Pahüümiline hape
Pahüümhappe kasutamine
Pahümiinhape on P. cocos'e triterpenoid.Pahümiinhape inhibeerib Akt ja ERK signaaliülekande radu.
Pahüümhappe nimi
Hiina nimi: Poria hape
Ingliskeelne nimi: pachymic acid
Hiina varjunimi: Poria acid Fulvic acid
Pahüümhappe bioaktiivsus
Kirjeldus:
pahümiinhape on P. cocos'e triterpenoid.Pahümiinhape inhibeerib Akt ja ERK signaaliülekande radu.
Seotud kategooriad:
uurimisvaldkond > > vähk
Loodustooted > > terpenoidid ja glükosiidid
Sihtmärk:
Akt
ERK
In vitro uuring:
pachymic acid (PA) võib pärssida sapipõievähi tuumorigeneesi, mis hõlmab Akt ja ERK signaaliülekande radu.Ravi pahüümihappega (PA) pärssis oluliselt Rho a, Akt ja ERK radu sapipõie vähirakkudes.Ravi pahüümihappega (PA) võib annusest sõltuval viisil alla reguleerida PCNA, ICAM-1, RhoA, p-Akt ja perk.12 tundi pärast töötlemist inhibeeris 10 μ G / ml Poria hape (PA) rakkude kasvu kontsentratsioonil 30 μ G / ml, vähendas rakkude kasvu veelgi.Rakkude kasvu inhibeeriti ajast ja annusest sõltuval viisil.Pärast 48 tundi kestnud töötlemist oli kontsentratsioon 10 µg/ml, 20 µg/ml ja 30 µg pahümiinhape (PA) g/ml inhibeeris rakkude kasvu umbes 25%, 40% ja 70%.Pahümiinhape (PA) pärsib ka sapipõie vähirakkude kasvu ajast ja annusest sõltuval viisil [1].
In vivo uuring:
pahüümihappe (PA) kasvajavastase toime hindamiseks in vivo kasutati inimese kopsuvähi nci-h23 kasvaja ksenotransplantaadi mudelit.Pahümiinhape (PA) inhibeeris oluliselt kasvaja kasvu annustes 30 ja 60 mg/kg 21 päeva jooksul võrreldes kontrollrühmaga [2].
Rakukatse:
rakuloenduskomplekti-8 (CCK-8) kasutati pahüümihappe (PA) proliferatsioonivastase toime hindamiseks GBC-SD rakkudele.Lühidalt, pärast kindlaksmääratud töötlemist lisage igasse auku 10 μ Lcck-8 lahust ja pärast ühte inkubeerimist mõõdeti neeldumist 450 nm juures, kasutades mikroplaadilugejat [1].
Loomkatse:
hiired [2] kasutasid emaseid tüümuseta karvutuid hiiri vanuses 4–5 nädalat.Eksponentsiaalselt kasvanud nci-h23 rakud (100 μ5 juures LPB-des × 106) süstiti subkutaanselt iga hiire paremasse külge.Kasvaja ksenotransplantaadid kasvatati keskmise suuruseni 100-200 mm3 ja jaotati juhuslikult nelja erinevasse ravirühma (igas rühmas 6 hiirt): (a) vehiikli kontroll (0,1% DMSO normaalses soolalahuses);(b)Pahümiinhape (PA) 10 mg / kg;(c) PA 30 mg / kg;(Dd) PA 60 mg/kg. Hiirtele manustati intraperitoneaalse (IP) süstimise teel 3 nädala jooksul (5 päeva nädalas).Kasvaja suurust mõõdeti kahel teljel noonuse nihiku abil ja arvutati kasvaja maht (mm3).
Viide:
[1].Chen Y et al.Pahümiinhape pärsib tuumori teket sapipõie kartsinoomirakkudes.Int J Clin Exp Med.2015 15. oktoober;8(10):17781-8.
[2].Ma J et al.Pahümiinhape kutsub esile apoptoosi, aktiveerides kopsuvähirakkudes ROS-sõltuvaid JNK ja ER stressiradu.Cancer Cell Int.2015 august 5;15:78.
Pahüümhappe füüsikalis-keemilised omadused
Tihedus: 1,1 ± 0,1 g / cm3
Keemistemperatuur: 612,2 ± 55,0 °C 760 mmHg juures
Molekulaarvalem: C33H52O5
Molekulmass: 528,763
Leekpunkt: 184,7 ± 25,0 °C
Täpne mass: 528,381470
PSA: 83.83000
LogP: 8,59
Välimus: valge pulber
Aururõhk: 0,0 ± 4,0 mmHg temperatuuril 25 °C
Murdumisnäitaja: 1,540
Inglise alias Of Pachymic Acid
pachimiinhape
Lanost-8-een-21-ohape, 3-(atsetüüloksü)-16-hüdroksü-24-metüleen-, (3β,16a)-
3-O-atsetüülmulooshape
3-ATSETÜÜLTUMULOOSHAPE
Lanost-8-een-21-ohape, 3-(atsetüüloksü)-16-hüdroksü-24-metüleen-,(3beeta,16alfa)
(3β,16α)-3-atsetoksü-16-hüdroksü-24-metüleenlanost-8-een-21-ohape
Lanost-8-een-21-hape, 3-(atsetüüloksü)-16-hüdroksü
Lanost-8-een-21-hape, 3-(atsetüüloksü)-16-hüdroksü