Produkter

Beskrivning:isoorientin är en effektiv COX-2-hämmare med ett IC50-värde på 39 μM。

Relevanta kategorier:
Forskningsområde > > cancer Naturprodukter > > flavonoider
Forskningsområde > > inflammation/immunitet
Mål: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro studier:Isoorientin är en selektiv hämmare av cyklooxygenas-2 (COX-2) från knölen av Pueraria tuberosa [1].PANC-1 och patu-8988-celler behandlades med Isoorientin (0,20,40,80 och 160 μM) Väx i närvaro av i 24 timmar och tillsätt CCK8-lösning.Vid 20, 40, 80 och 160 μ Vid koncentrationen av M minskade cellviabiliteten signifikant. Isoorientin (0,20,40,80 och 160) användes för celler μM för PANC-1;0, 20, 40, 80160 och 320 μM användes för patu-8988)-odling under 24 timmar, och uttrycket av P utvärderades med Western blot - AMPK och AMPK.Uttrycket av p-ampk ökade efter Isoorientin-behandling.Sedan, i shRNA-gruppen, 80 μM koncentration för att detektera effekten av Isoorientin.Expressionsnivåerna av AMPK och p-ampk i shRNA-gruppen var mycket lägre än de i vildtyps-PC-celler (WT) och gruppen transfekterad med negativ kontroll lentivirus (NC) [2].

In vivo studier:Djur behandlade med Isoorientin vid 10 mg/kg och 20 mg/kg kroppsvikt hade en statistiskt signifikant minskning av kloödem, med en genomsnittlig topptjocklek på 1,19 ± 0,05 mm respektive 1,08 ± 0,04 mm.Detta visade att Isoorientin signifikant minskade tassödem jämfört med kontrollgruppen [3].

Cellexperiment:PANC-1- och patu-8988-celler inokulerades på plattor med 96 brunnar.Varje brunn innehåller ~ 5000 celler och 200 celler μ L medium innehållande 10% FBS.När cellerna i varje brunn nådde 70 % konfluens byttes mediet och FBS-fritt medium med olika koncentrationer av isoorientin tillsattes.Efter 24 timmar tvättades cellerna en gång med PBS, odlingsmediet innehållande isoorientin kasserades och 100 % tillsattes μL FBS-fritt medium och 10 μL cellräkningskit 8 (CCK8) reagens.Cellerna inkuberades vid 37 ℃ under ytterligare 1-2 timmar, och absorbansen för varje brunn detekterades vid 490 nm med användning av en ELISA-läsare.Cellviabilitet uttrycks som en multipel förändring i absorbans [2].

Djurförsök:i fallet med tassödemmodell gavs möss [3] isoorientin eller celecoxib intraperitonealt och karragenan injicerades direkt i tassen en timme senare.I krockkuddemodellen kommer alla behandlingar in i kuddens hålighet direkt med karragenan.isoorientin injicerades 3 timmar innan karragenan injicerades i kapseln.Isoorientin och celecoxib administrerades till möss.Stamlösningar av isoorientin (100 mg/ml) och celecoxib (100 mg/ml) framställdes i DMSO och späddes ytterligare under behandlingen.Djuren delades in i följande fem olika grupper: kontroll (DMSO-behandlad);Behandlad karragenan (0,5 ml (1,5 % (vikt/vol)) karragenan i saltlake); behandlad karragenan + celecoxib (20 mg / kg kroppsvikt); behandlad karragenan + isoorientin (10 mg / kg kroppsvikt); behandla karragenan + isoorientin (20 mg / kg kroppsvikt).

Referens:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, en selektiv hämmare av Cyclooxygenase-2 (COX-2) från Tubers of Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin inducerar apoptos, minskar invasivitet och nedreglerar VEGF-sekretion genom att aktivera AMPK-signalering i pankreascancerceller.Onco Targets Ther.2016 12 dec;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Utvärdering av antiinflammatoriska egenskaper hos isoorientin isolerat från knölar av Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.