Prim-O-glukosilcimifugin
Prim-O-glukosilcimifugin Uygulaması
Prim-o-glucosilcimifugin, güçlü anti-inflamatuar etkilere sahiptir.iNOS ve COX-2'nin ifadesi, JAK2 / STAT3 sinyal iletimini düzenleyerek engellenebilir.
Prim-O-glukosilcimifugin Adı
Çince adı:cimicifügin glikozit
İngilizce isim:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]kromen-5-on
ÇinceAyalan:cimicifügin
Prim-O-glucosilcimifugin'in biyoaktivitesi
Tanım:
prim-o-glucosilcimifugin, güçlü anti-inflamatuar etkilere sahiptir.iNOS ve COX-2'nin ifadesi, JAK2 / STAT3 sinyal transd'sini düzenleyerek engellenebilir
İlgili kategoriler:
Sinyal yolu > > bağışıklık ve iltihaplanma > > nitrik oksit sentaz
Araştırma alanı > > inflamasyon / bağışıklık
Doğal Ürünler > > diğerleri
Hedef:iNOS
COX-2
In vitro Çalışma:
prim-o-glukosilglisin (POG), en yüksek kromon içeriğidir ve Fangfeng'deki (RS) ana aktif bileşenlerden biridir.Prim-o-glukosilglisin, JAK2 / STAT3 sinyal iletimini inhibe ederek ve iNOS ve COX-2 ekspresyonunu inhibe ederek ham 264.7 makrofajlarda anti-inflamatuar bir rol oynar.Prim-o-glukozid'in LPS ile aktive edilmiş ham 264.7 makrofaj üzerindeki sitotoksisitesi ölçüldü.24 saat boyunca LPS (1 μ G / ml) ve artan prim-o-glukosilglisin (15, 50 ve 100 μ G / ml) konsantrasyonları kullanın ve hücre canlılığı CCK-8 testi ile değerlendirildi.DMSO ile muamele edilmiş hücreler (kontrol), 24 saat ve 15-100 μ'ye maruz kalma ile karşılaştırıldığında, g/ml prim-o-glukozitten sonra hücre canlılığı önemli ölçüde etkilenmedi.Prim-o-glukosilglisin'in anti-inflamatuar etkisini incelemek için, prim-o-glukosilglisin'in NO sentezini etkileyip etkilemediği, LPS ile aktive edilmiş ham 264.7 hücrelerinde incelenmiştir.24 saat boyunca LPS (1 μ G / ml) ve çeşitli prim-o-glukosilglisin (15, 50 ve 100 μ G / ml) konsantrasyonları kullanın.Konsantrasyon, kültür süpernatantında Griess reaksiyonu ile ölçülmedi.Kültür süpernatanındaki no konsantrasyonu, LPS'ye maruz kalma ile önemli ölçüde arttı ve prim-o-glukozid, LPS'yi önemli ölçüde inhibe etti ve konsantrasyona bağlı bir şekilde üretimi indükledi [1].
Canlı Çalışmada
Lipopolisakkarit (LPS) uygulamasından 7 saat sonra bronkoalveolar lavaj sıvısı (BALF) toplandı ve BALF'deki sitokin seviyesi ELISA ile ölçüldü.Kontrol grubu ile karşılaştırıldığında, BALF-α, IL-1 β ve IL-6 seviyelerindeki TNF önemli ölçüde arttı.Bununla birlikte, prime-o-glukosilglisin (2.5, 5 veya 10 mg / kg) ile ön tedavi, TNF-α, IL-1 β ve IL-6'yı doza bağlı bir şekilde önemli ölçüde azalttı (P < 0.05, P < 0.05, 0.01). ) [1].
Hücre Deneyi
prim-o-glukosilglisin sitotoksik konsantrasyonunu belirlemek için hücre sayma Kiti (CCK-8) kullanıldı.Kısacası, ham 264.7 hücreler oyuk başına 1 x ile muamele edildi 104 hücrenin yoğunluğu 96 kuyuya aşılandı ve gece boyunca inkübe edildi.Daha sonra 1 μ kullanın Hücreler g / ml LPS ile uyarıldı ve çeşitli konsantrasyonlarda prim-o-glukosilglisin (15, 50 ve 100 μ g / mL; Medchem express, Princeton, NJ, ABD) veya DMSO tedavisi ile işlendi.37°C'de 24 saat inkübasyondan sonra her kuyucuğa CCK-8 solüsyonu eklendi ve bir saat daha inkübe edildi.Absorbans, bir mikroplaka okuyucu [1] kullanılarak 450 nm'de ölçüldü.
Hayvan Deneyi
fareler [1] BALB / C erkek fareler, 8 haftalık, yaklaşık 18 ila 20 g ağırlığında.Fareler rastgele 5 gruba ayrıldı: kontrol grubu;LPS grubu;LPS + prime-o-glukosilglisin (2.5, 5 veya 10 mg / kg vücut ağırlığı).Prime-o-glukosilglisin intraperitoneal olarak uygulandı.1 saat sonra, LPS grubundaki ve LPS + prime-o-glukosilglisin grubundaki farelere, akut akciğer hasarını indüklemek için 50 mg/L intranazal (in) (200 mg/L) μ LLP verildi.Kontrol farelerine LPS μ LPBS olmadan %50 intranazal (inç) verildi
[1]
Referans:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glukosilcimifugin, RAW 264.7 Makrofajlarda Lipopolisakkarit ile İndüklenen İnflamatuar Tepkiyi Azaltır.Farmakogn Mag.2017 Temmuz-Eylül;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glukosilcimifugin, farelerde lipopolisakkarit kaynaklı akut akciğer hasarını hafifletir.Int İmmünofarmakol.2013 Haziran;16(2):139-47.
Prim-O-glukosilcimifugin'in Fizikokimyasal Özellikleri
Yoğunluk: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 736.9 ± 60.0 °C
Moleküler Formül: C22H28O11
Molekül Ağırlığı: 468.451
Parlama Noktası: 255.0 ± 26.4 °C
Tam Kütle: 468.163147
PSA:168.28000
GünlükP:-1.35
Buhar Basıncı: 25 °C'de 0.0 ± 2.5 mmHg
Kırılma İndeksi: 1.648
Prim-O-glucosilcimifugin güvenlik bilgileri
Güvenlik Beyanı (Avrupa): 24 / 25
Gümrük Kodu: 29389090
Prim-O-glucosilcimifugin'in İngilizce Takma Adı
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-glukopiranoziloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
Prim-O-glukosilcimifugin