ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್;ಹೋಮೋರಿಯೆಂಟಿನ್ CAS ಸಂಖ್ಯೆ 4261-42-1
ಅಗತ್ಯ ಮಾಹಿತಿ
ಚೈನೀಸ್ ಹೆಸರು: ಐಸೊಲಿಸಿನ್
ಇಂಗ್ಲಿಷ್ ಹೆಸರು: ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್
ಇಂಗ್ಲೀಷ್ ಅಲಿಯಾಸ್: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS ಸಂಖ್ಯೆ: 4261-42-1
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ: C21H20O11
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ: 448.3769
ಭೌತ ರಾಸಾಯನಿಕ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು
ಶುದ್ಧತೆ: 99% ಮೇಲೆ, ಪತ್ತೆ ವಿಧಾನ: HPLC.
ಸಾಂದ್ರತೆ: 1.759g/cm3
ಕುದಿಯುವ ಬಿಂದು: 760 mmHg ನಲ್ಲಿ 856.7 ° C
ಫ್ಲ್ಯಾಶ್ ಪಾಯಿಂಟ್: 303.2 ° C
ಉಗಿ ಒತ್ತಡ: 25 ° C ನಲ್ಲಿ 2.9e-31mmhg
ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್‌ನ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ
ವಿವರಣೆ:isoorientin 39 μM IC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ COX-2 ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ.
ಸಂಬಂಧಿತ ವರ್ಗಗಳು:
ಸಂಶೋಧನಾ ಕ್ಷೇತ್ರ > > ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ನೈಸರ್ಗಿಕ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು > > ಫ್ಲೇವನಾಯ್ಡ್‌ಗಳು
ಸಂಶೋಧನಾ ಕ್ಷೇತ್ರ > > ಉರಿಯೂತ / ವಿನಾಯಿತಿ
ಗುರಿ: cox-2:39 μM (IC50)
ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನಗಳು:ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಪ್ಯುರೇರಿಯಾ ಟ್ಯೂಬೆರೋಸಾದ ಟ್ಯೂಬರ್‌ನಿಂದ ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್-2 (COX-2) ನ ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ [1].PANC-1 ಮತ್ತು patu-8988 ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು Isoorientin (0,20,40,80 ಮತ್ತು 160 μM) ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲಾಯಿತು 24 ಗಂಟೆಗಳ ಉಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ ಬೆಳೆಯಿರಿ ಮತ್ತು CCK8 ದ್ರಾವಣವನ್ನು ಸೇರಿಸಿ.20, 40, 80 ಮತ್ತು 160 μ ನಲ್ಲಿ M ನ ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ, ಜೀವಕೋಶದ ಕಾರ್ಯಸಾಧ್ಯತೆಯು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. PANC-1 ಗಾಗಿ μM ಕೋಶಗಳಿಗೆ ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ (0,20,40,80 ಮತ್ತು 160) ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಯಿತು;0, 20, 40, 80160 ಮತ್ತು 320 μM ಅನ್ನು ಪಟು-8988) ಸಂಸ್ಕೃತಿಗೆ 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಬಳಸಲಾಯಿತು, ಮತ್ತು P ಯ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ವೆಸ್ಟರ್ನ್ ಬ್ಲಾಟ್ - AMPK ಮತ್ತು AMPK ನಿಂದ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು.ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ p-ampk ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಹೆಚ್ಚಾಯಿತು.ನಂತರ, shRNA ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ, Isoorientin ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಪತ್ತೆಹಚ್ಚಲು 80 μM ಸಾಂದ್ರತೆ.shRNA ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ AMPK ಮತ್ತು p-ampk ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಮಟ್ಟಗಳು ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ PC ಸೆಲ್‌ಗಳಲ್ಲಿ (WT) ಮತ್ತು ಋಣಾತ್ಮಕ ನಿಯಂತ್ರಣ ಲೆಂಟಿವೈರಸ್ (NC) [2] ನೊಂದಿಗೆ ವರ್ಗಾವಣೆಗೊಂಡ ಗುಂಪುಗಳಿಗಿಂತ ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ.
