Прим-О-глукозилцимифугин
Примена Прим-О-глукозилцимифугина
Прим-о-глукозилцимифугин има моћне антиинфламаторне ефекте.Експресија иНОС и ЦОКС-2 може бити инхибирана регулацијом трансдукције ЈАК2 / СТАТ3 сигнала.
Назив Прим-О-глукозилцимифугина
Кинеско име:Цимицифугин гликозид
Енглески назив:(2С)-2-(2-хидроксипропан-2-ил)-4-метокси-7-[[(2Р,3Р,4С,5С,6Р)-3,4,5-трихидрокси-6-(хидроксиметил)оксан -2-ил]оксиметил]-2,3-дихидрофуро[3,2-г]хромен-5-он
кинескиAлиас:Цимицифугин
Биоактивност Прим-О-глукозилцимифугина
Опис:
прим-о-глукозилцимифугин има моћне антиинфламаторне ефекте.Експресија иНОС и ЦОКС-2 може бити инхибирана регулацијом трансд сигнала ЈАК2 / СТАТ3
Релевантне категорије:
Сигнални пут > > имунитет и запаљење > > синтаза азот оксида
Област истраживања > > запаљење / имунитет
Природни производи >> остали
Циљ:иНОС
ЦОКС-2
Ин витро студија:
прим-о-глукозилглицин (ПОГ) је највећи садржај хромона и једна од главних активних компоненти у Фангфенгу (РС).Прим-о-глукозилглицин игра антиинфламаторну улогу у сировим 264.7 макрофагима инхибирајући трансдукцију ЈАК2 / СТАТ3 сигнала и инхибирајући експресију иНОС и ЦОКС-2.Измерена је цитотоксичност прим-о-глукозида на ЛПС активиране сирове 264,7 макрофаге.Користите ЛПС (1 μ Г / мл) и повећање концентрације прим-о-глукозилглицина (15, 50 и 100 μ Г / мл) током 24 сата, а виталност ћелија је процењена ЦЦК-8 тестом.У поређењу са ћелијама третираним ДМСО (контрола), 24 сата и излагање 15-100 μ Након г / мл прим-о-глукозида, виталност ћелија није била значајно погођена.Да би се проучио антиинфламаторни ефекат прим-о-глукозилглицина, испитано је да ли прим-о-глукозилглицин може да утиче на синтезу НО у сировим ћелијама 264,7 активираним ЛПС.Користите ЛПС (1 μ Г / мл) и различите концентрације прим-о-глукозилглицина (15, 50 и 100 μ Г / мл) током 24 сата.Концентрација није мерена у супернатанту културе Грисовом реакцијом.Концентрација но у супернатанту културе значајно се повећавала са излагањем ЛПС-у, а прим-о-глукозид значајно инхибирао ЛПС није индуковао производњу на начин који зависи од концентрације [1].
Ин виво студија
Течност за бронхоалвеоларно испирање (БАЛФ) је сакупљена 7 сати након примене липополисахарида (ЛПС), а ниво цитокина у БАЛФ је мерен ЕЛИСА тестом.У поређењу са контролном групом, нивои ТНФ-а у БАЛФ-α, ИЛ-1 β и ИЛ-6 значајно су порасли.Међутим, предтретман приме-о-глукозилглицином (2,5, 5 или 10 мг/кг) значајно смањује регулацију ТНФ-α, ИЛ-1 β и ИЛ-6 на начин који зависи од дозе (П < 0,05, П < 0,05, 0,01 ) [1].
Целл Екперимент
Комплет за бројање ћелија (ЦЦК-8) је коришћен за одређивање цитотоксичне концентрације прим-о-глукозилглицина.Укратко, сирових 264,7 ћелија је третирано са 1 по бунарчићу × Густина од 104 ћелије је инокулисана у 96 бунарчића и инкубирана преко ноћи.Затим употреба 1 μ Ћелије су стимулисане са г / мл ЛПС и третиране различитим концентрацијама прим-о-глукозилглицина (15, 50 и 100 μг / мЛ; Медцхем екпресс, Принцетон, Њ, САД) или третманом ДМСО.После инкубације на 37 ℃ током 24 сата, раствор ЦЦК-8 је додат у сваки бунар и инкубиран још један сат.Апсорбанца је мерена на 450 нм помоћу читача микроплоче [1].
Експеримент на животињама
мишеви [1] БАЛБ / Ц мужјаци мишева, стари 8 недеља, тежине око 18 до 20 г.Мишеви су насумично подељени у 5 група: контролна група;ЛПС група;ЛПС + приме-о-глукозилглицин (2,5, 5 или 10 мг/кг телесне тежине).Приме-о-глукозилглицин је даван интраперитонеално.После 1 сата, мишевима у ЛПС групи и ЛПС + приме-о-глукозилглицин групи је дато 50 мг/Л интраназално (ин) (200 мг/Л) μ ЛЛП да би изазвали акутну повреду плућа.Контролним мишевима је дато 50% интраназално (ин) без ЛПС μ ЛПБС
[1]
Референца:
[1].Зхоу Ј, ет ал.Прим-О-глукозилцимифугин ублажава инфламаторни одговор изазван липополисахаридом у макрофагима РАВ 264.7.Пхармацогн Маг.Јул-Сеп 2017;13(51):378-384.
[2].Цхен Н, ет ал.Приме-О-глукозилцимифугин ублажава акутну повреду плућа изазвану липополисахаридом код мишева.Инт Иммунопхармацол.2013 Јун;16(2):139-47.
Физичкохемијска својства Прим-О-глукозилцимифугина
Густина: 1,5 ± 0,1 г / цм3
Тачка кључања: 736,9 ± 60,0 ° Ц на 760 ммХг
Молекуларна формула: Ц22Х28О11
Молекуларна тежина: 468.451
Тачка паљења: 255,0 ± 26,4 ° Ц
Тачна маса: 468,163147
ПСА:168.28000
ЛогП:-1.35
Притисак паре: 0,0 ± 2,5 ммХг на 25 ° Ц
Индекс преламања: 1.648
Безбедносне информације о Прим-О-глукозилцимифугину
Изјава о безбедности (Европа): 24 / 25
Царински код: 29389090
Енглески Алиас оф Прим-О-глуцосилцимифугин
5Х-фуро[3,2-г][1]бензопиран-5-он,7-[(β-Д-глукопираносилокси)метил]-2,3-дихидро-2-(1-хидрокси-1-метилетил)- 4-метокси-, (2С)-
ХМС2196А10
[(2С)-2-(2-Хидроксипропан-2-ил)-4-метокси-5-оксо-2,3-дихидро-5Х-фуро[3,2-г]хромен-7-ил]метил β- Д-глукопиранозид
Н1606
[(2С)-2-(2-хидрокси-2-пропанил)-4-метокси-5-оксо-2,3-дихидро-5Х-фуро[3,2-г]хромен-7-ил]метил β- Д-глукопиранозид
Прим-О-глукозилцимифугин