Προϊόντα

Περιγραφή:Η ισοorientin είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας COX-2 με τιμή IC50 39 μ M.

Σχετικές κατηγορίες:
Ερευνητικό πεδίο > > καρκίνος Φυσικά προϊόντα > > φλαβονοειδή
Ερευνητικό πεδίο > > φλεγμονή / ανοσία
Στόχος: cox-2:39 μ M (IC50)

Μελέτες in vitro:Η ισοorientin είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2) από τον κόνδυλο Pueraria tuberosa [1].Τα κύτταρα PANC-1 και patu-8988 υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με Isoorientin (0,20,40,80 και 160 μ M) Grow παρουσία για 24 ώρες και προσθέστε διάλυμα CCK8.Στα 20, 40, 80 και 160 μ Στη συγκέντρωση του Μ, η βιωσιμότητα των κυττάρων μειώθηκε σημαντικά. Η ισοorientin (0,20,40,80 και 160) χρησιμοποιήθηκε για τα κύτταρα μ M για το PANC-1.0, 20, 40, 80160 και 320 μΜ χρησιμοποιήθηκαν για καλλιέργεια patu-8988) για 24 ώρες και η έκφραση του Ρ αξιολογήθηκε με στύπωμα Western - AMPK και AMPK.Η έκφραση του p-ampk αυξήθηκε μετά τη θεραπεία με ισοorientin.Στη συνέχεια, στην ομάδα shRNA, συγκέντρωση 80 μ M για την ανίχνευση της επίδρασης της Isoorientin.Τα επίπεδα έκφρασης του AMPK και του p-ampk στην ομάδα shRNA ήταν πολύ χαμηλότερα από εκείνα σε κύτταρα PC άγριου τύπου (WT) και στην ομάδα που επιμολύνθηκε με φακοϊό αρνητικού ελέγχου (NC) [2].

Μελέτες in vivo:Τα ζώα που έλαβαν Isoorientin σε 10 mg/kg και 20 mg/kg σωματικού βάρους είχαν στατιστικά σημαντική μείωση στο οίδημα των νυχιών, με μέσο πάχος κορυφής 1,19 ± 0,05 mm και 1,08 ± 0,04 mm, αντίστοιχα.Αυτό έδειξε ότι η Isoorientin μείωσε σημαντικά το οίδημα του ποδιού σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου [3].

Πείραμα κυττάρων:Τα κύτταρα PANC-1 και patu-8988 εμβολιάστηκαν σε πλάκες 96 φρεατίων.Κάθε φρεάτιο περιέχει ~ 5000 κύτταρα και 200 ​​κύτταρα μ L μέσο που περιέχει 10% FBS.Όταν τα κύτταρα σε κάθε φρεάτιο έφτασαν το 70% συρροή, το μέσο άλλαξε και προστέθηκε μέσο χωρίς FBS με διαφορετικές συγκεντρώσεις ισοorientin.Μετά από 24 ώρες, τα κύτταρα πλύθηκαν μία φορά με PBS, το μέσο καλλιέργειας που περιείχε ισοorientin απορρίφθηκε και προστέθηκε 100% μ L χωρίς FBS μέσο και αντιδραστήριο κιτ μέτρησης κυττάρων 10 μ L (CCK8).Τα κύτταρα επωάστηκαν στους 37 ℃ για άλλες 1-2 ώρες και η απορρόφηση κάθε φρεατίου ανιχνεύθηκε στα 490 nm χρησιμοποιώντας συσκευή ανάγνωσης ELISA.Η βιωσιμότητα των κυττάρων εκφράζεται ως πολλαπλή αλλαγή στην απορρόφηση [2].

Πείραμα σε ζώα:στην περίπτωση του μοντέλου οιδήματος του ποδιού, τα ποντίκια [3] έλαβαν ενδοπεριτοναϊκά ισοorientin ή celecoxib και η καραγενάνη έγινε απευθείας ένεση στο πόδι μία ώρα αργότερα.Στο μοντέλο αερόσακου, όλες οι επεξεργασίες εισέρχονται στην κοιλότητα του σάκου απευθείας με καραγενάνη.Η ισοorientin εγχύθηκε 3 ώρες πριν από την ένεση της καραγενάνης στην κάψουλα.Isoorientin και celecoxib χορηγήθηκαν σε ποντίκια.Παρασκευάστηκαν στοκ διαλύματα ισοορεντίνης (100 mg/ml) και celecoxib (100 mg/ml) σε DMSO και αραιώθηκαν περαιτέρω κατά τη διάρκεια της επεξεργασίας.Τα ζώα χωρίστηκαν στις ακόλουθες πέντε διαφορετικές ομάδες: έλεγχος (υπό αγωγή με DMSO).Επεξεργασμένη καραγενάνη (0,5 ml (1,5% (β/β) καρραγενάνη σε άλμη· Επεξεργασμένη καρραγενάνη + σελεκοξίμπη (20 mg / kg σωματικού βάρους), Επεξεργασμένη καρραγενάνη + ισοorientin (10 mg / kg σωματικού βάρους) Θεραπεία καρραγενάνη + ισοorientin (20 mg / kg σωματικού βάρους).

Αναφορά:[1].Sumalatha Μ, et al.Isoorientin, ένας εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2) από τους κόνδυλους της Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Οκτ;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Η ισοorientin επάγει την απόπτωση, μειώνει την επεμβατικότητα και μειώνει την έκκριση VEGF ενεργοποιώντας τη σηματοδότηση AMPK στα καρκινικά κύτταρα του παγκρέατος.Η Onco Στόχοι Ther.2016 Dec 12; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar Κ, et αϊ.Αξιολόγηση των αντιφλεγμονωδών ιδιοτήτων της ισοorientin που απομονώθηκε από κονδύλους Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.