izovitexín;saponaretin;Homovitexín CAS č. 29702-25-8
Základné informácie
[čínsky názov]: isovitexín
[čínsky alias]: isovitexín
[Anglický názov]: isovitexín
[anglický alias]:
6-(p-D-glukopyranozyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyfenyl)-4H-1-benzopyran-4-ón
[Prírastkové číslo CAS]: 29702-25-8
[molekulový vzorec]: c21h20o10
[molekulová hmotnosť]: 432,38
[zdroj]: Listy Ficus microphylla
[vlastnosti]: žltý suchý prášok
[spôsob skladovania]: - 4 °C, chráňte pred svetlom a v suchu
[opatrenia]: Tento produkt by sa mal uchovávať mimo dosahu svetla, sucha a nízkej teploty Zabráňte znehodnoteniu produktu spôsobenému vlhkosťou a slnečným žiarením
[metóda stanovenia obsahu]: kolóna C18 (150 mm) × 4.6 mm,5 μm) Mobilnou fázou bola acetonitril voda kyselina octová (22:78:1), prietoková rýchlosť bola 1,0 ml/min a detekčná vlnová dĺžka bola 270 nm.
[farmakologické použitie]: protinádorová zlúčenina
[farmakologické vlastnosti] bod topenia: 228 ℃.Optická rotácia[a]D-7,9° (vodný roztok pyridínu).Nerozpustný v studenej vode, mierne rozpustný v horúcej vode a etanole.
Biologická aktivita izovitexínu
Cieľ:JNK1 jnk2 NF-K B
In vitro štúdia:izovitexín zabraňuje oxidačnému poškodeniu vyvolanému LPS inhibíciou produkcie intracelulárnych ROS a tiež oslabuje účinok H2O2 na životaschopnosť buniek.Obsahuje LPS (2 μG/ml izovitexín (0-100 g/ml) μG/ml) nemal žiadnu cytotoxicitu voči surovým bunkám 264,7, ale 200 μG/ml izovitexínu vykazoval významnú cytotoxicitu.Izovitexín (25,50) μG/ml) inhiboval LPS indukovaný TNF-α, zvýšil hladiny IL-6, iNOS a COX-2.Izovitexín (25,50) μG/ml) tiež inhiboval I v surových 264,7 bunkách κ B α Fosforyláciu a degradáciu, čo je v súlade s účinkom JNK1/2 inhibítora [1].
Štúdie in vivo:izovitexín (50 a 100 mg/kg, IP) spôsobil menej závažné histopatologické zmeny v pľúcnych rezoch a znížil počet zápalových buniek u myší vyvolaných LPS.Heteroeozinofily (50 a 100 mg/kg, IP) znížili produkciu TNF by-α a IL-6, produkciu ROS, obsah MPO a MDA, zvýšili SOD a GSH a zabránili LPS indukovanému zápalu a oxidačnému stresu u myší Ali indukovaných LPS.A účinne inhibuje proteínovú expresiu iNOS a COX-2 [1].Izovitexín (25, 50, 100 mg/kg) znížil mieru prežitia LPS/D-gal indukovaného poškodenia pečene u myší spôsobom závislým od dávky.Izovitexín tiež inhiboval NF-KB a upreguloval LPS/D-gal indukované Nrf2 a HO-1 u myší [2].
Bunkový experiment:životaschopnosť buniek bola stanovená MTT testom.Surové bunky 264.7 boli naočkované na 96-jamkové platne (1) x 104 buniek/jamka) a rôznymi koncentráciami izovitexínu (konečná koncentrácia: 0-200) μG/ml) a LPS (2 μG/ml) počas 24 hodín.Okrem toho pri použití IV (25 alebo 50 μG/ml) sa bunky vopred ošetrili na 1 hodinu a potom sa pridal H2O2 (300) μM)。 Po 24 hodinách sa do roztoku pridal MTT (5 mg/ml). bunky a potom inkubovali počas 4 hodín [1].
Pokus na zvieratách:myši [1] na vytvorenie modelu Ali boli myši náhodne rozdelené do 6 skupín: kontrola (fyziologický roztok), iba izovitexín (100 mg / kg, rozpustený v 0,5% DMSO), iba LPS (0,5 mg / kg, rozpustený vo fyziologickom roztoku ), LPS (0,5 mg/kg) + izovitexín (50 alebo 100 mg/kg) a LPS (0,5 mg/kg) + dexametazón (DEX, 5 mg/kg, rozpustený vo fyziologickom roztoku).Bol podaný izovitexín alebo DEX (5 mg/kg) izovitexín.Po expozícii izovitexínu alebo DEX počas 1 hodiny boli myši anestetizované éterom a intranazálne (in) bol podaný LPS na vyvolanie poškodenia pľúc.Zvieratá boli usmrtené 12 hodín po podaní LPS.Preto sa odobrali vzorky tekutiny z bronchoalveolárnej laváže (BALF) a pľúcneho tkaniva na meranie hladín cytokínov;generácie ROS;činnosti SOD, GSH, MDA a MPO;A expresia proteínov COX-2, iNOS, HO-1 a Nrf2 [1].