ವಿವೋ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ:10 mg / kg ಮತ್ತು 20 mg / kg ದೇಹದ ತೂಕದಲ್ಲಿ ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿದ ಪ್ರಾಣಿಗಳು ಪಂಜದ ಎಡಿಮಾದಲ್ಲಿ ಸಂಖ್ಯಾಶಾಸ್ತ್ರೀಯವಾಗಿ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಕಡಿತವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದು, ಸರಾಸರಿ ಗರಿಷ್ಠ ದಪ್ಪವು ಕ್ರಮವಾಗಿ 1.19 ± 0.05 mm ಮತ್ತು 1.08 ± 0.04 mm.ನಿಯಂತ್ರಣ ಗುಂಪಿನೊಂದಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಪಂಜದ ಎಡಿಮಾವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿದೆ ಎಂದು ಇದು ತೋರಿಸಿದೆ [3].
ಕೋಶ ಪ್ರಯೋಗ:PANC-1 ಮತ್ತು patu-8988 ಕೋಶಗಳನ್ನು 96 ಬಾವಿ ಫಲಕಗಳಲ್ಲಿ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದು ಮಾಡಲಾಯಿತು.ಪ್ರತಿ ಬಾವಿಯು ~ 5000 ಕೋಶಗಳನ್ನು ಮತ್ತು 200 ಜೀವಕೋಶಗಳು μL ಮಾಧ್ಯಮವನ್ನು 10% FBS ಅನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತದೆ.ಪ್ರತಿ ಬಾವಿಯಲ್ಲಿನ ಕೋಶಗಳು 70% ಸಂಗಮವನ್ನು ತಲುಪಿದಾಗ, ಮಾಧ್ಯಮವನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್‌ನ ವಿವಿಧ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳೊಂದಿಗೆ FBS ಮುಕ್ತ ಮಾಧ್ಯಮವನ್ನು ಸೇರಿಸಲಾಯಿತು.24 ಗಂಟೆಗಳ ನಂತರ, ಕೋಶಗಳನ್ನು PBS ನೊಂದಿಗೆ ಒಮ್ಮೆ ತೊಳೆಯಲಾಯಿತು, ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಹೊಂದಿರುವ ಸಂಸ್ಕೃತಿ ಮಾಧ್ಯಮವನ್ನು ತಿರಸ್ಕರಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು 100% μL FBS ಉಚಿತ ಮಾಧ್ಯಮ ಮತ್ತು 10 μL ಸೆಲ್ ಕೌಂಟಿಂಗ್ ಕಿಟ್ 8 (CCK8) ಕಾರಕವನ್ನು ಸೇರಿಸಲಾಯಿತು.ಕೋಶಗಳನ್ನು ಇನ್ನೊಂದು 1-2 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ 37 ℃ ನಲ್ಲಿ ಕಾವುಕೊಡಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ELISA ರೀಡರ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಪ್ರತಿ ಬಾವಿಯ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆಯನ್ನು 490 nm ನಲ್ಲಿ ಕಂಡುಹಿಡಿಯಲಾಯಿತು.ಜೀವಕೋಶದ ಕಾರ್ಯಸಾಧ್ಯತೆಯನ್ನು ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಲ್ಲಿ ಬಹು ಬದಲಾವಣೆಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ [2].
