.Ngoài ra, điều trị bằng SALC (10 và 20 mg / kg) làm tăng đáng kể số lần cắt nền so với nhóm mô hình LPS.So với nhóm mô hình, sử dụng toàn thân axit salvianolic C để điều chỉnh mức TNF- α ， IL-1 β Và IL-6 của não.Mức độ iNOS và COX-2 trong vỏ não và hồi hải mã của chuột cao hơn so với nhóm đối chứng, trong khi điều trị bằng axit salvianolic C làm giảm đáng kể việc điều chỉnh vỏ não và hồi hải mã.Điều trị bằng axit salvianolic C (5, 10 và 20 mg / kg) làm tăng nồng độ p-ampk, Nrf2, HO-1 và NQO1 trong vỏ não chuột và hồi hải mã theo cách phụ thuộc vào liều lượng [2].
Tài liệu tham khảo:
[1].Xu MJ và cộng sự.Tác dụng ức chế của các thành phần Danshen trên CYP2C8 và CYP2J2.Tương tác Chem Biol.2018 ngày 1 tháng 6;289: 15-22.
[2].Song J, et al.Sự kích hoạt tín hiệu Nrf2 bởi axit salvianolic C làm giảm phản ứng viêm qua trung gian NF-B cả in vivo và in vitro.Int Immunopharmacol.2018 Tháng 10;63: 299-310.
