Prim-O-glucosylcimifugin
Toepassing van Prim-O-glucosylcimifugin
Prim-o-glucosylcimifugin heeft krachtige ontstekingsremmende effecten.De expressie van iNOS en COX-2 kan worden geremd door de JAK2 / STAT3-signaaltransductie te reguleren.
Naam van Prim-O-glucosylcimifugin
Chinese naam:Cimicifugine glycoside
Engelse naam:(2S)-2-(2-hydroxypropaan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan -2-yl]oxymethyl]-2,3-dihydrofuro[3,2-g]chromen-5-on
ChineseALias:Cimicifugine
Bioactiviteit van Prim-O-glucosylcimifugin
Beschrijving:
prim-o-glucosylcimifugin heeft krachtige ontstekingsremmende effecten.De expressie van iNOS en COX-2 kan worden geremd door het reguleren van JAK2 / STAT3-signaaltransd
Relevante categorieën:
Signaalroute > > immuniteit en ontsteking > > stikstofmonoxidesynthase
Onderzoeksveld >> ontsteking / immuniteit
Natuurlijke producten > > andere
Doelwit:iNOS
COX-2
In vitro-studie:
prim-o-glucosylglycine (POG) is het hoogste gehalte aan chromon en een van de belangrijkste actieve componenten in Fangfeng (RS).Prim-o-glucosylglycine speelt een ontstekingsremmende rol in ruwe 264,7-macrofagen door de JAK2 / STAT3-signaaltransductie te remmen en de expressie van iNOS en COX-2 te remmen.De cytotoxiciteit van prim-o-glucoside op door LPS geactiveerde ruwe 264,7 macrofagen werd gemeten.Gebruik LPS (1 G / ml) en toenemende concentraties van prim-o-glucosylglycine (15, 50 en 100 μG / ml) gedurende 24 uur, en de levensvatbaarheid van de cellen werd geëvalueerd door CCK-8-assay.Vergeleken met met DMSO behandelde cellen (controle), 24 uur en blootstelling aan 15-100 Na g/ml prim-o-glucoside werd de cellevensvatbaarheid niet significant beïnvloed.Om het ontstekingsremmende effect van prim-o-glucosylglycine te bestuderen, werd onderzocht of prim-o-glucosylglycine de NO-synthese kan beïnvloeden in door LPS geactiveerde onbewerkte 264,7-cellen.Gebruik LPS (1 G/ml) en verschillende concentraties prim-o-glucosylglycine (15, 50 en 100 μG/ml) gedurende 24 uur.De concentratie werd niet gemeten in het kweeksupernatant door middel van de Griess-reactie.De concentratie van no in het kweeksupernatant nam significant toe bij blootstelling aan LPS, en prim-o-glucoside remde significant LPS veroorzaakte geen productie op een concentratieafhankelijke manier [1].
In vivo studie
bronchoalveolaire spoelvloeistof (BALF) werd 7 uur na toediening van lipopolysaccharide (LPS) verzameld en het cytokineniveau in BALF werd gemeten met ELISA.Vergeleken met de controlegroep namen de TNF-niveaus in BALF-α, IL-1 β en IL-6 significant toe.Voorbehandeling met prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 of 10 mg/kg) zorgde echter voor een significante daling van TNF-α, IL-1 β en IL-6 op een dosisafhankelijke manier (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Celexperiment
celtellingskit (CCK-8) werd gebruikt om de cytotoxische concentratie van prim-o-glucosylglycine te bepalen.Kortom, onbewerkte 264,7 cellen werden behandeld met 1 per putje x De dichtheid van 104 cellen werd geïnoculeerd in 96 putjes en overnacht geïncubeerd.Gebruik vervolgens 1 Cellen werden gestimuleerd met g/ml LPS en behandeld met verschillende concentraties prim-o-glucosylglycine (15, 50 en 100 μg/ml; Medchem express, Princeton, NJ, USA) of DMSO-behandeling.Na incubatie bij 37 gedurende 24 uur werd CCK-8-oplossing aan elk putje toegevoegd en nog een uur geïncubeerd.Absorptie werd gemeten bij 450 nm met behulp van een microplaatlezer [1].
Dierexperiment
muizen [1] BALB/C mannelijke muizen, 8 weken oud, met een gewicht van ongeveer 18 tot 20g.Muizen werden willekeurig verdeeld in 5 groepen: controlegroep;LPS-groep;LPS + prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 of 10 mg/kg lichaamsgewicht).Prime-o-glucosylglycine werd intraperitoneaal toegediend.Na 1 uur kregen muizen in de LPS-groep en de LPS + prime-o-glucosylglycine-groep 50 mg/L intranasale (in) (200 mg/L) μ LLP's om acute longbeschadiging te induceren.De controlemuizen kregen 50% intranasaal (in) zonder LPS μ LPBS
[1]
Referentie:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosylcimifugin verzwakt door lipopolysaccharide geïnduceerde ontstekingsreactie in RAW 264.7-macrofagen.Farmacogn Mag.2017 jul-sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glucosylcimifugin verzwakt door lipopolysaccharide geïnduceerde acute longbeschadiging bij muizen.Int Immunopharmacol.2013 juni;16(2):139-47.
Fysisch-chemische eigenschappen van Prim-O-glucosylcimifugin
Dichtheid: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Kookpunt: 736,9 ± 60,0 ° C bij 760 mmHg
Moleculaire formule: C22H28O11
Moleculair gewicht: 468.451
Vlampunt: 255,0 ± 26,4 ° C
Exacte massa: 468.163147
PSA:168.28000
LogP:-1,35
Stoomdruk: 0,0 ± 2,5 mmHg bij 25 ° C
Brekingsindex: 1.648
Prim-O-glucosylcimifugin veiligheidsinformatie
Veiligheidsverklaring (Europa): 24 / 25
Douanewetboek: 29389090
Engelse alias van Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-on,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-methoxy-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropaan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
Prim-O-glucosylcimifugin