ಪ್ರಾಣಿ ಪ್ರಯೋಗ:ಪಾವ್ ಎಡಿಮಾ ಮಾದರಿಯ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ, ಇಲಿಗಳಿಗೆ [3] ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಅಥವಾ ಸೆಲೆಕಾಕ್ಸಿಬ್ ಅನ್ನು ಇಂಟ್ರಾಪೆರಿಟೋನಿಯಾಗಿ ನೀಡಲಾಯಿತು, ಮತ್ತು ಒಂದು ಗಂಟೆಯ ನಂತರ ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ ಅನ್ನು ನೇರವಾಗಿ ಪಂಜಕ್ಕೆ ಚುಚ್ಚಲಾಯಿತು.ಏರ್‌ಬ್ಯಾಗ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ, ಎಲ್ಲಾ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳು ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್‌ನೊಂದಿಗೆ ನೇರವಾಗಿ ಚೀಲದ ಕುಹರವನ್ನು ಪ್ರವೇಶಿಸುತ್ತವೆ.ಕ್ಯಾರೆಜಿನನ್ ಅನ್ನು ಕ್ಯಾಪ್ಸುಲ್ಗೆ ಚುಚ್ಚುವ 3 ಗಂಟೆಗಳ ಮೊದಲು ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಅನ್ನು ಚುಚ್ಚಲಾಯಿತು.ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಮತ್ತು ಸೆಲೆಕಾಕ್ಸಿಬ್ ಅನ್ನು ಇಲಿಗಳಿಗೆ ನೀಡಲಾಯಿತು.ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ (100 mg / ml) ಮತ್ತು ಸೆಲೆಕಾಕ್ಸಿಬ್ (100 mg / ml) ನ ಸ್ಟಾಕ್ ಪರಿಹಾರಗಳನ್ನು DMSO ನಲ್ಲಿ ತಯಾರಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಮತ್ತಷ್ಟು ದುರ್ಬಲಗೊಳಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.ಪ್ರಾಣಿಗಳನ್ನು ಕೆಳಗಿನ ಐದು ವಿಭಿನ್ನ ಗುಂಪುಗಳಾಗಿ ವಿಂಗಡಿಸಲಾಗಿದೆ: ನಿಯಂತ್ರಣ (DMSO ಚಿಕಿತ್ಸೆ);ಸಂಸ್ಕರಿಸಿದ ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ (ಉಪ್ಪುನೀರಿನಲ್ಲಿ 0.5 ಮಿಲಿ (1.5% (w / V) ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್); ಸಂಸ್ಕರಿಸಿದ ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ + ಸೆಲೆಕಾಕ್ಸಿಬ್ (20mg / kg ದೇಹದ ತೂಕ); ಸಂಸ್ಕರಿಸಿದ ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ + ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ (10 mg / kg ದೇಹದ ತೂಕ); ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ + ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ (20mg / ಕೆಜಿ ದೇಹದ ತೂಕ).
ಉಲ್ಲೇಖ:[1].ಸುಮಲತಾ ಎಂ, ಮತ್ತು ಇತರರು.ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್, ಪ್ಯುರೇರಿಯಾ ಟ್ಯೂಬೆರೋಸಾದ ಟ್ಯೂಬರ್‌ಗಳಿಂದ ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜೆನೇಸ್-2 (COX-2) ನ ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ.ನ್ಯಾಟ್ ಪ್ರಾಡ್ ಕಮ್ಯೂನ್.2015 ಅಕ್ಟೋಬರ್;10(10):1703-4.
[2].ಯೆ ಟಿ, ಮತ್ತು ಇತರರು.ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ, ಆಕ್ರಮಣಶೀಲತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ಯಾಂಕ್ರಿಯಾಟಿಕ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ AMPK ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಮೂಲಕ VEGF ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ.ಒಂಕೊ ಥೆರ್ ಟಾರ್ಗೆಟ್ಸ್.2016 ಡಿಸೆಂಬರ್ 12;9:7481-7492.
[3].ಅನಿಲಕುಮಾರ್ ಕೆ, ಇತರರು.ಪ್ಯುರೇರಿಯಾ ಟ್ಯೂಬೆರೋಸಾದ ಟ್ಯೂಬರ್‌ಗಳಿಂದ ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸಲಾದ ಐಸೊರಿಯೆಂಟಿನ್‌ನ ವಿರೋಧಿ ಉರಿಯೂತದ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ.ಆಕ್ಸಿಡ್ ಮೆಡ್ ಸೆಲ್ ಲಾಂಗೆವ್.2017;2017:5498054.
